Ћекции.ќрг


ѕоиск:




 атегории:

јстрономи€
Ѕиологи€
√еографи€
ƒругие €зыки
»нтернет
»нформатика
»стори€
 ультура
Ћитература
Ћогика
ћатематика
ћедицина
ћеханика
ќхрана труда
ѕедагогика
ѕолитика
ѕраво
ѕсихологи€
–елиги€
–иторика
—оциологи€
—порт
—троительство
“ехнологи€
“ранспорт
‘изика
‘илософи€
‘инансы
’ими€
Ёкологи€
Ёкономика
Ёлектроника

 

 

 

 


ѕарентеральные пути введени€ лекарственных средств




  ним относ€тс€ все способы, при осуществлении которых лекарства попадают в кровь, мину€ ∆ “.

ѕодкожный путь введени€ Ћ— обеспечивает хорошую биологическую фильтрацию их через мембраны клеток и капилл€рной стенки. ѕоэтому этим путем можно вводить водные, масл€ные растворы. Ћекарственное вещество при подкожном введении проходит следующий путь:

ѕодкожно-жирова€ клетчатка (лекарственные вещества быстрее всасываютс€ из подкожной клетчатки передней стенки живота и плеча) Ѓ кровь (лимфа) Ѓ пола€ вена Ѓ правые отделы сердца Ѓ малый круг кровообращени€ Ѓ левые отделы сердца Ѓ аорта Ѓ органы и ткани (лечебный эффект).

ѕреимущества подкожного пути введени€:

o более высока€ скорость поступлени€ лекарств в системный кровоток по сравнению с пероральным (10Ц15 мин.);

o можно использовать Ћ— белковой и пептидной природы;

o возможно создание депо препарата, обеспечивающее длительное лечебное воздействие (ЂЁсперальї Ч дл€ лечени€ алкоголизма).

Ќедостатки способа:

o болезненность инъекции;

o необходимость стерильности;

o возможность внесени€ инфекции;

o нельз€ вводить вещества, обладающие раздражающим действием;

o невозможность использовать при шоковых состо€ни€х, так как нарушено периферическое кровообращение.

¬нутримышечное введение Ч один из самых частых способов парентерального введени€ лекарств. »спользуют депо-препараты, масл€ные растворы. Ћечебный эффект наступает через 10Ц30 мин. Ќаиболее быстро резорбци€ идет из дельтовидной мышцы плеча, чаще же в практике инъекции делают в наружный верхний квадрант €годичной мышцы (она более объемна, что важно при многократных инъекци€х). ¬сасывание можно ускорить наложением грелки.

ѕреимущества внутримышечного пути введени€:

o лекарство быстрее попадает в общий кровоток, так как мышцы кровоснабжаютс€ лучше, чем подкожна€ клетчатка;

o инъекци€ менее болезненна;

o возможность применени€ Ћ— с умеренным раздражающим действием.

Ќедостатки метода:

o больша€ опасность повреждени€ нервных стволов и крупных сосудов;

o необходимость стерильности.

¬нутривенное введение препаратов производ€т струйным или капельным способом. ¬ вену ввод€т только водные, иногда спиртовые растворы с концентрацией спирта не более 30%. ƒанный способ обеспечивает быстрое по€вление лечебного эффекта, позвол€ет сразу прекратить введение препарата при развитии нежелательных реакций и осуществить точное дозирование лекарственного препарата. ¬нутривенный путь введени€ незаменим в экстренных ситуаци€х, когда жизни пациента угрожает опасность. »з периферических вен дл€ введени€ лекарств наиболее часто используют локтевую вену (солидный диаметр, расположена поверхностно).

ƒостоинства способа:

o непосредственное поступление лекарственного вещества в кровь;

o максимальна€ скорость наступлени€ эффекта.

Ќедостатки способа:

o относительна€ сложность процедуры;

o необходимость стерильности;

o нельз€ вводить масл€ные растворы, суспензии.

