Литий потенцирует действие галоперидола, бензодиазепинов и анальгетиков.
Препараты подавляют функцию щитовидной железы, угнетая стимулирующий эффект тиреотропина, т. е. угнетают гипофиз, но увеличивают содержание лютеинизирующего, паратиреоидного гормонов и инсулина. Последний изменяет обмен углеводов и жиров. Литий влияет и на азотнокислый обмен, улучшает всасывание аминокислот, снижает содержание аммиака в организме и увеличивает количество мочевины в моче. Соли лития увеличивают мочеотделение, угнетая секрецию антидиуретического гормона.
Основной препарат - лития карбонат. Его применяют для профилактики и лечения психозов и депрессий в медицине, в ветеринарии для профилактики стрессов в птицеводстве и при транспортировке телят, а также перед вакцинацией животных, в том числе птицы.
Побочное действие - жажда, сонливость, депрессия, нарушение работы сердца.
Противопоказан при нарушении функции почек и сердечнососудистой системы.
Лития карбонат. Белый легкий порошок, трудно растворим в воде, растворы щелочной реакции, нерастворим в спирте.
Уменьшает агрессивность птицы и других животных, но ранговая борьба у поросят остается. Снижает двигательную активность, улучшает адаптацию к новым условиям, улучшает резистентность животных и прирост живой массы.
Применяют при стрессах до и после транспортировки, пересадки животных и вакцинации птицы.
Лития оксибутират. Белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, трудно - в спирте. Является литиевым аналогом натрия оксибутирата. Действие связано с наличием иона лития, и выражен седативный эффект, свойственный оксибутирату натрия. Препарат более активен и менее токсичен. Назначают при тех же показаниях внутрь и внутримышечно в тех же дозах.
22 ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ
Название группы происходит от латинского tranquillare - делать спокойным, безмятежным. Это вещества, действующие успокаивающе на центральную нервную систему. В отличие от нейролептиков транквилизаторы не оказывают выраженного антипсихотического эффекта, они уменьшают эмоциональную напряженность, тревогу и страх в основном невротического происхождения. Поэтому транквилизаторы влияют только при небольших нарушениях функций нервной системы. Большинство препаратов наряду с седативным эффектом оказывает слабое мышечное расслабление и противосудорожное действие, что связано с их влиянием на центральную нервную систему. Транквилизирующее действие отдельных препаратов сопровождается активирующим или седативным эффектом.
По химическому строению транквилизаторы разделяют на несколько групп:
1) производные бензодиазепина (хлозепид, сибазон, феназепам, нозепам);
2) производные пропандиола (мепротан);
3) производные дифенилметана (амизил).
Большинство препаратов при приеме внутрь всасывается быстро, наибольшая концентрация в плазме крови наблюдается через 2-4 ч. Снижение концентрации на 50% происходит через 8-10 ч. В организме вещества подвергаются биотрансформации. В виде метаболитов, конъюгатов и частично в неизмененном виде выделяются в основном почками, меньше - желудочно-кишечным трактом.
Под влиянием транквилизаторов снижается возбудимость подкорковых областей головного мозга (лимбической системы, таламуса, гипоталамуса) и тормозятся взаимодействия между ними и корой мозга. Кроме того, эти вещества тормозят спинальные полисинаптические рефлексы. В результате развивается седативный эффект и понижается тонус скелетных мышц. Благодаря этому возможно противосудорожное действие. Потенцируют угнетающее действие на центральную нервную систему наркотиков, снотворных и анальгетиков. На вегетативную иннервацию практически не влияют, хотя отдельные препараты (амизил) блокируют холинергические системы мозга. Урежение сердечных сокращений и дыхания связано с ослаблением чувства страха и мышечного напряжения.
При длительном применении препаратов развивается привыкание, возможны побочные эффекты (сонливость, тошнота и др.).
Применяют транквилизаторы в медицине в психиатрической практике, в ветеринарии при неврозах, стрессах для премедикации перед хирургическими операциями, при кожных заболеваниях, сопровождающихся зудом.
Производные бензодиазепина. В основе молекулы препаратов имеется бензодиазепиновое ядро. При замещении в нем атомов водорода галогенами или кислородом получают соединения с выраженным транквилизирующим действием.
