Лекции.Орг


Поиск:




Категории:

Астрономия
Биология
География
Другие языки
Интернет
Информатика
История
Культура
Литература
Логика
Математика
Медицина
Механика
Охрана труда
Педагогика
Политика
Право
Психология
Религия
Риторика
Социология
Спорт
Строительство
Технология
Транспорт
Физика
Философия
Финансы
Химия
Экология
Экономика
Электроника

 


IV. Болеутоляющие средства (анальгетики)




Классификация:

1. Наркотические анальгетики.

2. Ненаркотические анальгетики.

3. Средства смешанного типа действия.

4. Препараты разных групп с анальгетической активностью.

Наркотические анальгетики (опиоиды )

Наркотические анальгетики (опиоиды) — это препараты, обладающие способностью избирательно подавлять чувство боли за счет центральных механизмов.

Классификация наркотических анальгетиков:

· по химической структуре

Производные фенантрена: морфин, кодеин, бупренорфин.

Производные пиперидина: тримепиридин (промедол), фентанил, суфентанил, альфентанил, ремифентанил.

Производные морфинана: буторфанол.

Производные бензоморфана: пентазоцин.

 

· по отношению к опиатным рецепторам

Агонисты: морфин, кодеин, промедол, фентанил, суфентанил, альфентанил, ремифентанил.

Агонисты-антагонисты: пентазоцин, буторфанол, бупренорфин.

Антагонисты: налоксон, налтрексон.

Опиоидные анальгетики по сравнению с другими анальгетиками имеют ряд характерных особенностей:

1. Они обладают сильной анальгезирующей активностью и эффективны при болях различного происхождения, но особенно эффективно подавляют болевой синдром, возникший в результате суммации множества болевых импульсов (например, сдавление тканей опухолью, спастические сокращения матки, некроз тканей при инфаркте миокарда и др.).

2. Они оказывают особое влияние на ЦНС с развитием эйфории (затем появляется сонливость) и синдрома психической и физической зависимости при повторном применении (у препаратов из группы агонистов-антагонистов эти эффекты выражены слабее).

3. При отмене препаратов этой группы на фоне возникшей зависимости наблюдается развитие абстинентного синдрома.

4. Механизм обезболивающего действия опиоидных анальгетиков связан с их влиянием на специфические опиоидные рецепторы в ЦНС.

5. Препараты этой группы нарушают формирование боли как комплексного осознанного чувства и изменяют ее эмоциональную окраску (боль может оставаться, но больные к ней равнодушны).

6. Они способны угнетать кашлевой и дыхательный центры продолговатого мозга и сердечную деятельность (дозозависимый хронотропный эффект).

7. Острые токсические эффекты (угнетение дыхания и кровообращения), а также анальгезия, как правило, снимаются специфическими антагонистами опиатных рецепторов.

Основными показаниями для назначения опиоидных анальгетиков являются:

· в кардиологии: инфаркт миокарда, острый перикардит, эмболия легочной артерии;

· в пульмонологии: спонтанный пневмоторакс, сухой плеврит, острый отек легких, кашель (упорный, приступообразный);

· в травматологии: переломы крупных трубчатых костей;

· в анестезиологии: предоперационная подготовка больных, борьба с болью после операции (с осторожностью);

· в онкологии: злокачественные новообразования в терминальной стадии.

Опиоидные анальгетики применяются также при ожоговой травме и почечно-печеночной колике (в сочетании со спазмолитиками).

Механизм действия наркотических анальгетиков:

Наркотические анальгетики имитируют эффекты эндогенных опиатных пептидов (энкефалинов и эндорфинов), которые функционируют в различных отделах ЦНС и в периферических тканях. Наиболее изучено их значение для функции ноцицептивной и антиноцицептивной систем.

Ноцицептивная система - воспринимает, проводит болевой импульс и формирует реакции на боль. Боль могут воспринимать специальные болевые рецепторы (ноцицепторы) и рецепторы дальней модальности (баро-, термо-, хеморецепторы) при достаточной силе раздражения. Ноцицептивная система представлена специфичес­ким и неспецифическим путями проведения болевого ощущения (см. схему). Специфический путь (неоспиноталамический) - быстрый, малонейронный, воспринимающий эпикритическую боль (пороговую, "светлую", эмоционально неокрашенную, точно лока­лизованную, отвечающую на вопрос - где болит?). Неспецифичес­кий путь (палеоспиноталамический) - медленный, многонейрон­ный, с многочисленными переключениями, воспринимающий протопатическую боль (надпороговую, "темную", эмоционально окрашенную, плохо локализованную, отвечающую на вопрос - как болит?). Этот вариант боли может возникнуть от небольших по силе, но длительно повторяющихся раздражений, суммирующихся в ядрах таламуса.

