Классификация противорвотных средств.

• 1. Средства, преимущественно блокирующие D₂-дофаминовые рецепторы - галоперидол, тиэтилперазин, хлорпромазин и др.
• 2. Средства, преимущественно блокирующие 5НТ₃-серотониновые рецепторы - ондансетрон, трописетрон и др.
• 3. Препараты, преимущественно блокирующие D₂-дофаминовые и 5НТ₃-серотониновые рецепторы - метоклопрамид.
• 4. Препараты, преимущественно блокирующие Н₁-гистаминовые рецепторы - дифенгидрамин, прометазин и др.
• 5. Препараты, преимущественно блокирующие М-холинорецепторы, - «Аэрон» и др.
• 6. Лекарственные средства местного действия - бензокаин.

Механизм действия и фарм.эффект.Лекарственные средства, блокирующие серотониновые рецепторы, действуют на 5HT3- рецепторы в ЦНС и периферических тканях. Препараты этой группы используются для купирования рвоты, индуцируемой химиотерапией и послеоперационной желудочной диспепсии.Лекарственные средства, блокирующие дофаминовые рецепторы, оказывают влияние на триггерную зону рвотного центра. Кроме того, метоклопрамид и сульпирид обладают способностью тормозить секрецию гастрина, улучшать кровоток в органах брюшной полости, способствуя тем самым усилению репаративных процессов. Данные препараты иногда применяют для купирования рвоты при отравлении апоморфином или морфином, но они совершенно бесполезны при рвоте, индуцированной цитостатиками. Под действием метоклопрамида и сульпирида происходит ускорение процесса опорожнения желудка, повышается тонус пищеводно-желудочного сфинктера, происходит активация перистальтики двенадцатиперстной кишки.

Показания к применению

Противорвотные препараты применяются в целях купирования или профилактики тошноты и рвоты. Если препараты первой группы применяются только при рвоте, вызванной цитостатиками, то лекарственные средства второй группы купируют рвоту, развившуюся вследствие таких состояний как токсемия, метеоризм, икота, рефлюкс-эзофагит.

Противопоказания

Назначение тиэтилперазина недопустимо при депрессии, остром приступе глаукомы, при беременности. Противопоказанием к назначению других противорвотных средств является повышенная чувствительность к ним пациентов и первый триместр беременности.

Побочное действие.Внутривенное введение ондансетрона может привести к головной боли, судорожным припадкам, нарушениям зрения. При пероральном приёме препарата может развиться запор, аритмии, артериальная гипотензия. Побочные эффекты тиэтилперазина включают сухость во рту, головокружение, сонливость. Наиболее тяжёлым побочным эффектом данного препарата является возможное развитие артериальной гипотензии и тахикардии.Следует с осторожностью назначать сульпирид пациентам, у которых имеется посттравматическая энцефалопатия, хронический алкоголизм, диэнцефальный синдром ввиду возможного развития у данной группы пациентов тревожных

Желчегонные средства. Классификация. Механизм действия. Фармакологический эффект. Показания к применению. Побочные эффекты.

Желчь содержит желчные кислоты, которые эмульгируют в кишечнике жиры и способствуют их всасыванию, так же как и жирорастворимых витаминов. Недостаток желчи может быть связан с нарушением ее образования в клетках печени или с затруднением выхода в двенадцатиперстную кишку из желчных протоков. В связи с этим для медицинской практики представляют интерес два рода желчегонных средств.
I. Средства, стимулирующие образование желчи (холеретика1, или холесекретика).
II. Средства, способствующие выведению желчи (холагога2, или холекинетика).
Средства, стимулирующие образование желчи, представлены разными группами препаратов. К ним относятся:
1. Препараты желчи Таблетки «Холензим»
2. Препараты растительного происхождения Холосас3
3. Синтетические препараты Оксафенамид (осалмид)

Холекинетики

К лекарственным средствам, вызывающим повышение тонуса желчного пузыря и снижение тонуса желчных путей (холекинетики), относится магния сульфат Механизм действия и фармакологические эффекты. Фармакологическое действие магния сульфата зависит от пути введения. При приеме внутрь он оказывает желчегонное и слабительное действие, при парентеральном введении – гипотензивное и успокаивающее. Попадающий в кишечник (при приеме внутрь) гипертонический раствор стимулирует рецепторный аппарат, активирующий кишечную перистальтику. Следствием этого является выделение холецистокинина, стимулирующего эвакуаторную функцию желчного пузыря, что дает желчегонный эффект. Ионы магния плохо всасываются слизистой оболочкой тонкой кишки (около 20%), поэтому системные эффекты практически не развиваются. Выводятся ионы магния почками. Показания. Используется в терапевтической практике с целью получения желчегонного, слабительного эффекта, а также для очищения кишечника перед исследованием желудочно-кишечного тракта, при отравлениях, перед проведением дуоденального зондирования. Побочные эффекты. Тошнота, рвота, полиурия, обострение воспалительных заболеваний кишечника. Побочные эффекты имеют рефлекторный генез и стимулируются раздражением рецепторов, локализованных в слизистой оболочке двенадцатиперстной кишки. Противопоказания. Нарушение функции почек, острые гастроэнтериты, беременность, менструация.

 

    Холеретики

Лекарственные средства, стимулирующие секрецию желчных кислот (холеретики), содержат желчные кислоты и желчь. Препараты данной группы можно разделить на комбинированные, синтетические и желчегонные растительного происхождения. Комбинированные холеретики К этим препаратам относятся: лиобил, холензим. Это комбинированные лекарственные средства, которые наряду с желчью (в сухой, лиофилизированной форме) могут содержать экстракты лекарственных растений, тканей печени, высушенные ткани поджелудочной железы, слизистых оболочек тонких кишок крупного рогатого скота в различных сочетаниях. Основным действующим веществом этих препаратов является желчь. Механизм действия и фармакологические эффекты. Эти препараты являются истинными холеретиками. Они оказывают желчегонный эффект, усиливают секреторную функцию печени и поджелудочной железы, синтез желчных кислот, включаются в энтерогепатическую циркуляцию, увеличивают холато-холестериновый коэффициент, моторную функцию желудочно-кишечного тракта, уменьшают процессы гниения и брожения в кишечнике.Желчегонное действие могут усиливать другие компоненты препаратов: экстракт чеснока или крапивы, которые могут также оказывать холеретическое или холекинетическое действие. Лекарственные средства этой группы, содержащие также пищеварительные ферменты животного происхождения (поджелудочной железы и кишечника убойного скота), можно использовать для лечения легких расстройств пищеварения, которые часто развиваются при нарушениях желчеотделения. Желчные кислоты стимулируют моторику тонкой и в меньшей степени толстой кишки, что вызывает мягкий послабляющий эффект. Показания Препараты используются при гипокинетической дискинезии желчного пузыря, хронических холециститах, холангитах, а также при привычных запорах. Кроме того, в отличие от других желчегонных средств, препараты, содержащие желчь и желчные кислоты, могут служить средством заместительной терапии при эндогенной недостаточности желчных кислот. Побочные эффекты В отдельных случаях возможны аллергические реакции, а также диарея (вследствие стимуляции моторики кишечника). Противопоказания Острые гепатиты, обтурационная желтуха, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый панкреатит.