Препараты растительного и природного происхождения

Расторопши пятнистой плодов экстракт (Silybi mariani fructuum extract)

Сухой экстракт содержит смесь веществ: силимарин, силибинин, силикристин, силидианин.

Препарат стабилизирует мембраны гепатоцитов, обладает антиоксидантной активностью, ингибирует процессы перекисного окисления липидов и препятствует проникновению в клетку ряда гепатотоксических веществ.

Повышает синтез белка в печени, обладает желчегонным, противовоспалительным, спазмолитическим, тромбоцитопоэтическим действием и антибактериальной активностью.

Гепатопротективное действие связывают с наличием силибинина.

Механизм действия и основные фармакодинамические эффекты

Силибинин

Взаимодействует со свободными радикалами в печени и переводит их в менее токсичные соединения, прерывая процесс перекисного окисления липидов. Препятствует дальнейшему разрушению клеточных структур.

В поврежденных гепатоцитах за счет специфической стимуляции РНК-полимеразы А стимулирует синтез структурных и функциональ-

ных белков и фосфолипидов клеточных мембран, предотвращает потерю трансаминаз, ускоряет регенерацию гепатоцитов.

Препятствует проникновение в клетку гепатотоксичных веществ.

Клиническое действие проявляется улучшением общего состояния пациентов с заболеваниями печени, уменьшением субъективных жалоб, улучшением лабораторных показателей: снижением активности печеночных трансаминаз и ЩФ, содержания билирубина.

Показания

Токсические повреждения печени (алкоголизм, интоксикация галогенсодержащими углеводородами, соединениями тяжелых металлов, лекарственные поражения печени) и их профилактика. Хронический гепатит, цирроз печени (в составе комплексного лечения). Состояния после инфекционного и токсического гепатитов, дистрофия и жировая инфильтрация печени. Коррекция нарушений липидного обмена.

Побочные действия

Аллергические реакции, редко послабляющее действие.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

ПРЕПАРАТЫ ЖЕЛЧНЫХ КИСЛОТ

Урсодезоксихолевая кислота

Препарат естественной желчной кислоты. Оказывает цитопротективное, иммуномодулирующее, желчегонное и холелитолитическое действие. Гепатопротективное действие осуществляется за счет стабилизации мембраны гепатоцита.

Используется для лечения первичного биллиарного цирроза, первичного склерозирующего холангита, токсических поражений печени, алкогольного и неалкогольного стеатогепатита.

Благодаря холелитолитической активности применяют для растворения камней в желчном пузыре.

 

26. Ингибиторы протонного насоса. Механизм действия, фармакологические эффекты, побочные эффекты, показания к применению. Ингибиторы протонного насоса (или ингибиторы протонной помпы; часто применяется аббревиатура ИПП, реже – ИПН) – класс антисекреторных лекарственных препаратов, снижающих продукцию соляной кислоты путем блокирования в париетальных клетках слизистой оболочки желудка протонного насоса, –водородно-ка-лиевой аденозинтрифосфатазы (Н+/К+-АТФ-азы). Ингибиторы протонного насоса Омепразол, Пантопразол, Лансопразол, Рабепразол, Эзомепразол Механизм действия их основан на ингибировании фермента Н+-К+-АТФазы («протонного насоса»). Препарат принимается перорально в виде таблеток или капсул, всасывается через слизистую тонкой кишки, с током крови проходит через печень и накапливается в секреторных канальцах желудка, где блокирует конечную стадию выработки соляной кислоты. Тем самым снижается уровень стимулированного и базального секрета, уменьшаются симптомы изжоги, дискомфорта в эпигастральной области, горечи во рту. Фарм.эффекты: высокая избирательность их действия.Обладают выраженным угнетающим действием на секрецию кислоты.Препараты данной группы нарушают работу Н⁺, К⁺-АТФазы и у Helicobacter pylori, чем обусловлен их бактериостатический эффект.При использовании препаратов данной группы повышается концентрация гастрина в крови, поэтому при резкой отмене, без прикрытия антацидов может возникнуть синдром рикошета. Показания. Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ).Функциональная диспепсия.Язвенная болезнь (ЯБ) желудка и двенадцатиперстной кишки.Гастропатии, обусловленные приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС-гастропатии).Кровотечения из верхних отделов ЖКТ.Синдром Золлингера-Эллисона. Побочные эффекты: Кожа: сыпь;зуд. Желудочно-кишечныйтракт (ЖКТ): сухость во рту;отрыжка;тошнота;рвота;боль в животе;метеоризм;запор; диарея. Центральная нервная система (ЦНС): головная боль;головокружение;сонливость. Другие: миалгия;артралгия;слабость. Противопоказания и предостережения к применению ИПП. Гиперчувствительность к ИПП.Беременность.Кормление грудью. Возраст до 14 лет.

