Изотонический эквивалент серебра нитрата по натрия хлориду 0,33. 0,1г серебра нитрата будет создавать такое же осмотическое давление, как 0,033г натрия хлорида. Натрия хлорида следовало бы взять 0,09 – 0,033 = 0,057г. Однако в данном случае натрия хлорид использовать нельзя:
NaCl+AgNO3 ®AgCl¯+NaNO3
Необходимо воспользоваться принципом одноименности ионов и взять нитрат натрия. Его изотонический эквивалент 0,66. Количество натрия нитрата можно рассчитать следующим образом:
1,0 – 0,66
х – 0,05 х=0,086
В отличие от изотоничности, требование изогидричности не является фармакопейным.
Значение рН не проверяется для глазных капель при поступлении рецепта в аптеку. Однако всегда учитывается авторами при разработке или совершенствовании прописи. В норме рН слезной жидкости составляет 7,4. Относительно комфортными являются глазные капли при значении рН от 4,5 до 9,0 (табл. 48).
Таблица 48. Рекомендуемые значения рН глазных капель
| Глазные капли | рН | Состав буферного растворителя | |
| 2% раствор натрия ацетата | 1% раствор кислоты борной | ||
| Адреналина соли Дикаин Кокаина гидрохлорид Новокаин | 5,5 | 0,25 мл+ | 9,75 мл |
| Физостигмина салицилат Этилморфина гидрохлорид Резорцин | 6,0 | 1,0 мл+ | 9,0 мл |
| Атропина сульфат Цинка сульфат | 6,3 | 2,0 мл+ | 8,0 мл |
| Гоматропина гидробромид | 6,5 | ||
| Скополамина гидробромид Эфедрина гидрохлорид | 3,0 мл+ | 7,0 мл |
Для регулирования значения рН применяют буферные растворы, которые вводят в состав глазных капель при приготовлении их в аптеке только по специальному указанию врача (табл. 49). Например, может использоваться борно-ацетатный буфер, состоящий из 2% раствора натрия ацетата и 1% раствора кислоты борной. Иногда применяют глазные капли, рН которых менее 4,5 (аскорбиновая кислота) или более 9,0 (раствор сульфацила натрия 30% без добавления стабилизатора имеет рН=9,65).
Таблица 49. Состав фосфатного буферного раствора
| мл 0,0667 М | мл 0,0667 М | рН | Изотонический эквивалент по NaCl (г/100 мл) |
| NaH2P04 | NaH2P04 | ||
| 5,9 | 0,52 | ||
| 6,2 | 0,51 | ||
| 6,5 | 9,50 | ||
| 6,6 | 0,49 | ||
| 6,8 | 0,48 | ||
| 7,0 | 0,46 | ||
| 7,2 | 0,45 | ||
| 7,4 | 0,44 | ||
| 7,7 | 0,43 | ||
| 8,0 | 0,42 |
Применение кислоты хлористо-водородной или щелочи нецелесообразно, хотя часто используется.
Химическая стабильность глазных капель достигается за счет:
ü регулирования рН;
ü введения антиокислителей.
Как и при приготовлении инъекционных растворов, при изготовлении глазных капель стабилизации подлежат одни и те же группы веществ:
1) вещества, подвергающиеся гидролизу. Чаще всего растворы стабилизируют путем регулирования рН. Достигается не только химическая стабильность, но и комфортность, о которой только что говорили, а для некоторых веществ - повышение активности. Применяют буферы:
I. боратный (1,9 % раствор борной кислоты и 2,68% раствор натрия тетрабората);
II. боратно-ацетатный (1,9% раствор борной кислоты и 1,5 % раствор натрия ацетата);
III. боратно-пропионатный (1,9% борной кислоты и 2% раствор натрия пропионата);
IV. фосфатный (2,55 % раствор натрия фосфата однозамещнного и 1,85 % раствор натрия фосфата двузамещенного)
2) легкоокисляющиеся вещества – их растворы стабилизируют добавлением антиоксидантов. Как и в случае инъекционных растворов, это натрия сульфат, натрия метабисульфит, окисляющиеся быстрее, чем основные вещества, а также этилендиаминтетрауксусная кислота, эдатат натрия (трилон Б), связывающие ионы металлов с переменной валентностью и тем самым выводящие их из реакции катализа (табл. 50, 51).
Таблица 50. Разрешенные концентрации антиокислителей
| Антиокислитель | Максимальная концентрация,% | |
| ЭДТА или Трилон Б | 0,1 | |
| Натрия бисульфит | 0,1 | |
| Натрия метабисульфит | 0,1 | |
| Тиомочевина | од |
Примером приготовления глазных капель со стабилизатором являются глазные капли сульфацила натрия. Известно несколько способов стабилизации.
Rp: Sulfacili-natrii 30 % - 10 ml
Natrii metabisulfitis 0,005
Sol. Natrii hydroxydi 0,001
