Триамтерен (производные птеридина), амилорид (производные пиразиноилгуанидина), спиронолактон
Механизм и локализация действия
Средства, действующие на конечную часть дистальных извитых канальцев и собирательные канальцы, снижают проницаемость натриевых каналов (блокируя их).
Фармакологические эффекты (диуретическая активность невысокая - триамтерен)
- диуретики, задерживающие в организм ионы K и Mg
- угнетают реабсорбцию Na, одновременно выводятся ионы Cl
- в небольшой степени повышают элиминацию мочевой кислоты
- умешают экскрецию ионов Ca
Побочные эффекты
- гиперкалиемия, гипонатриемия
- азотемия
- судороги в мышцах нижних конечностей, тремор (амилорид)
- гипотензия
- гипергликемия
- макроцитарная анемия (блокируя дигидрофолатредуктазу - триамтерен)
- образование камней в почках
- коричневые, голубые или зеленые кристаллы в моче
- диспепсические явления, головная боль, головокружение, аллергии
Показания
- гипокалиемия
- также препарат принимают в сочетании с тиазидными диуретиками, для уменьшения гипокалиемии и усиления их диуретического эффекта
- отечный синдром различного генеза
- АГ
Спиронолактон
Антагонист альдостерона, угнетает влияние альдостерона на функцию почечных канальцев
Механизм действия
Блокирует внутриклеточные рецепторы, с которыми взаимодействует альдостерон, в основном действует за счет образования в организме активного метаболита – канренона
Фармакологические эффекты
- снижает секрецию ионов K, и их концентрация в крови нарастает
- повышает выделение с мочой ионов Na, Cl, H2O
- также оказывает магнийсберегающее действие
Показания
- отеки (различного генеза, особенно связанные с гиперпродукцией альдостерона)
- вторичный гиперальдесторонизм
- аг
- гипокалиемия, гипомагниемия
Побочные эффекты
- сонливость
- кожные высыпания
- гинекомастия, дисменорея
- гиперкалиемия
- головокружение, головная боль, диспепсия, аллергии
Гастропротекторы. Классификация. Механизм действия. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочные действия.
Гастропротекторы – группа препаратов, действующая на с/о желудка и препятствующая повреждающему действию на нее химических или физических факторов.
Классификация
1. Препараты, создающие механическую защиту с/о (язвенной поверхности)
- сукралфат
- висмута трикалия дицитрат
2. Препараты, повышающие защитную функцию слизистого барьера и устойчивость с/о к действию повреждающих факторов
- карбеноксолон
- мизопростол
Механизм действия
Сукралфат
- в кислой среде - полимеризация сукралфата
- образуется вязкое и клейкое вещество, покрывающее преимущественно язвенную поверхность
- в гастропротекторном действии сукралфата принимают участие простагландины и SH-содержащие вещества
Висмута трикалия дицитрат
- это коллоидная суспензия, которая под влиянием HCl образует белый осадок, обладающий высоким сродством к гликопротеинам с/о (особенно язвенной поверхности)
Карбеноксолон
- ингибирует ферменты, принимающие участие в инактивации простагландинов
- угнетается активация пепсиногена и его переход в пепсин
Мизопростол
- связывается с рецепторами ПГЕ париетальных клеток желудка
Фармакологические эффекты
Сукралфат
- образует защитную пленку преимущественно на язвенной поверхности, которая является барьером для действия пепсина, соляной кислоты и забрасываемой желчи
- уменьшает местный воспалительный процесс
Висмута трикалия дицитрат
- гастропротективный эффект за счет образования защитной пленки на поверхности язв и эрозий
- противовоспалительный эффект
- вяжущий эффект
Карбеноксолон
- увеличивает секрецию слизи, повышает вязкость слизи, образуя плотный защитный барьер, стимулирует кровоснабжение с/о, подавляет высвобождение гидролаз
- минералокортикоидный, глюкокортикоидный эффект
- противовоспалительный эффект
Мизопростол
- угнетает базальную, стимулированную и ночную секрецию желудочного сока и HCl
- усиливают регенерацию клеток с/о
- усиливает образование бикарбоната и слизи
- улучшает кровоток и оказывает цитопротективное действие
- уменьшает базальную продукцию пепсина
- повышает устойчивость с/о желудка
- снижает риск язвенного кровотечения
- стимулирует гладкую мускулатуру ЖКТ, матки
Показания к применению
- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки
- гастропротекция при приеме НПВС - мизопростол
- гиперацидные гастриты
- эрозии
- рефлюкс-эзофагит
Побочные эффекты
- диспепсические явления
- сухость в ротовой полости
- аллергические реакции, головная боль, головокружение
- карбеноксолона – отеки, гипертензия, гипокалиемия
- мизопростол – меноррагии, нарушения менструального цикла, метроррагии, выкидыш