Все препараты представляют собой белые с желтоватым оттенком кристаллические порошки, нерастворимые в воде, трудно растворимые в спирте. Под влиянием света быстро разрушаются.
В механизме действия основным звеном является ослабление образования и действия дофамина и норадреналина в головном мозге и усиление подобно бромидам процессов торможения, где нейромедиатором является гамма-аминомасляная кислота (ГАМК). Бензодиазепины также взаимодействуют со специфическими для них рецепторами. Основное действие для этой группы седативное. Выражены также противосудорожная активность, потенцирование действия снотворных и анальгетиков. От больших доз возможен снотворный эффект.
Хлозепид (хлордиазепоксид, элениум). Это первый представитель производных бензодиазепина. Фармакодинамика характерна для этой группы. Оказывает успокаивающее действие на нервную систему, расслабляет мышцы, прекращает судороги, может вызвать сон. Быстро всасывается, действует 8-10 ч. Применяют при неврозах, возбуждении нервной системы, при спастических состояниях, при миозитах, артритах и кожных заболеваниях, сопровождающихся напряжением мышц. Вводят внутрь после кормления. Лечение начинают с малой дозы.
Противопоказан при беременности, так как проникает через плацентарный барьер, острых заболеваниях печени и почек.
Сибазон (диазепам, седуксен). По химическому строению и фармакологическому действию близок к хлозепиду, но активнее его. Более выражен транквилизирующий эффект, ослабляет чувство страха, тревоги, напряженности, нормализует сон. Выражена противосудорожная активность и оказывает антиаритмическое действие.
Применяют при тех же показаниях, а также при судорогах в сочетании с другими противосудорожными средствами и язвенной болезни желудка. Противопоказания, как и для хлозепида.
Феназепам. Оказывает наиболее сильное транквилизирующее действие, по активности близок к нейролептикам. Вызывает также выраженные противосудорожный, миорелаксантный и снотворный эффекты. Усиливает действие снотворных и наркотиков.
Показан при неврозах, психосоматическом напряжении, сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, как противосудорожное и снотворное средство; для профилактики стресса и улучшения адаптации. Осложнения и противопоказания такие же, как для хлозепида.
Нозепам (тазепам, оксазепам). По сравнению с предыдущими препаратами влияет слабее, но менее токсичен и лучше переносится. Менее выражено миорелаксантное и противосудорожное действие.
Применяют при слабых нарушениях функции нервной системы (неврозах и неврозоподобных состояниях). Противопоказания те же, возможны аллергические и диспептические явления.
Производные пропандиола.
Производные пропандиола обладают сходными фармакологическими свойствами с бензодиазепинами. Они тормозят передачу возбуждения в области вставочных нейронов спинного мозга, угнетают таламус и гипоталамус, в результате чего развивается успокаивающий эффект. Препараты расслабляют мышцы и оказывают противосудорожное действие, усиливают действие веществ, угнетающих нервную систему. На вегетативную систему не влияют.
Мепротан (мепробамат, андаксин). Белый кристаллический порошок, малорастворим в воде, хорошо - в спирте. Легко всасывается из желудочно-кишечного тракта, медленно разлагается, выделяется преимущественно почками. Действует выражено седативно и противосудорожно, несколько понижает температуру тела. Вызывает индукцию микросомальных ферментов печени. Действует слабее бензодиазепинов и менее токсичен.
Применяют при неврозах, возникших от страха, тревоги, повышенном мышечном тонусе, в хирургии - при подготовке к операциям. Назначают внутрь после кормления. Возможно развитие привыкания, могут наблюдаться сонливость и мышечная слабость.
Производные дифенилметана.
Вещества этой группы наряду с общим в действии транквилизаторов оказывают сильное блокирующее влияние на холинергические системы мозга, поэтому их называют центральными холиноблокаторами. Помимо этого выражено и периферическое холиноблокирующее действие.
Амизил (бенактнзии). Белый кристаллический порошок, растворим в воде, трудно - в спирте. Обладает центральным и периферическим холиноблокирующим действием, влияет седативно и противосудорожно, подавляет кашлевой рефлекс. Оказывает умеренно спазмолитическое, противогистаминное, антисеротониновое и местноанестезирующее действие. Ослабляет влияние блуждающего нерва, вследствие чего расширяются зрачки, уменьшается секреция желез, понижается тонус гладких мышц.