 

27.Н2-гистаминоблокаторы.Механизм действия, фармакологические эффекты, побочные эффекты, показания к применению. К блокаторам Н₂-гистаминорецепторов относятся циметидин, ранитидин (зантак*, ацилок*, ранисан*), фамотидин (гастросидин*, ква- мател*, ульфамид*, фамосан*), низатидин, роксатидин.

Механизм действия и основные фармакологические эффекты

Общим в механизме действия этих препаратов является конкурентное ингибирование действия гистамина на Н₂-гистаминовые рецепторы мембраны париетальной клетки.

Н₂-гистаминоблокаторы - специфические антагонисты Н₂-гистаминовых рецепторов. В соответствии с закономерностями конкурентного антагонизма Н₂-гистаминоблокаторы угнетают секреторные реакции париетальных клеток в зависимости от дозы. При их приёме подавляется базальная кислотная продукция, ночная секреция, секреция соляной кислоты, стимулированная пентагастрином, агонистами Н₂-гистаминовых рецепторов, кофеином, инсулином, ложным кормлением, растяжением дна желудка. В больших дозах Н₂-гистаминоблокаторы подавляют секрецию практически полностью. При повторном приёме эффект, как правило, воспроизводится и выраженной толерантности не обнаруживается. В то же время выявлены категории больных язвенной болезнью с рефрактерностью к терапии Н₂-гистаминоблокаторами.

Курсовое применение этих препаратов может приводить к повышенному образованию простагландина Е₂ в слизистой оболочке желудка и двенадцатиперстной кишки, посредством которого реализуется цитопротективный эффект. При применении Н₂-гистаминоблокаторов продукция пепсина понижается на 30-90%, но секреция бикарбоната и слизи мало изменяется. Эти препараты улучшают микроциркуляцию в слизистой облочке. Доказано, что Н₂-гистаминоблокаторы тормозят дегрануляцию тучных клеток, снижают содержание гистамина в периульцерозной зоне и увеличивают количество ДНК-синтезирующих эпителиальных клеток, стимулируя тем самым репаративные процессы.

Классификация

• Среди Н₂-гистаминоблокаторов различают препараты: I поколения - циметидин;• II поколения - ранитидин;• III поколения - фамотидин;• IV поколения - низатидин;• V поколения - роксатидин.

Показания к применению:рефлюкс-эзофагит;ГЭРБ;эрозивный гастрит;язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (через 28 дней лечения язва ДПК рубцуется у 4-х из пяти больных, а через 6 недель – у 9 из 10 больных; язва желудка рубцуется в трех из пяти случаев через 6 недель, и в 8-9 из 10 случаев – через 8 недель лечения);синдром Золлингера-Эллисона;функциональная диспепсия;кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

Противопоказания: детский возраст;индивидуальная непереносимость компонентов препарата;тяжелое нарушение функции печени и/или почек (доза Н2-гистаминоблокатора должна быть снижена минимум в 2 раза);период беременности, лактации.

Побочное действие:расстройства стула (диарея, запоры);метеоризм;аллергические реакции;«феномен рикошета» — повышение выработки соляной кислоты после отмены препарата;при длительном (более 6-8 недель) приеме – гиперплазия ECL-клеток слизистой оболочки желудка с развитием гипергастринемии (повышения уровня гастрина в крови).

28.Противорвотные средства. Классификация по действию на рецепторы. Механизм действия, фармакологические и побочные эффекты. Показания. Противорвотные средства – это препараты угнетающие рвотный рефлекс.