Phenobarbitalum – Фенобарбитал
Форма выпуска:
- таблетки 0,05 и 0,1
Механизм действия опосредуется через ГАМК-ергическую систему: ионы хлора при этом в большей степени проникают в клетку и возникает гиперполяризация мембраны - уменьшается возбудимость нейронов эпилептогенного очага и нейронов других отделов головного мозга. Препарат оказывает выраженное гипнотическое действие. Для лечения эпилепсии применяют в субгипнотических дозах. За счет хорошей липофильности может депонироваться в жировой ткани, что создает условия для материальной кумуляции.
Для фенобарбитала характерны следующие нежелательные эффекты:
· угнетение ЦНС: сонливость, нистагм, снижение внимания;
· привыкание, связанное с индукцией микросомальных ферментов;
· проявляет лекарственную зависимость – после прекращения введения препарата развивается абстиненция, которая проявляется нарушением функции кровообращения, дыхания, раздражительность.
Противопоказан:
· при тяжелых поражениях печени и почек;
· при алкоголизме;
· при наркотической зависимости;
· при миастении;
· при беременности (тератогенное действие);
· при кормлении ребенка.
Phenytoin (Dipheninum) — Дифенин
Форма выпуска:
- таблетки 0,117.
Механизм действия дифенина не достаточно изучен. Полагают, он блокирует натриевые каналы мембран нервных клеток и ограничивает распространение судорожной активности.
В ЖКТ всасывается хорошо, но пик концентрации возникает медленно через 4-6-24 часа. На 90% связывается с белками плазмы. Может вызывать индукцию микросомальных ферментов печени. Период Т ½ - 20-30 часов. Кумулирует, в меньше степени, чем фенобарбитал. Эффективен при некоторых формах сердечной аритмии, особенно при аритмиях, вызванных передозировкой сердечных гликозидов.
Побочные эффекты:
· расстройства ЖКТ (преходящие);
· атаксия;
· сыпь;
· гиперплазия десен (местное действие на митотическую активность клеток).
Противопоказания:
· заболевания печени, почек;
· сердечная недостаточность;
· кахексия.
Clonazepam — Клоназепам (Антелепсин)
Формы выпуска:
- таблетки 0,001, 0,002;
- амп. 0,05% - 1 мл.
По структуре схож с нитразепамом (производное бензодиазепина). Механизм действия связан с бензодиазепиновыми и ГАМК-ергическими рецепторами. В отличие от нитразепама у препарата более выражено противосудорожное, нежели снотворное действие. Применяется при разных формах эпилепсии.
Побочные эффекты:
· расстройства координации движений;
· нистагм;
· миалгия;
· угнетение кроветворения;
· аллергические реакции.
Противопоказан:
· при нарушениях функции печени и почек;
· при миастении;
· при беременности;
· при кормлении грудью.
При одновременном приеме клоназепама, вальпроата натрия и дифенина возможна провокация судорожных припадков. Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, анальгетиков и миорелаксантов.
Ethosuximide — Этосуксимид ( Cуксилеп)
Форма выпуска:
- капсулы по 0,25.
Механизм: подавляет проницаемость кальциевых каналов в мембране нервных клеток, что подавляет их возбудимость в эпилептический очагах.
Всасывается хорошо, пик концентрации наступает через 4 часа, с белками плазмы не связывается. Метаболизируется в печени и на 80% выводится из организма в виде глюкуронидов.
Наиболее эффективен при малых припадках, однако используют и при миоклонических приступах, при невралгии тройничного нерва.
Побочные эффекты:
· головокружения, головные боли;
· нарушение зрения;
· тошнота, рвота.
Противопоказания:
· печеночно-почечная недостаточность;
· беременность;
· кормление грудью;
· в период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и др. занятий, требующих повышенного внимания, быстрых физических и психических реакций;
· исключить прием алкоголя.
Natrii valproas – Натрия вальпроат (Ацедипрол, Конвульсофин)
Форма выпуска:
- таблетки или капсулы по 0,15, 0,2, 0,3.
Механизм: подавляет активность фермента ГАМК-трансферазы, в результате повышает содержание ГАМК в ЦНС, что обуславливает снижение порога возбудимости и уровня судорожной готовности моторных зон головного мозга.
Препарат не только предупреждает приступы, но и улучшает психический статус больного и его настроение. Хорошо всасывается в ЖКТ, пик концентрации достигается через 2 часа, метаболизируется в печени с превращением неактивных метаболитов, Т ½ - 8-15 ч.
Побочные эффекты:
· расстройства ЖКТ;
· снижение агрегации тромбоцитов и снижение свертываемости крови;
· тератогенен;
· кальциевая соль вальпроевой кислоты способна ухудшать утилизацию карнитина, что может приводить к нарушению функции печени, мышечной дистрофии, кардиомиопатии.
Противопоказания:
· нарушение функции печени и поджелудочной железы;
· геморрагические диатезы;
· беременность;
· кормление грудью.
Carbamazepine — Карбамазепин (Финлепсин, Тегретол)
Формы выпуска:
- таблетки 0,1, 0,2;
- таблетки ретард 0,2, 0,4.
Механизм: подавляет проницаемость натриевых каналов и понижает возбудимость NMDA-рецепторов, поэтому снижает возбудимость в эпилептогенном очаге и подавляет формирование патологического импульса. Препарат более эффективен при психомоторных эквивалентах.
Карбамазепин в отличии от других препаратов оказывает антидепрессантное действие, улучшает настроение (нормотимическое действие), меньше других нарушает интеллектуальную деятельность мозга. Оказывает терапевтическое анальгетическое действие при невралгии тройничного нерва.
Побочные эффекты:
· головокружение, головная боль;
· нарушение аккомодации;
· атаксия;
· нарушение кроветворения;
· тошнота, рвота;
· нарушение функции печени;
· психические нарушения.
Противопоказан:
· при нарушениях атриовентрикулярной проводимости;
· при поражениях печени;
· при нарушениях кроветворения;
· при порфирии;
· при абсанс, миоклонических припадках;
· при беременности.
Lamotrigine — Ламотриджин (Ламиктал)
Форма выпуска:
- таблетки по 0,025, 0,05, 0,1.
Блокирует натриевые каналы и высвобождение глутамата из пресинаптических окончаний. Хорошо всасывается из ЖКТ. Пик концентрации наступает через 2-2,5 часа после перорального приема. Длительность эффекта - 24-30 часа.
Примерно 65% препарата метаболизируется в печени.
Ламотриджин показан при малых припадках, психомоторных эквивалентах и при больших припадках.
Побочные эффекты:
· атаксия;
· тошнота;
· диплопия;
· аллергические реакции.
Противопоказания:
· печеночная недостаточность;
· почечная недостаточность;
· дети до 2 лет, пожилые люди;
· беременность.
Gabapentin - Габапентин (Нейронтин)
Форма выпуска:
- капсулы по 0,1; 0,3; 0,4.
Это аналог ГАМК, способствует стимуляции ГАМК-ергических рецепторов. Применяют при парциальных судорогах. Препарату присуща анксиолитическая и болеутоляющая активность.
