Мази. Характеристика. Классификация. Стандартизация.

Мазь - мягкая ЛФ, предназначенная для нанесения на кожу, раны или слизистые. Состоят из основы и одного или нескольких действ. в-в, равномерно в ней распределенных. По внешнему виду они однородны. В состав мазей м/входить стабилизаторы, антимикробные консерванты, антиоксиданты, эмульгаторы, загустители.

Активность мазей зависит от природы основы и других вспомогательных веществ, в суспензионных мазях – от размера части действ-го вещества.Мази образуют на повер-сти кожи или слизистой ровную сплошную пленку. При комнатной тем-ре мази сохраняют форму и теряют ее при повышении тем-ры, превращаясь в густые жидкости.

Классификация мазей:

По назначению мази: лечебные - применяют с целью лечения, профилактики, иногда - диагностики заболеваний; защитные - используют в быту для защиты кожи рук и открытых частей тела от воздействия орг. растворителей, кислот, щелочей; косметические - применяют для смягчения и питания кожи, для удаления веснушек, пигментных пятен, удаления и лечения волос.

В зависимости от места нанесения: дерматологические, мази для носа, глазные, стоматологические, вагинальные, ректальные, уретральные.Мази глазные и наносимые на раневую поверхность, должны быть стерильны.

По хар-ру действия: 1) оказ-т местное действие, 2) резорбтивного д-вия, глубоко проникающие в кожу или слизистую, достигающие кровяного русла и оказывающие действие на весь организм.

Потипу дисперсной системы: гомогенные и гетерогенные системы.

Гомогенные – отсутствие межфазной пов-сти раздела между дейст. в-ми и основой. В зав-ти от способа получения это могут быть: мази - сплавы, мази - растворы, мази экстракционные.

Гетерогенные - наличие межфазной пов-ти между ДВ и основой. В завис-ти распределения ДВ в основе гетерогенные мази: суспензионные (тритурационные), эмульсионные и комбинированные.

ГФ РБ классифицируют мази: 1) Гидрофобные - могут адсорбировать небольшое кол-во воды. Основы для таких мазей: твердые, жидкие и легкие жидкие парафины, растительные масла, животные жиры, синтетические глицериды, воски и жидкие полиапкилсилоксаны. 2) Водоэмульсионные - могут адсорбировать большое кол-во воды и образуют эмульсии типа вода/масло или масло/вода в зависимости от природы эмульгатора. 3)Гидрофильные - имеют основу, смешив. с водой.

Мазевые основы обеспечивают необходимую массу мази и надлежащую концентрацию действующих веществ, мягкую консистенцию, оказывают существенное влияние на стабильность мазей. Степень высвобождения ДВ, скорость и полнота их резорбции зависят от природы и свойств основы.

Основные требования к основам для мазей: мягкая консистенция, физ.-хим. и антимикробная стабильность, биолог. безвредность, соответствие цели назначения мазей, нейтральная реакция, легкость удаления с места нанесения. Основы для поверхностно действующих мазей не должны способствовать глубокому всасыванию ДВ. Основы для мазей резорбтивного действия д/обеспечивать всасывание действующих веществ через роговой слой кожи, волосяные фолликулы и потовые железы. Основы для защитных мазей должны высыхать и плотно прилегать к поверхности кожи.

Классификация мазевых основ по возможности растворения действ. веществ в основ:

- Гидрофобные (липофильные основы) - это разнородные в хим. отношении вещества, имеющие ярко выраженную гидрофобность. В группу липофильных основ входят жиры и их производные, воски, углеводороды и силиконовые основы.

- Абсорбционные основы. К абсорбционным основам относятся безводные композиции липофильных основ с эмульгатором. Они образуют эмульсионную систему типа в/м. В их состав входят смеси вазелина, масла вазелинового, церезина. ПАВ, входящие в состав абсорбционных основ, способствуют усилению терапевтической активности.