Применяют при невротических состояниях, экстрапирамидальных расстройствах, подготовке к наркозу и в послеоперационный период, при спазмах гладких мышц, для расширения зрачка в диагностических целях, как противокашлевое средство. Назначают внутрь 1-3 раза в день. Для расширения зрачка вводят в конъюнктивальный мешок 1-3 капли 1-2%-ного раствора.
Побочное действие: сухость в ротовой полости, тахикардия, расширение зрачков. Противопоказан при глаукоме.
Ноотропные средства.
Первые сведения о ноотропных веществах появились в 70-е годы. Название группы происходит от греч. noos- мышление, разум и tropos - стремление, сродство. В 80-е годы они заняли видное место среди психотропных средств, так как активируют интегративные механизмы мозга, улучшают память и умственную деятельность, повышают устойчивость мозга к вредным воздействиям. Первым и основным препаратом этой группы является пирацетам.
Ноотропы в отличие от других психотропных препаратов существенно не влияют на двигательные реакции, активность этих веществ, не оказывают снотворного и анальгезирующего действия, не изменяют функции периферической нервной системы. В то же время они характерно влияют на ряд функций центральной нервной системы: облегчают связь между полушариями мозга, повышают устойчивость его к гипоксии.
Механизм действия изучен недостаточно точно, но выяснили, что ноотропы усиливают синтез АТФ, утилизацию глюкозы, активируют фосфолипазу. По химической структуре пирацетам сходен с гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК) и имеет много сходного в действии. ГАМкергические вещества (аминалон, натрия оксибутират и др.) объединяют в одну группу с ноотропами, так как они имеют много общего в действии на ЦНС. Они улучшают обменные процессы в мозгу, стимулируют обучение, осуществляют коррекцию нарушений при стрессе, гипоксии, интоксикации, старении. Ноотропные препараты рассматривают как средство метаболической терапии, потому что они созданы на основе веществ биогенного происхождения и влияют на обменные процессы.
Ноотропы улучшают окислительно-восстановительные реакции, другие обменные процессы и кровообращение мозга. Повышают устойчивость тканей к гипоксии, различным токсическим воздействиям, восстанавливают кровоток и нарушенные функции мозга, снимают вялость и заторможенность.
Препараты используют в медицине при депрессиях, заторможенности, лечении отравлений, расстройствах памяти и мозгового кровообращения, гипоксии, в геронтологии и при комплексной терапии различных психических заболеваний.
Вследствие положительного и разностороннего влияния на функции мозга и кровообращения в нем ноотропы являются перспективной группой веществ. Необходимо изучение их действия на животных для применения в ветеринарии.
Пирацетам (ноотропил). Список Б. Белый кристаллический порошок, хорошо растворим в воде и спирте. Легко всасывается, проникает через гематоэнцефалический барьер, выводится почками без изменений.
Повышает активность аденилатциклазы и энергетический потенциал, ингибирует нуклеотидфосфатазу, улучшает память, обучение, устойчивость к гипоксии. Снижает заторможенность, устраняет вегетативные и невротические нарушения. Показан при гипоксиях, нарушениях мозгового кровообращения, депрессиях и т. п. Применяют внутрь и внутримышечно, курс лечения 2- 3 нед. Ориентировочные дозы для собак 0,1-0,4 г.
Противопоказан при беременности и острой почечной недостаточности.
Аминалон (гаммалон, ганеврин). Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК). Список Б. Белый порошок, легко растворим в воде, слабо - в спирте.
ГАМК содержится в центральной нервной системе и участвует в процессах торможения, взаимодействуя со специфическими рецепторами. Улучшает кровоснабжение в мозгу, дыхание, мышление, восстанавливает движение, ослабляет вестибулярные расстройства. Назначают при сосудистых заболеваниях мозга, после травм мозга, при полиневритах, отставании в развитии. Применяют внутрь до кормления 3 раза в день. Ориентировочная доза для собак 0,25 г.
Фенибут. Гамма-амино-бета-фенилмасляной кислоты гидрохлорид. Белый порошок, легко растворим в воде, меньше - в спирте.
