Калийсберегающие диуретики. Механизм действия, фармакологические и побочные эффекты. Показания.

Триамтерен (производные птеридина), амилорид (производные пиразиноилгуанидина), спиронолактон

Механизм и локализация действия

Средства, действующие на конечную часть дистальных извитых канальцев и собирательные канальцы, снижают проницаемость натриевых каналов (блокируя их).

Фармакологические эффекты (диуретическая активность невысокая - триамтерен)

- диуретики, задерживающие в организм ионы K и Mg

- угнетают реабсорбцию Na, одновременно выводятся ионы Cl

- в небольшой степени повышают элиминацию мочевой кислоты

- умешают экскрецию ионов Ca

Побочные эффекты

- гиперкалиемия, гипонатриемия

- азотемия

- судороги в мышцах нижних конечностей, тремор (амилорид)

- гипотензия

- гипергликемия

- макроцитарная анемия (блокируя дигидрофолатредуктазу - триамтерен)

- образование камней в почках

- коричневые, голубые или зеленые кристаллы в моче

- диспепсические явления, головная боль, головокружение, аллергии

Показания

- гипокалиемия

- также препарат принимают в сочетании с тиазидными диуретиками, для уменьшения гипокалиемии и усиления их диуретического эффекта

- отечный синдром различного генеза

- АГ

Спиронолактон

Антагонист альдостерона, угнетает влияние альдостерона на функцию почечных канальцев

Механизм действия

Блокирует внутриклеточные рецепторы, с которыми взаимодействует альдостерон, в основном действует за счет образования в организме активного метаболита – канренона

Фармакологические эффекты

- снижает секрецию ионов K, и их концентрация в крови нарастает

- повышает выделение с мочой ионов Na, Cl, H₂O

- также оказывает магнийсберегающее действие

Показания

- отеки (различного генеза, особенно связанные с гиперпродукцией альдостерона)

- вторичный гиперальдесторонизм

- аг

- гипокалиемия, гипомагниемия

 

Побочные эффекты

- сонливость

- кожные высыпания

- гинекомастия, дисменорея

- гиперкалиемия

- головокружение, головная боль, диспепсия, аллергии

Гастропротекторы. Классификация. Механизм действия. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочные действия.

Гастропротекторы – группа препаратов, действующая на с/о желудка и препятствующая повреждающему действию на нее химических или физических факторов.

Классификация

1. Препараты, создающие механическую защиту с/о (язвенной поверхности)

- сукралфат

- висмута трикалия дицитрат

2. Препараты, повышающие защитную функцию слизистого барьера и устойчивость с/о к действию повреждающих факторов

 - карбеноксолон

 - мизопростол

Механизм действия

Сукралфат

- в кислой среде - полимеризация сукралфата

- образуется вязкое и клейкое вещество, покрывающее преимущественно язвенную поверхность

- в гастропротекторном действии сукралфата принимают участие простагландины и SH-содержащие вещества

Висмута трикалия дицитрат

 - это коллоидная суспензия, которая под влиянием HCl образует белый осадок, обладающий высоким сродством к гликопротеинам с/о (особенно язвенной поверхности)

Карбеноксолон

- ингибирует ферменты, принимающие участие в инактивации простагландинов

- угнетается активация пепсиногена и его переход в пепсин

Мизопростол

- связывается с рецепторами ПГЕ париетальных клеток желудка

Фармакологические эффекты

Сукралфат

- образует защитную пленку преимущественно на язвенной поверхности, которая является барьером для действия пепсина, соляной кислоты и забрасываемой желчи

- уменьшает местный воспалительный процесс

Висмута трикалия дицитрат

- гастропротективный эффект за счет образования защитной пленки на поверхности язв и эрозий

- противовоспалительный эффект

- вяжущий эффект

Карбеноксолон

- увеличивает секрецию слизи, повышает вязкость слизи, образуя плотный защитный барьер, стимулирует кровоснабжение с/о, подавляет высвобождение гидролаз

- минералокортикоидный, глюкокортикоидный эффект

- противовоспалительный эффект

Мизопростол

- угнетает базальную, стимулированную и ночную секрецию желудочного сока и HCl

- усиливают регенерацию клеток с/о

- усиливает образование бикарбоната и слизи

- улучшает кровоток и оказывает цитопротективное действие

- уменьшает базальную продукцию пепсина

- повышает устойчивость с/о желудка

- снижает риск язвенного кровотечения

- стимулирует гладкую мускулатуру ЖКТ, матки

Показания к применению

- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки

- гастропротекция при приеме НПВС - мизопростол

- гиперацидные гастриты

- эрозии

- рефлюкс-эзофагит

Побочные эффекты

- диспепсические явления

- сухость в ротовой полости

- аллергические реакции, головная боль, головокружение

- карбеноксолона – отеки, гипертензия, гипокалиемия

- мизопростол – меноррагии, нарушения менструального цикла, метроррагии, выкидыш