- Водосмывные основы. Относятся гели неорг. соединений (бетонит) и эмульсионные основы типа м/в (эмульсионные основы данного типа увлажняют поверхность кожи и тем самым способ-т всасыванию ДВ. Характерной особ-тью этих основ является способность растворяться в воде или практически неограниченно смешивается с ней. В группу гидрофильных основ входят гели высокомолек. углеводов и белков (из крахмала, желатина), синтетических ВМС, неорганических веществ.

Мази в аптечной технологии готовят по массе. Масса мази определяется как сумма количеств ингредиентов, входящих в пропись.

Если основа в прописи не обозначена, подбор основы проводится след. образом. Если мазь официнальная, то берется основа, утвержденная НД. Для мазей глазных и наносимых на слизистые оболочки используют стерильный сплав вазелина с ланолином безводным в соотношении 9:1, для мазей с антибиотиками – 6:4. Для других мазей основу подбирают с учетом физ.-хим. совместимости компонентов мазей. Подготовка основы включает в себя операции по взвешиванию, плавлению и возможной фильтрации для удаления мех. примесей. Растворение компонентов основы м/производиться непосредственно в ступке или в выпарительной чашке. Сплавляют компоненты основ в выпарительной чашке на водяной бане. Сплавление начинают с наиболее тугоплавких компонентов. Следует избегать длительного нагревания мазевых основ. По указанию ГФ, если врачом не указана концентрация ДВ, следует готовить 10% мазь, кроме мазей фарм. субстанций списка А и списка Б.

Технолог. схема:

ВР – 1. Вспомогательные работы: ВР - 1.1. Подготовка помещений ВР-1.2. Подготовка аппаратуры и оборудования ВР – 1.3. Подбор и подготовка основы ВР-1.4. Подготовка посуды и вспом. материала ВР-1.5.      Подготовка одежды и персонала ТП – 1. Приготовление лекарственной формы: ТП – 1.1. Фарм. экспертиза рецепта врача ТП – 1.2. Расчеты на обратной стороне ППК ТП – 1.3. Отвешивание и расплавление основы

ТП – 1.4. Отвешивание действующих веществ ТП – 1.5. Введение действующих веществ в основу ТП-1.6. Перенос мази во флакон для отпуска ТП – 1.7. Укупоривание ТП– 2. Оценка качества ТП – 2.1. Качественный и колич. анализ ТП - 2.3. Оформление ППК. УМО – 1. Упаковка, маркировка, отпуск УМО – 1.2. Этикетирование УМО – 1.3. Отпуск и контроль при отпуске

Действ. вещества вводят в мази с учетом их физ.-хим. свойств и выписанных кол-в.

1. Вещества, растворимые в основе растворяют в расплавленной основе.

2. Вещества, нерастворимые в основе, но растворимые в воде. Эти вещества предварительно растворяют в минимальном количестве воды. Если водорастворимого вещества прописано много и требуется большое количество воды для растворения, его тщательно растирают с водой и вводят суспензионно.

3. Вещества, нерастворимые ни в основе, ни в воде (дерматол, ксероформ, стрептоцид, цинка оксид) - вводят в основу в виде мельчайшего порошка. Если ДВ прописано до 5%, то вещество растирают с половинным количеством жидкости, родственной основе. Если содержание сухих веществ в суспензионных мазях от 5 до 25%, их растирают с половинным количеством (от массы веществ) расплавленной основы.

Мази-сплавы представляют собой сочетания жиров, восков, углеводородов, смол, пластырей и других веществ. Они получаются путем сплавления друг с другом указанных ингредиентов на водяной бане в фарфоровых или эмалированных чашках. При приготовлении мазей-сплавов в первую очередь плавят более тугоплавкие вещества, и к полученному расплаву прибавляют остальные ингредиенты в порядке понижения температуры плавления. Жидкие ингредиенты прибавляют в последнюю очередь. Полученный жидкий расплав процеживают сквозь марлю, и жидкость перемешивают до охлаждения.