Уменьшает напряженность, страх, тревогу, удлиняет и усиливает действие веществ, угнетающих центральную нервную систему; действие сходно с транквилизаторами. Судороги не устраняет. Показан при неврозах и перед хирургическим вмешательством. Применяют внутрь до кормления 3 раза в день в тех же дозах, что и аминалон.
ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА
нейролептик транквилизатор противосудорожный
При некоторых заболеваниях животных повышается тонус скелетных мышц и проявляются фибриллярные сокращения их, иногда затем развиваются судороги. Для ослабления этого напряжения, а также для предупреждения или уменьшения судорог применяют противосудорожные вещества. С этой целью можно использовать все вещества, угнетающие центральную нервную систему, однако они влияют и на другие органы и системы. Поэтому в качестве противосудорожных веществ целесообразно использовать препараты, избирательно подавляющие судорожные реакции и не оказывающие общего угнетающего действия на центральную нервную систему. Наиболее эффективны дифенин, гексамидин, бензонал и триметин. По химическому строению эти соединения относят к разным группам. Некоторые производные барбитуровой кислоты (фенобарбитал, бензонал) также обладают противосудорожной активностью.
Механизм действия противосудорожных веществ различен, однако все они тормозят передачу возбуждения в синапсах определенных зон головного мозга, увеличивают порог возбудимости этих зон мозга и замедляют время двигательной реакции. Некоторые препараты влияют на электролитный обмен и повышают содержание в клетках мозга ГАМК, которая участвует в процессах центрального торможения.
Препараты представляют собой белые кристаллические порошки, очень мало или нерастворимые в воде, трудно растворимые в спирте; разрушаются под воздействием света. Хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта. Биотрансформация происходит в основном в печени, метаболиты и часть веществ в неизмененном виде выводятся почками. Поскольку вещества стойкие, возможна незначительная кумуляция (дифенин). При длительном применении возможно привыкание (барбитураты).
Дифенин. Смесь дифенилгидантоина и натрия гидрокарбоната (85:15). Способствует выделению из нервных клеток ионов натрия, что снижает возбудимость нейронов и передачу возбуждения в центральной нервной системе. Ослабляет все виды судорог и напряжение скелетных мышц.
Назначают при судорогах различного происхождения, некоторых формах сердечных аритмий и вестибулярных расстройствах. Применяют внутрь после кормления.
Побочное действие: тошнота, рвота, затруднение дыхания, атаксия. Противопоказан при заболеваниях печени, почек, сердца, кахексии.
Гексамидин. Производное пиримидина, химически сходен с фенобарбиталом, но менее активен и токсичен. Влияет длительнее, чем дифенин, используют с теми же целями как лечебное и профилактическое средство. Побочные эффекты и противопоказания те же.
Беизонал. Производное барбитуровой кислоты, поэтому влияет сходно с фенобарбиталом, оказывая противосудорожное действие, но не вызывая сонливости, вялости, заторможенности. Назначают для лечения судорог различного происхождения, применяют внутрь после кормления. Лечение начинают с малой дозы, постепенно увеличивая ее до оптимальной. Отмена препарата и замена ранее применяемого также производятся постепенно (3-5 дней).
Противопоказания те же.
Триметин. Производное оксазолидиндиона. Действует слабее, чем предыдущие средства, поэтому активен при малых приступах судорог, при психических и сосудисто-вегетативных расстройствах. Целесообразно сочетанное применение в малых дозах с другими противосудорожными веществами.
Назначают внутрь после кормления 2-3 раза в сутки.
23СЕДАТИВНЫЕ ПРЕПАРАТЫ В ВЕТЕРИНАРИИ
Седативные средства
Седативные средства (от лат. sedatio - успокоение) с давних пор применяются для лечения нервных болезней.
По сравнению с современными транквилизаторами, они оказывают менее выраженный успокаивающий и антифобический эффект; они не вызывают миорелаксации.
Препараты этой группы оказывают регулирующее влияние на функции ЦНС, усиливая процессы торможения или понижая процессы возбуждения. Усиливают действие снотворных, анальгетиков и других нейротропных успокаивающих средств. Снотворного действия не оказывают, но облегчают наступление естественного сна и углубляют его.
