Подлинность пентоксифиллина устанавливают по совпадению ИК-спектра

Со спектром стандартного образца.

Субстанция пентоксифиллина даёт положительную мурексидную реакцию.

Количественное определение пентоксифиллина проводят методом титрования 0,1 М раствором кислоты хлорной в смеси кислоты уксусной безводной с потенциометрическим определением конца титрования.

Пентоксифиллин проявляет антиагрегационное, ангиопротективное и сосудорасширяющее действие. При приёме пентоксифиллина наблюдается снижение вязкости крови и улучшение периферического кровообращения.

Назначают пентоксифиллин при облитерирующем атеросклерозе конечностей, цереброваскулярной недостаточности, ишемическом инсульте, диабетической ангиопатии.

Применяют пентоксифиллин по 0,2 г 3 раза в день. При острых нарушениях мозгового кровообращения вводят пентоксифиллин внутривенно по 0,1 г в 0,9% растворе натрия хлорида или 5%растворе глюкозы.

Выпускается пентоксифиллин в драже по 0,1 или в ампулах по 5 мл 2% раствора.

Ксантинола никотинат

Xantinol nicotinate

7-[2`-гидрокси-3-(N-метил-β-оксиметиламино)-пропил]-теофиллина никотинат

Ксантинола никотинат получают в две стадии. Вначале получают ксантинол по такому же принципу как и два предыдущих препарата (дипрофиллин и пентоксифиллин), а затем смесь растворов ксантинола и кислоты никотиновой в эквимолекулярном отношении выпаривают досуха.

Ксантинола никотинат представляет собой белый кристаллический порошок, легкорастворимый в воде, малорастворимый в спирте.

Идентификацию ксантинола никотината проводят следующим образом. Сравнивают ИК-спектр субстанции с ИК-спектром стандартного образца. прилагаемому к НД.

Проводят мурексидную пробу, с помощью которой доказывают наличие пуринового ядра.

Проводят реакции на кислоту никотиновую (см. кислота никотиновая).

Количественное определение ксантинола никотината проводят методом титрования 0,1М раствором кислоты хлорной в смеси уксусного ангидрида и кислоты уксусной. Конец титрования определяютс помощью потенциометра.

Фармакологическое действие ксантинола никотината заключается в сочетании действия производных теофиллина и кислоты никотиновой. При введении его в организм наблюдается расширение периферических сосудов, улучшается мозговое кровообращение, улучшается микроциркуляция в сосудах сетчатки глаза, подавляется агрегация тромбоцитов, снижается вязкость крови.

Применяют ксантинола никотинат при облитерирующем атеросклероза сосудов нижних конечностей, болезни Рейно, диабетической ангиопатии, ретинопатии, при нарушении мозгового кровообращения и др.

Назначают ксантинола никотинат при указанных заболеваниях перрорально

по 0,15 г 3 раза в день. При необходимости дозу увеличивают. При острых нарушениях кровоснабжения тканей ксантинола никотинат вводят внутривенно внутримышечно по 2 мл 15% раствора или внутривенно.

Выпускают ксантинола никотинат в таблетках по 0,15 г, в виде раствора для инъекций в по 2 мл и по 10 мл 15% раствора.

 

Производные пурина – нуклеозиды и нуклеотиды

Нуклеозидами называют природные соединения, которые состоят из пуринового или пиримидинового основания, связанного N-гликозидной связью с остатком D-рибозы или 2-дезокси-D-рибозы

 

 

 

Х=Н, ОН

пуриновые нуклеозиды пиримидиновые нуклеозиды

Фосфорилированные производные нуклеозидов называют нуктеотидами.

Нуклеозиды играют важную биологическую роль. Они входят в состав нуклеиновых кислот, принимают участие во многих биохимических процессах. В медицинской практике нуклеозиды и нуклеотиды нашли широкое применение как лекарственные вещества. Наиболее известными нуклеотидами являются аденозинтрифосфорная кислота и аденозинмонофосфорная кислота, нуклеозидами – инозин и аденинметионин.