¬нутриартериальное введение используетс€ достаточно редко. ќбычно этот способ используют дл€ введени€ диагностических рентгеноконтрастных Ћ— при ангиографии. “акже этот способ введени€ примен€ют при необходимости достижени€ высоких концентраций препарата в каком-либо органе и избежани€ системного действи€ препарата. ƒл€ этой цели Ћ— ввод€т непосредственно в артерию, кровоснабжающую данный орган (внутриартериальное введение цитостатика тиофосфамида в артерию, кровоснабжающую щитовидную железу, при раке).

Ќедостатки метода:

o сложна€ техника;

o возможность развити€ тромбоза;

o некроз снабжаемой ткани (стенки артерий содержат значительные количества катехоламинов, которые при введении веществ с раздражающими свойствами могут освобождатьс€ и вызвать стойкий спазм сосуда с некрозом ткани).

¬нутрикостный путь введени€ ( в большеберцовую кость, в грудину, п€точную кость) используют при невозможности внутривенного или внутримышечного введени€. ѕо скорости распределени€ вещества в организме этот путь приближаетс€ к внутривенному. »спользуетс€ этот путь довольно редко (при обширных ожогах, у детей), весьма болезненный.

—убарахноидальный путь используют дл€ введени€ в спинномозговой канал (на уровне LIIIЦLIV) местных анестетиков (спинномозгова€ анестези€), а также при химиотерапии менингита (ввод€т препараты, плохо проникающие через гемато-энцефалический барьер (√ЁЅ)). ѕроцедура относительно сложна технически.

“рансдермальный путь введени€.  ожа в целом ведет себ€ как более или менее (в железах) мощна€ липидна€ мембрана. √идрофильные вещества (сахара, ионы) не всасываютс€ кожей и действуют поверхностно (это относитс€ к большинству антисептических веществ, антибиотиков). Ћипофильные вещества (спирт, стероидные гормоны и др.) проникают пропорционально их растворимости в жирах, но медленно. ¬сасывание лекарств через поврежденную кожу (мацераци€, пролежни, трещины, ожоги, механические повреждени€) резко усиливаетс€.

—ледует принимать в расчет, что в разных участках тела кожный барьер неодинаково прочен и мен€етс€ с возрастом. ” детей, особенно раннего возраста, кожа более тонка€ и нежна€, липидорастворимые вещества всасываютс€ через нее гораздо легче и могут вызвать нежелательные общие реакции. јктивное втирание способствует проникновению лекарства в глубокие слои кожи и его всасыванию.

ћази, наложенные на очаг острого воспалени€, преп€тствуют оттоку экссудата, потоотделению, повышают местную температуру, расшир€ют сосуды дермального сло€ кожи и обостр€ют воспаление подобно своеобразному компрессу. ѕоэтому жирные мази не примен€ютс€ при остром воспалении и мокнущих процессах. ќни показаны при хроническом воспалении, где оказывают рассасывающее действие.

ѕрепараты, растворимые в воде, и суспензии (болтушки) практически не всасываютс€ через неповрежденную кожу и оседают на ней после испарени€ жидкости, оказыва€ охлаждающий эффект. »менно такие формы предпочтительны при острых воспалительных процессах.

¬ насто€щее врем€ созданы специальные лекарственные формы Ч пластыри с нанесенными на них лекарственными средствами, так называемые трансдермальные транспортные системы (например, с нитроглицерином).

ѕреимущества способа:

o отсутствие пресистемной элиминации;

o пролонгированный эффект.

Ќедостаток способа: возможность развити€ дерматита.

»нгал€ционным путем ввод€т следующие лекарственные формы:

o аэрозоли (β-адреномиметики);

o газообразные вещества (летучие анестезирующие средства);

o мелкодисперсные порошки (натри€ кромогликат).

ƒанный способ введени€ обеспечивает как местное (адреномиметики), так и системное (средства дл€ наркоза) действие. »нгал€ции лекарств производ€т с помощью специальной аппаратуры (от простейших спрей-баллончиков дл€ самосто€тельного применени€ больным до стационарных аппаратов). ”читыва€ тесный контакт вдыхаемого воздуха с кровью, а также огромную альвеол€рную поверхность, скорость резорбции лекарств очень высока. »нгал€торно не примен€ют лекарственные средства, обладающие раздражающими свойствами. Ќужно помнить, что при ингал€ци€х вещества сразу поступают в левые отделы сердца через легочные вены, что создает услови€ дл€ про€влени€ кардиотоксического эффекта.