К седативным средствам относятся соли брома (бромиды), магния, лития, препараты валерианы, пустырника.
Препараты брома.
К бромидам относят Na, К, аммониевую, литиевую и Ca соли броми-стоводородной кислоты.
Препараты брома обладают способностью концентрировать и усиливать процессы торможения в коре головного мозга. Они могут восстанавливать равновесие между процессами возбуждения и торможения, особенно при повышенной возбудимости ЦНС.
Соли брома хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта, быстро поступают в кровь.
В организме распределяются аналогично хлоридам. Выделяются в основном почками в течение длительного времени (снижение содержания брома в плазме крови на 50 % происходит примерно через 12 дней).
Выведение зависит от уровня хлоридов. Чем больше хлоридов, тем они выводятся быстрее и наоборот.
В связи с медленным выведением из организма бромиды кумулируются и могут быть причиной хронического отравления - бромизма. Это проявляется общей заторможенностью, апатией, кашель, конъюнктивит, понос.
Длительно не назначают. Курс 10 дней, затем перерыв.
Натрия бромид Natrii bromidum.
Белый кристаллический порошок соленого вкуса, хорошо растворимый в воде.
Из солей наиболее медленно всасывается и выделяется, поэтому действие его выражено умереннее, но длительнее. Обладает меньшим раздражающим действием. Вводят внутрь до еды и внутривенно.
Калия бромид Kalii bromidum.
Бесцветные или белые блестящие кристаллы, либо мелкокристаллический порошок соленого вкуса, растворим в воде.
По скорости всасывания, выделения занимает промежуточное положение.
Вводят внутрь, в/в не вводят из-за возможного угнетающего влияния ионов К на проводимость и возбудимость сердечной мышцы.
Аммония бромид Ammonii bromidum.
Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.
Быстро всасывается и выделяется. Обладает сильным раздражающим действием. Для создания длительного и равномерного действия назначают все три соли вместе.
Применяют при повышенной нервной возбудимости, неврастении, эпилепсии, эклампсии, столбняке, нимфомании, каннибализме кур, самопо-грызании (у пушных зверей).
Бромкамфора Bromcamphora.
Белый кристаллический порошок или белые бесцветные кристаллы с камфорным запахом и вкусом. Получают воздействием брома на камфару при нагревании в хлороформном растворе.
Обладает успокаивающим действием на ЦНС, на сердце влияет тонизирующе.
Применяют при повышенной общей нервной возбудимости, тахикардии (неврозах сердца у лошадей и собак).
Дозы внутрь лошадям 2 - 5 г, собакам - 0,1 - 0,5 г.
Растительные препараты.
Широко используют в качестве успокаивающих средств препараты валерианы.
Корневище с корнями валерианы Rhizoma cum radicibus Valerianae.
Валериановый корень содержит эфирное масло, главную часть которого составляют сложный эфир борнеола и изовалериановой кислоты, борнеол, органические кислоты (в т. ч. валериановую кислоту, оказывающую спазмолитическое действие ), алкалоиды (валерин, хатинин ), дубильные вещества, сахара и другие вещества.
Препараты валерианы уменьшают возбудимость ЦНС, усиливают действие снотворных, обладают также спазмолитическими свойствами. Их применяют как успокаивающие средства при нервном возбуждении, неврозах сердечно-сосудистой системы, спазмах желудочно-кишечного тракта.
Из корневища с корнями готовят настой, отвар, настойку, экстракт. Они входят в состав сборов успокоительных.
Официнальные формы: измельченное сырье по 100 г в пакетах, брикеты, настойка валерианы (на 70 % спирте) флаконы по 30 мл, экстракт валерианы густой (табл. 0,02 г), сбор успокаивающий, капли камфорно-валериановые (фл по 10 мл).
Валокормид (настойка валерианы + настойка ландыша по 10 мл, на-стойка красавки 5 мл, натрия бромида 4 г, ментола 0,25 г, воды дистиллированной до 30 мл).
Валоседан (экстракт валерианы 0,3 г, настойки хмеля 0,15 г, настойки боярышника 0,133 г, настойки ревеня 0,83 г, барбитала Na 0,2 г, спирта этилового 20 мл, воды дистиллированной до 100 мл).