 

Инозин

Inosine

(Рибоксин)

 

 

М.м.=268,24

 

9-β-D-рибофуранозил-6-Н-пурин-6-он

Инозин получают путём микробиологического синтеза. После культивирования продуцента (Bacillus subtilis) из маточной жидкости извлекают инозин и отделяют его с помощью колоночной хроматографии.

Инозин представляет собой белый или желтовато-белый порошок, медленно растворимый в воде, очень мало растворим в спирте.

Подлинность инозина устанавливают по совпадению ИК-спектра со спектром стандартного образца инозина.

Методом ВЭЖХ устанавливают время удерживания, которое должно совпадать с временем удерживания стандартного образца инозина.

Для определения рибозы проводят реакцию с железа(III) хлоридом и орцином и концентрированной кислотой хлористоводородной. При нагревании смеси на кипящей водяной бане появляется зелёное окрашивание.

Удельное вращение инозина находится в пределах от -47⁰ до -54⁰ (1% водный раствор)

Количественное определение инозина проводят методом ВЭЖХ. Расчёт содержания инозина проводят по стандартному образцу.

Вторым методом количественного определения является спектрофотометрический. Проводят измерение оптической плотности водного раствора инозина при длине волны 249 нм. Расчёт содержания инозина проводят также по стандартному образцу.

Инозин является антигипоксическим, антиаритмическим и анаболическим средством.

При введении инозина в организм наблюдается увеличение силы сердечных сокращений и более полное расслабление миокарда в диастоле, улучшается кровоснабжение тканей, в т.ч. коронарное, снижается агрегация тромбоцитов. Инозин стимулирует регенерацию тканей.

Чаще всего инозин применяется при ишемической болезни миокарда, при врождённых и приобретённых пороках сердца, при заболеваниях печени.

Назначают инозин перрорально по 0,6 г в сутки или внутривенно по 0,2 г в сутки в виде 2% раствора. При хорошей переносимости доза может быть увеличена.

Выпускают инозин в таблетках по ----? г или в 2% раствора для инъекций.

 

Адеметионин

Ademetionin

М.м.= 766,6

S-(5`аденозил)-L-метионин n-толуолсульфонат дисульфат

Адеметионин получают путём культивирования дрожжевого грибка в питательной среде, обогащённой метионином. Затем адеметионин извлекают

кислотой хлорной и выделяют из смеси с помощью хроматографии на ионообменной колонке.

Выпускается смешанная соль адеметионина с серной и толуолсульфоновой кислотами, в виде лиофилизированного порошка.

Адеметионин представляет собой порошок белого цвета, легко растворимый в воде.

Подлинность адеметионина устанавливают методом ВЭЖХ по совпадению времени удерживания пика ионов S-аденозил-L-метионина с временем удерживания пика стандартного образца. Пик времени удерживания толуолсульфоновой кислоты определяется на той же хроматограмме и сравнивается со временем удерживания стандартного образца толуолсульфоновой кислоты.

Для установления полинности адеметионина определяют удельное вращение, которое должно быть в пределах +25⁰ - +35⁰.

ИК-спектр адеметионина должен совпадать с ИК-спектром стандартного образца.

УФ-спектр должен иметь полосу поглощения с максимумом при 256 нм.

Адеметионин проявляет гепатопротективное, детоксицирующее, антиоксидантное, регенерирующее действие. Его действие основано на реакциях трансаметилирования.

Применяется адеметионин при поражениях печени, включая алкогольные и лекарственные, при энцефалопатии в т.ч. ассоциированной с печёночной недостаточностью при депрессивном и абстинентном синдроме.

Назначают адеметионин внутрь по 0,4 г или в инъекциях по 0,4 г.

Выпускается адеметионин в таблетках по 0,4 г или во флаконах в виде лиофилизированного порошка по 0,4 г.