Традиционно выделяют энтеральный и парентеральный пути введенияЛС в организм.
Энтеральные пути введения (через ЖКТ):
1. ¾ пероральный (через рот);
2.
3. ¾ сублингвальный (под язык);
4.
5. ¾ буккальный («приклеивание» к слизистой щеки, десны);
6.
7. ¾ дуоденальный (в двенадцатиперстную кишку);
8.
9. ¾ ректальный (в прямую кишку).
Парентеральные пути введения (т. е. минуя ЖКТ):
1. ¾ подкожный;
2.
3. ¾ внутрикожный;
4.
5. ¾ внутримышечный;
6.
7. ¾ внутривенный;
8.
9. ¾ внутриартериальный;
10.
11. ¾ внутрикостный;
12.
13. субарахноидальный;
14.
15. ¾ трансдермальный;
16. ¾ ингаляционный.
Энтеральные пути введения лекарственных средств
Пероральный (лат. peros) — самый распространенный способ введения. Около 60% всех ЛС назначается перорально. Для перорального введения используются различные лекарственные формы: таблетки, порошки, капсулы, растворы и др. При приеме через рот лекарственный препарат проходит следующие этапы:
Ротовая полость → пищевод → желудок → тонкая кишка → толстая кишка →прямая кишка.
Всасывание ряда веществ происходит частично из желудка (слабые электролиты, имеющие кислый характер — аспирин, барбитураты и др.). Но подавляющее большинство лекарств всасывается, главным образом, в тонкой кишке (этому способствует интенсивное кровоснабжение и большая всасывательная поверхность — ≈ 120 м2). Всасывание ЛС при пероральном приеме начинается через 15–30 мин.
После всасывания в кишечнике препарат проходит следующие этапы:
Тонкая кишка → всасывание → воротная вена → печень (частично разрушается) → нижняя полая вена → большой круг кровообращения → органы и ткани (лечебное действие).
Преимущества способа:
¾· простота и удобство;
¾· естественность;
¾· относительная безопасность;
¾· не требуется стерильности, рук медперсонала.
Недостатки способа:
¾· медленное наступление эффекта;
¾· низкая биодоступность;
¾· индивидуальные различия в скорости и полноте всасывания;
¾· влияние пищи и других веществ на всасывание;
¾· невозможность применения лекарств, плохо проникающих через слизистую желудочно-кишечного тракта (стрептомицин), разрушающихся в ЖКТ (инсулин, прегнин);
¾· невозможность использования при рвоте и коме.
Сублингвальный (лат. sublingua). С лизистая оболочка полости рта имеет обильное кровоснабжение, и всасывающиеся через нее вещества быстро попадают в кровь. Эффект при сублингвальном приеме наступает к концу первой минуты. Путь лекарственных веществ:
Ротовая полость → система верхней полой вены → правые отделы сердца → малый круг кровообращения → левое сердце → аорта → органы и ткани (лечебный эффект).
Данным способом вводят некоторые сосудорасширяющие средства быстрого действия (нитроглицерин, валидол), стероидные гормоны и их производные (метилтестостерон, прегнин), гонадотропин и другие средства, которые плохо всасываются или инактивируются в ЖКТ.
Преимущества сублингвального пути введения:
¾· лекарственные средства не подвергаются действию желудочного сока;
¾· не проходят через печень.
¾ Недостаток: невозможность применения лекарств с неприятным вкусом и с раздражающим слизистую оболочку рта действием.
Буккально применяются полимерные пленки (тринитролонг), которые «приклеивают» к слизистой щеки или десны. Под влиянием слюны происходит расплавление пленок, высвобождение фармакологически активного вещества (нитроглицерина в тринитролонге) и создание в системном кровотоке терапевтической концентрации в течение определенного времени.
Дуоденальный путь введения. Зонд вводят через пищевод в 12-перстную кишку и через него вводят жидкость (например, сульфат магния в качестве желчегонного). Это дает возможность быстро создать в кишечнике высокую концентрацию лекарственного вещества. Преимущество — лекарство не подвергается действию желудочного сока. Но данный путь введения технически сложен и применяется редко.
Ректально (лат. perrectum) лекарственные вещества назначают в виде свечей, растворов в клизмах (V — не более 50–100 мл + раствор должен быть подогрет до 37–38ºС, так как в противном случае может возникнуть рефлекс на опорожнение). Лечебный эффект при данном пути введения развивается через 5–15 мин. Путь лекарственного вещества:
Прямая кишка → нижние и средние геморроидальные вены (около 50% лекарственного вещества) → нижняя полая вена → большой круг кровообращения→ органы и ткани (лечебный эффект).
Часть лекарственного вещества всасывается через верхнюю геморроидальную вену и по воротной вене попадает в печень, где частично метаболизируется.
Преимущества ректального пути введения:
¾· лекарственное вещество не подвергается воздействию соков пищеварительного тракта;
¾· не раздражает слизистую желудка;
¾· лекарственное вещество минует печень (около 50%);
¾· можно использовать при рвоте, в бессознательном состоянии.
Недостатки способа:
¾· неудобство, негигиеничность;
¾· индивидуальные различия в скорости и полноте всасывания.