ѕреимущества способа:

o быстрое развитие эффекта;

o возможность точного дозировани€;

o отсутствие пресистемной элиминации.

Ќедостатки способа:

o необходимость использовани€ сложных технических устройств (наркозные аппараты);

o пожароопасность (кислород).

4.

I. ¬сасывание (абсорбци€) - процесс поступлени€ лекарства из места его введени€ в системный кровоток при внутрисосудистом введении.

—корость всасывани€ зависит от:

1. Ћекарственной формы препарата.

2. ќт степени растворимости в жирах или в воде.

3. ќт дозы или концентрации.

4. ќт пути введени€.

5. ќт интенсивности кровоснабжени€ органов и тканей.

—корость всасывани€ при per os применении зависит от:

1. –Ќ среды в различных отделах ∆ “.

2. ’арактера и объЄма содержимого желудка.

3. ќт микробной обсеменЄнности.

4. јктивности пищевых ферментов.

5. —осто€ни€ моторики ∆ “.

6. »нтервала между приемом лекарства и пищей.

ѕроцесс всасывани€ характеризуетс€ следующими фармакокинетическими параметрами:

1. Ѕиодоступность (f) Ц относительное количество препарата, которое поступает из места введени€ в кровь (%).

2.  онстанта скорости всасывани€ (  01) Ц это параметр, который характеризует скорость поступлени€ Ћ— из места введени€ в кровь (ч -1, мин -1).

3. ѕериод полуабсорбции (t ½α) Ц врем€, необходимое дл€ всасывани€ из места введени€ в кровь ½ введенной дозы (ч, мин).

4. ¬рем€ достижени€ максимальной концентрации ( tmax) Ц это врем€, за которое достигаетс€ максимальна€ концентраци€ в крови (ч, мин).

ѕроцессы всасывани€ у детей достигают состо€ни€ абсорбции лекарственного уровн€ взрослых лишь к трЄм годам жизни. ƒо трех лет абсорбци€ лекарств снижена главным образом из-за недостатка обсемененности кишечника, а также из-за недостатка желчеобразовани€. ” людей старше 55 лет также снижена всасывательна€ способность. »м нужно лекарства дозировать с учетом возрастных особенностей.

II. Ѕиотранспорт Ц после всасывани€ лекарств в кровь они вступают в обратное взаимодействие с т.н. транспортными белками, к которым относ€тс€ белки сыворотки крови.

ѕодавл€ющее число лекарства (90%) вступает в обратимые взаимодействи€ с человеческим сывороточным альбумином. ј также взаимодействует с глобулинами, липопротеидами, гликопротеидами.  онцентраци€ св€занной с белком фракции соответствует свободной, т.е.: [—св€з] = [—своб].

‘армакологической активностью обладает лишь свободна€, несв€занна€ с белком фракци€, а св€занна€ €вл€етс€ своего рода резервом препарата в крови.

—в€занна€ часть Ћ— транспортным белком определ€ет:

1. —илу фармакологического действи€ лекарства.

2. ѕродолжительность его действи€.

ћеста св€зывани€ белка €вл€ютс€ общими дл€ многих веществ.

ѕроцесс обратимого взаимодействи€ лекарств с транспортными белками характеризуетс€ следующими фармакокинетическими параметрами:

1.  асс (Ћ— + белок) Ц характеризует степень сродства или силу обратимого взаимодействи€ препарата с белком сыворотки крови (моль-1).





ѕоделитьс€ с друзь€ми:


ƒата добавлени€: 2015-10-01; ћы поможем в написании ваших работ!; просмотров: 2187 | Ќарушение авторских прав


ѕоиск на сайте:

Ћучшие изречени€:

∆изнь - это то, что с тобой происходит, пока ты строишь планы. © ƒжон Ћеннон
==> читать все изречени€...

1433 - | 1261 -


© 2015-2024 lektsii.org -  онтакты - ѕоследнее добавление

√ен: 0.021 с.