Схема: Ноцицептивная система

Ноцицепторы (или баро-, термо-, хемо-рецепторы) Афференты (А∆, Аγ, С) Задние корешки спинного мозга Нейроны задних рогов спинного мозга*
Специфический путь НЕСПЕЦИФИЧЕСКИЙ ПУТЬ
┌──────────────┴──────────────┐
Ядра продолговатого мозга Вентральные ядра таламуса Задняя центральная извилина коры головного мозга (поля S1, S2)* Желатинозное вещество спинного мозга* Гигантоклеточное ядро бульбарного отдела* Ретикулярная формация среднего мозга* Гипоталамус* Неспецифические ядра таламуса* Лимбическая система* Верхняя лобная, теменная извилина коры головного мозга*

 

Примечание.* - Места действия наркотических анальгетиков.

 

Кандидатами на роль медиаторов боли прежде всего являются вещество Р, холецистокинин, соматостатин, а также 1-глютамат.

Проведение болевого импульса сопровождается формированием различных реакций. Так эпикритическая боль сопровождается в основном двигательной реакцией. При увеличении силы и продолжительности воздействия болевого раздражителя возникает протопатическая боль, которая сопровождается эмоциональными (страдание, паника, страх), вегетативными (расширяются зрачки, усиливается потоотделение, увеличивается частота сердечных сокращений и дыхания, появляются диспепсические явления и т.п.) и звуковой реакциями. У каждого человека существует свой определенный ин­тервал переносимости боли, после чего возникает генерализованная реакция на боль (максимальная выраженность всех реакций).

Антиноцицептивная система - нарушает восприятие боли, проведение болевого импульса и формирование реакций. Центром этой системы является скопление короткоаксонных энкефалинергических нейронов вокруг Сильвиевого водопровода - центральное серое околоводопроводное вещество (ЦСОВ). Болевой импульс активирует названный центр, что приводит к усилению энкефалинергической импульсации по нисходящим путям к нейронам заднего рога спинного мозга (повышается порог болевой чувствительности) и по восходящим путям к нейронам ретикулярной формации, таламуса, гипоталамуса и лимбической системы (подавляются вегетативные и эмоциональные реакции, т.е. повышается порог болевой выносливости). Энкефалины (пентапептиды) активируют опиатные (точнее энкефалиновые) рецепторы. Различают 5 видов этих рецепторов: мю, каппа, дельта, эпсилон и сигма. Они локализованы преимущественно на пресинаптических окончаниях аксонов других нейронов, тормозя освобождение их медиаторов (в том числе ацетилхолина, норадреналина, серотонина, гамма-аминомасляной кислоты и др.), а также медиаторов, участвующих в проведении болевых импульсов. В состав антиноцицептивной системы входят и эндорфины (полипептиды), которые вырабатываются в гипофизе и гипоталамусе, выде­ляются в спинномозговую жидкость, попадают в кровь и тоже могут влиять на энкефалинергические рецепторы. Выделение эндорфинов в кровь увеличивается при стрессе, акупунктуре, беременности, родах, под влиянием закиси азота, фторотана и зависит от состояния высшей нервной деятельности (положительные эмоции).

Итак, наркотические анальгетики влияют нанеспецифический многонейронный путь ноцицептивной системы. Они нарушают:

· поступление болевых импульсов к ядрам таламуса, гипоталамуса, миндалевидному комплексу;

· увеличивают интервал переносимости боли, то есть повышают порог болевой выносливости;

· снижают передачу болевого импульса с задних рогов спинного мозга;

· повышают активность антиноцицептивной системы, энкефалинергических нейронов, на телах которых также имеются опиатные рецепторы;

· периферическое действие (связано с наличием опиоидных рецепторов в периферических нервах).

В результате, наркотические анальгетики предупреждают нарушение функции сердечно-сосудистой системы, возникновение страха, страдание, ужасы, связанные с болью. Сильные анальгетики (суфентанил, фентанил, бупренорфин, морфин и др.) способны подавить возбуждения и по специфическому ноцицептивному пути.

По анальгетической активности основные наркотические анальгетики располагаются в следующем порядке:

Суфентанил > фентанил > бупренорфин > буторфанол > морфин > омнопон> метадон > трамадол > тримеперидин > пентазоцин > кодеин.





Поделиться с друзьями:


Дата добавления: 2016-07-29; Мы поможем в написании ваших работ!; просмотров: 587 | Нарушение авторских прав


Поиск на сайте:

Лучшие изречения:

Даже страх смягчается привычкой. © Неизвестно
==> читать все изречения...

2501 - | 2193 -


© 2015-2025 lektsii.org - Контакты - Последнее добавление

Ген: 0.008 с.