Корвалол (этилового эфира a - бромизовалериановой кислоты около 2%, фенобарбитала 1,82 %, NaOH 3%, масла мяты перечной 0,14 %, смеси спирта 96 % и воды дистиллированной до 100 %.
Валокордин (этилового эфира a- бромизовалериановой кислоты 2 %, фенобарбитала 2 %, масла мяты перечной 0,14%, масла хмеля 0,02 %, спирта и воды до 100 %.
Трава пустырника Herba Leonuri.
Собранная в фазу цветения и высушенная трава пустырника содержит эфирное масло, сапонины, дубильные вещества, алкалоиды.
По показаниям к применению препараты травы пустырника аналогичны препаратам валерианы.
Форма выпуска - брикет, трава, настойка (1: 5) на 70 % спирте, (25 мл), экстракт пустырника жидкий во флаконах по 25 мл.
Трава пассифлоры (страстоцвет мясокрасный) Herba Passiflorae.
Настойка и экстракт оказывают успокаивающее действие на ЦНС, об-ладают противосудорожными свойствами.
В состав успокаивающих сборов могут включаться и следующие тра-вы: листья мяты, шишки хмеля, ромашка, сушеница болотная.
24Антидепрессанты
Антидепрессанты- группа препаратов, традиционно применяемых в психиатрии. Основное показание для их применения – депрессивные состояния разной степени тяжести. Существуют несколько групп антидепрессантов, различающихся по химическому строению, механизмам действия, влиянию на определенные рецепторы в организме. Наиболее давно применяются трициклические антидепрессанты, больше влияющие на концентрацию в крови норадреналина (амитриптилин, анафранил, мелипрамин – здесь и далее приводятся их наиболее распространенные названия), имеющие наибольшее количество побочных эффектов, но незаменимые при тяжелых депрессиях, так как могут вводиться внутривенно и внутримышечно. Другая группа – серотонинэргические антидепрессанты (паксил, золофт, феварин, флуоксетин, ципралекс).
В последние годы активно синтезируются препараты двойного действия, сочетающие свойства первой и второй групп (венлафаксин, ремерон, симбалта. Наконец, существуют препараты, имеющие отличные от перечисленных групп свойства (коаксил, пиразидол, леривон и др.). Важно понимать, что препарат назначается всегда по показаниям: при тревоге- седативные антидепрессанты, при астении и апатии –наоборот, стимулирующие. С осторожностью их нужно назначать пациентам старше 60 лет, лицам с сердечно-сосудистой патологией, склонностью к запорам, гипертрофией простаты. Лечение антидепрессантами всегда длительное (месяцы и годы), к ним не развивается привыкание, в целом они безопасны, большинство из них доступно в цене.
Антидепрессанты – ТОЖЕ НЕ НАРКОТИКИ, что и где бы Вы не читали и не слышали. На норму они могут подействовать ну как снотворные, ну побочку дать. И всё. Привыкание к препарату с постоянным требованием от организма: «Увеличь дозу, родной,» - тоже не про них.
НО — бросать резко нельзя - возможны всякие неприятности. Например, вернётся вся симптоматика, да ещё с довесочком, поднимется тревога или «просто» «приливы» с тошнотой, тоже счастье ниже среднего.
Выделяют антидепрессанты с успокаивающим, стимулирующим и сбалансированным действием.
Три-, тетра- и прочие циклики:
Амитриптилин — самый известный и не самый плохой антидепрессант. До сих пор считается эталоном. И дёшево. Но побочка. Иной раз «нормальную» дозу человек просто выдержать не может. Приходится изобретать. Помогает при болевых синдромах (не в смысле «Зубы болят», а в смысле «Боль такая, что скоро всё отвалится, да и лучше пусть бы отвалилось»).
Мелипрамин — антидепрессант с активирующим действием.
Анафранил — в первые дни приёма может дать сильную тревогу. Врачи в курсе.
Азафен — хороший противотревожный антидепрессант, особенно для старушек. А недавно ещё и пролонг сделали - на сутки хватает.
Людиомил — ну тоже антидепрессант.
Триттико — тоже антидепрессант, но в качестве показания помимо умеренно выраженных депрессий - нарушения потенции. Обычно антидепрессанты приводят к обратному действию (побочка).
