Лекарственные вещества и их метаболиты выводятся из организма:
1. Почками с мочой
Основная роль в процессе экскреции. Значение имеют все 3 механизма мочеобразования: клубочковая фильтрация. Процесс пассивный. Осуществляется в клубочках нефронов.
В первичную мочу из протекающей крови поступают вещества с молекулярной массой не более 5000. Фракции лекарств, связанные с белками, не фильтруются. Скорость зависит от кровообращения в почках (падает при резком снижении АД, спазме почечных сосудов).
Канальцевая секреция
Активный процесс
Осуществляется в проксимальных (начальных) отделах канальцев. Два раздельных механизма - для катионов и для анионов. Обеспечивается специальным транспортным механизмом с затратой энергии.
Выводятся свободные фракции и сорбированные на белках крови.
Канальцевая реабсорбция
Пассивный процесс.
Осуществляется в дистальных (конечных) участках почечных канальцев.
Обратная направленность.
Часть профильтрованного в почках лекарственно вещества и его метаболитов всасывается обратно в кровь.
Реабсорбируются лишь недиссоциированные липоидотропные молекулы слабых кислот и оснований, а также нейтральные вещества типа этилового спирта.
Степень реабсорбции зависит от рН мочи.
В норме рН мочи колеблется от 4 до 8 (чаще кислая).
Зависит от характера пищи.
Возможность корректировать скорость экскреции лекарств путем изменения рН мочи. Вторичное всасывание можно задержать солевыми слабительными.
2. Кишечником с калом
Меньшее количество препаратов. В основном препараты, плохо всасывающиеся в ЖКТ. Используются преимущественно для воздействия на микрофлору кишечника. Лекарства резорбируются в одном отделе кишечника, секретируются в другом, снова резорбируются.
Реальное значение имеет способность печени экскретировать с желчью большинство лекарств.
Но препараты - слабые основания затем возвращаются в кровь (печеночно-кишечный кругооборот).
Вторичное всасывание можно задержать адсорбентами.
3. Секретом потовых и сальных желез кожи.
4. Секретом слюнных желез.
Йодиды
5. Секретом бронхиальных желез.
6. Выдыхаемым воздухом.
Элиминация - процесс освобождения организма от лекарственного вещества в результате инактивации и выведения.
Время полуэлиминации (Т 0,5) - полупериод «жизни» препарата - время, за которое концентрация его в крови по сравнению с фазой равновесного распределения снижается вдвое.
Показатель имеет важное практическое значение, приводится в инструкциях.
