Бивалос — новый препарат для лечения остеопороза с уникальным двойным механизмом действия. Бивалос одновременно повышает формирование и уменьшает резорбцию кости, что приводит к восстановлению физиологического баланса ремоделирования костной ткани и к улучшению костной структуры, увеличению костной массы и прочности кости.
Гистоморфометрические исследования образцов костной ткани, полученные через 5 лет лечения Бивалосом, подтвердили положительное влияние Бивалоса на микроархитектуру костной ткани у женщин с постменопаузальным остеопорозом.
Проведённые клинические исследования III фазы SOTI и TROPOS убедительно продемонстрировали эффективность и преимущества стронция ранелата в лечении постменопаузального остеопороза. Применение Бивалоса в дозе 2,0 г/сут в течение 5 лет позволило решить главную задачу — снизить риск как вертебральных, так и всех невертебральных переломов.
Бивалос снижает риск развития переломов позвонков на 49% к концу 1 года лечения и на 43% риск развития переломов шейки бедра (в группе пациенток повышенного риска — старше 74 лет) через 5 лет терапии, эффективность остаётся достоверной в течение всех пяти лет наблюдения.
Полученные в ходе плацебоконтролируемых исследований, продолжавшихся в течение 5 лет, данные позволяют отнести Бивалос к препаратам первой линии для лечения постменопаузального остеопороза.
Показания к применению: лечение остеопороза у женщин в периоде постменопаузы с целью снижения риска переломов тел позвонков и шейки бедра.
Способ применения и дозы: Бивалос принимают внутрь в виде суспензии. Рекомендуемая доза составляет 2 г (содержимое одного саше) в сутки перед сном.
Кальцитонин — полипептидный гормон, состоит из 32 аминокислот, вырабатывается в основном парафолликулярными Cклетками щитовидной железы. Преимущества кальцитонина: точно известна химическая структура; доказана безопасность приёма; физиологичный механизм действия; рецепторы к нему есть во многих органах человека. Основная функция кальцитонина в организме человека — поддержание гомеостаза кальция: он ингибирует резорбцию костной ткани путём прямого влияния на остеокласты и их предшественников. Кальцитонин лосося в 20–40 раз биологически активней человеческого. Поэтому синтетический кальцитонин лосося — наиболее распространённая форма гормона при лечении остеопороза.
• Синтетический кальцитонин лосося (миакальцик♠) выпускают в двух
формах: инъекционная (100 МЕ) и интаназальный спрей (200 МЕ). Результат их действия на костную ткань практически одинаковый. Показания к назначению — постменопаузальный, сенильный, стероидный остеопороз, остеопороз у мужчин. Препарат выбора у больных с острыми болями на фоне остеопоротических компрессионных переломов тел позвонков.
Побочные эффекты: тошнота; боли в животе; снижение аппетита; покраснение лица; чувство жара; головокружение; аллергические реакции (местные и генерализованные). При интраназальном введении чаще — ринит и головная боль, однако возможны и другие реакции (покраснение лица, тошнота, головокружение).
Использование синтетического кальцитонина лосося в непрерывном режиме умеренно повышает МПК в позвонках и бедренной кости (на 1–8% по сравнению с плацебо). Назначение прерывистыми курсами способствует приросту МПК в позвонках на 3,9–6,2% по сравнению с контрольной группой.
Особенность действия кальцитонина — существенное снижение риска переломов позвонков (на 33–36%) после пяти лет лечения при отсутствии выраженной динамики МПК. Кроме того, одно из существенных достоинств данного препарата — его выраженный анальгетический эффект, особенно в отношении костных болей (уже в первые дни приёма). Эффект связан с прямым действием на специфические рецепторы в ЦНС. Кальцитонин влияет на изменение уровня внутриклеточного кальция в ЦНС, продукцию эндогенных опиатов, а также медиаторов воспаления (гистамина, серотонина, кининов, простагландинов и др.), принимающих участие в передаче боли.
Заместительная гормональная терапия предотвращает потерю костной массы у женщин в постменопаузе, а у 95% ещё увеличивает МПК. Прирост костной массы в поясничном отделе позвоночника — 2–6% за год, в бедренной кости — не более 3%. Эффект наиболее выражен, если заместительную гормональную терапию начинают как можно раньше после наступления менопаузы.
Заместительная гормональная терапия эффективна при профилактике, но недостаточна при лечении остеопороза. Защитный эффект эстрогенов на МПК заканчивается в момент прекращения терапии.
Применение заместительной гормональной терапии у женщин в периоде постменопаузы на протяжении 3–5 лет, по некоторым данным, снижает общий риск переломов на 24%, переломов позвонков и шейки бедренной кости — на 34%. Однако многие исследования не подтверждают этот эффект.
Вместе с тем заместительная гормональная терапия продолжительностью более 5 лет отрицательно влияет на различные системы организма: растёт риск ишемической болезни сердца, инсульта, рака молочной железы, тромбоэмболий глубоких и лёгочных вен (особенно между 4 и 5 годами приёма). Не выявлено положительного влияния на болезнь Альцгеймера. Однако отмечают снижение риска возникновения рака прямой кишки на 37%. Вопрос о назначении и длительности заместительной гормональной терапии решают индивидуально для каждой пациентки в зависимости от противопоказаний и возможного риска осложнений. Такое лечение предпочтительно у пациенток с признаками климактерического синдрома. Перед началом заместительной гормональной терапии и во время лечения обязательно проведение гинекологического и маммографического обследования.
Селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов — химические соединения негормональной природы, подобно эстрадиолу, прочно связываются с рецепторами эстрогенов. В костной ткани они действуют как агонисты эстрогенов, в эпителии молочных желёз — как антогонисты.
• Ралоксифен (эвиста♠) одобрен для профилактики и лечения постменопаузального остеопороза — по таблетке в день (60 мг) вне зависимости от приёма пищи и времени дня в сочетании с препаратами кальция и витамином D. Ралоксифен обладает эстрогеноподобным действием на костную ткань и метаболизм липидов, но антиэстрогенным — на эндометрий и эпителий молочных желёз.
Длительный приём ралоксифена в указанной дозе достоверно повышает МПК на 2–3% во всём скелете, на 30% снижает риск остеопоротических переломов позвонков у лиц с предшествующими переломами, а без таковых — на 50%.
Рядом исследований было показано, что в сравнении c плацебо при приёме ралоксифена уровень общего холестерина и холестерина ЛПНП ниже. В отличие от применения эстрогенов, у женщин с высоким риском сердечнососудистых заболеваний и лиц, перенёсших или страдающих ими, ралоксифен снижает риск новых случаев заболеваний.
Четырёхлетнее применение ралоксифена у женщин в постменопаузе с установленным остеопорозом на 84% снижает частоту эстрогензависимого инвазивного рака молочных желёз. В противоположность эстрогенам ралоксифен также не увеличивает риск возникновения маточных кровотечений, гиперплазии или рака эндометрия.
Побочные эффекты: приливы, судороги в ногах, повышенный риск тромбозов глубоких вен.