Аурорикс и Пиразидол — практически всё, что осталось от стимулирующих антидепрессантов-ингибиторов моноаминоксидазы, да и то первого что-то давно нет в продаже.
Группа с гордым наименованием СИРС или СИОЗС. Расшифровывается красиво, но заморачиваться этим не надо — объяснять, что там у них внутри происходит надо полдня. Просто — хорошие антидепрессанты для депрессий умеренной и средней степени выраженности. УДОБНЫЙ ПРИЁМ — ОДИН РАЗ В СУТКИ. Типичные представители: Паксил, Золофт, Феварин, Прозак, Ципрамил, Ципралекс и все их варианты от всех производителей. Лучше брать
оригиналы, остальные...Ну...Тоже ничего.
И группа «Все прочие». В том числе несчастные Коаксил и Лирика. Догадливые наркоманы нашли им неожиданное применение и теперь их приобретение сопряжено с трудностями. А препараты неплохие.
25- Психостимуляторы
Описание
Психостимуляторы — группа психотропных препаратов, повышающих умственную и физическую работоспособность, улучшающих способность к восприятию внешних раздражителей (обостряют зрение, слух и др., ускоряют ответные реакции), повышающих настроение, снимающих усталость, взбадривающих и временно снижающих потребность во сне.
Впервые амфетамины (амфетамин, декстроамфетамин и метамфетамин) были синтезированы в конце XIX в. Их медицинское применение началось в 20-х годах XX в. и было связано с лечением простудных симптомов, ожирения, нарколепсии, синдрома гиперактивности с дефицитом внимания у детей. Эти средства использовались как стимуляторы во время Второй мировой войны по обе стороны фронта. В Америке до 60-х годов назначались для лечения героиновой зависимости, что привело к всплеску злоупотребления амфетаминами. В СССР амфетамины производились начиная с 40-х годов, в медицинской сфере применялись ограниченно и были малодоступны. В настоящее время амфетамины практически не применяются в клинической практике из-за выраженных побочных явлений и высокого риска развития лекарственной зависимости. По классификации Всемирной Организации Здравоохранения амфетамины относятся к наркотическим средствам.
Классификация психостимуляторов.
1) Амфетамины:
- производные арилалкиламина (фенилалкиламина): амфетамин.
- производные фенилалкилпиперидина: метилфенидат, Пемолин (в России не зарегистрированы).
2) Сиднонимины (производные фенилалкилсиднонимина): мезокарб, фепрозиднин.
3) Производные метилксантина: кофеин.
4) Препараты других фармакологических групп с психостимулирующим действием: сальбутиамин, этилтиобензимидазола гидробромид (Бемитил), деанола ацеглумат, меклофеноксат, Семакс.
В основе психостимулирующего действия амфетаминов лежит высвобождение норадреналина и дофамина из везикулярного пула пресинаптических нервных окончаний в ЦНС, а также торможение их обратного захвата. Амфетамины ингибируют катехол-о-метилтрансферазу — фермент, катализирующий распад катехоламинов в адренергических синапсах. Этими механизмами обусловлено не только психостимулирующее, но и периферическое адреномиметическое действие с различными вегетативными проявлениями (повышение АД, тахикардия, экстрасистолия и др.).
Кофеин конкурентно тормозит активность фосфодиэстераз, способствуя внутриклеточному накоплению цАМФ и цГМФ и активации различных видов внутриклеточного обмена в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах; стабилизирует передачу нервного возбуждения в дофаминергических, норадренергических и холинергических синапсах коры, гипоталамуса и продолговатого мозга. В механизме действия кофеина присутствует конкуренция за рецепторы с аденозином, ограничивающим распространение возбуждения в ЦНС.
Психостимулирующее действие проявляется уменьшением вялости, сонливости, появлением ощущения бодрости, повышением физической и интеллектуальной работоспособности. Наиболее значительно этот эффект выражен у производных фенилалкиламина (амфетамин), менее — у метилфенидата, мезокарба и еще слабее — у кофеина. Психостимуляторы из группы производных арилалкиламина оказывают также умеренное антидепрессивное действие, уменьшают аппетит.
