Факторы, влияющие на почечный Cl:
А) гломерулярная фильтрация
Б) скорость почечного кровотока
В) максимальная скорость секреции
Г) объём мочи
Д) фракция несвязанная в крови
Зависимость почечного клиренса от физико-химических свойств ЛВ:
Общие закономерности: 1) полярные ЛС не реабсорбируются, неполярные – реабсорбируются 2) ионные ЛС секретируются, не ионные – не секретируются.
I. Неполярные неионогенные вещества: фильтруются только в несвязанных формах, не секретируются, реабсорбируются
Почечный клиренс мал и определяется: а) фракцией ЛС, несвязанной в крови б) объемом мочи
II. Полярные неионогенные вещества: фильтруются в несвязанной форме, не секретируют, не реабсорбируются
Почечный клиренс высокий, определяется: а) фракцией ЛС, несвязанной в крови б) скоростью гломерулярной фильтрации
III. Ионизированные в моче неполярные в неионной форме: фильтруются, активно секретируются, неполярные реабсорбируются
Почечный клиренс определяется: а) фракцией ЛС, несвязанной в крови б) фракцией ЛС, ионизированной в моче в) объемом мочи
IV. Ионизированные в моче полярные в неионизированном виде: фильтруются, активно секретируются, не реабсорбируются
Почечный клиренс определяется: а) почечным кровотоком и скоростью гломерулярной фильтрации б) максимальной скоростью секреции
БИЛЕТ 51
Равновесная (стационарная) концентрация лекарственных средств. Клиническое значение.
Особенность введения ЛС с постоянной скоростью - плавное изменение его концентрации в крови при введении, при этом:
1) время достижения стационарной концентрации лекарства составляет 4-5t½ и не зависит от скорости инфузии (величины вводимой дозы)
2) при увеличении скорости инфузии (вводимой дозы) величина СSS также увеличивается в пропорциональное число раз
3) элиминация лекарства из организма после прекращения инфузии занимает 4-5t½.
С ss – равновесная стационарная концентрация – концентрация ЛС, достигаемая при скорости введения равной скорости выведения, поэтому:
(из определения клиренса)
За каждый последующий период полувыведения концентрация ЛС прирастает на половину от оставшейся концентрации. Все ЛС, подчиняющиеся закону элиминации первого порядка, будут достигать Css через 4-5 периодов полувыведения.
Подходы к управлению уровнем С ss: изменить вводимую дозу ЛС или интервал введения
БИЛЕТ 50
Основные фармакокинетические параметры лекарственных средств