Готовую мазь помещают в стеклянную, фарфоровую или пластмассовую банку (кроме камфоры, эфирных масел, фенола, скипидара), закрывают натягиваемой или навинчивающейся крышкой. Под крышку подкладывают прокладку из пергаментной бумаги. Оформляют этикеткой «Наружное», «Мазь», «Хранить в прохладном и защищенном от света месте». Мази хранят не более 10 суток. Наиболее удобная упаковка для - тубы. Они могут быть изготовлены из алюминия и полимерных материалов.

Суспензионные (тритурационные) мази. В состав входят вещества, не растворимые в жирах и в воде и распределенные в мазевой основе по типу суспензий. При приготовлении тритурационных мазей особенно важно достижение высокой дисперсности нерастворимых твердых веществ.

Приготовление суспензионных (тритурационных) мазей при небольшом количестве входящих твердых ЛВ (до 5%): ЛВ, превращенные в мельчайший порошок, растирают с небольшим количеством подходящей жидкости, не изменяющей химического состава мазей. Затем постепенно примешивают мазевую основу до требуемого веса.

При приготовлении тритурационных мазей, содержащих значительное количество твердых лекарственных веществ (от 5 до 25%), твердое ЛВ, после превращения в мельчайший порошок, растирают в подогретой ступке с частью расплавленной основы, взятой в количестве, примерно равной половине веса порошка. Расплавление мазевой основы облегчает смешивание с ней твердых веществ и достижению большей дисперсности. Затем при помешивании добавляют остальную часть основы. При небольших количествах мази (до 30 г) практически основу не расплавляют, а порошки растирают в теплой ступке с частью основы.

В состав эмульсионных мазей входят различные жидкости, растворы или растворимые в воде твердые вещества, образующие с мазевой основой эмульсии большей частью типа В/М. При приготовлении эмульсионных мазей исходят из количества жидкости, которое может впитаться применяемой основой. Если твердые ЛВ входят в мазь в небольших кол-вах, то их предварительно растворяют в минимальном кол-ве воды и затем смешивают с основой. В качестве эмульгатора применяют ланолин или воск. При небольшом количестве вводимой воды иногда мазь получают без добавления эмульгатора за счет высокой вязкости мазевой основы. Если твердые ЛВ прописаны в мази в больших количествах, их не растворяют в воде (за исключением протаргола, колларгола и танина), а после растирания в порошок смешивают с расплавленной основой, т. е. приготавливают тритурационную мазь.

Комбинированные мази. Используют мазевые основы, относящиеся к различным группам (гидрофобные, водорастворимые, абсорбционные, водосмывные).Технология комбинированных мазей. При приготовлении комбинированных мазей придерживаются следующего порядка: вначале сплавляются компоненты основы (мазь-сплав), затем растворяются в основе вещества (мазь-раствор), следующей готовится мазь-суспензия и в последнюю очередь - мазь-эмульсия. Однако если вещество, образующее мазь-раствор, является пахучим и летучим, необходимо ввести его в последнюю очередь.

Исходя из общих критериев оценки качества ЛС, изготовленных в аптеке, проверяют:

1) соответствие записей в паспорте письменного контроля прописи в рецепте,

2) упаковку (емкость банки д/соотв-ть массе мази, следует обращать внимание на укупорку),

3) оформление,

4) цвет, запах, отсутствие мех. включений, а, кроме того, и расслаивание - органолептически;

5) отклонение в массе в соответствии с требованиями ГФ РБ

Особенности технологии паст. При содержании сухих веществ в суспензионных мазях 25% и более (пасты) их растирают вначале с половинным количеством расплавленной основы, затем по частям вводят оставшуюся расплавленную основу.

При приготовлении придерживаются следующего порядка: вначале сплавляются компоненты основы (мазь-сплав), затем растворяются в основе вещества (мазь-раствор), следующей готовится мазь-суспензия и в последнюю очередь - мазь-эмульсия. Однако если вещество, образующее мазь-раствор, является пахучим и летучим, необходимо ввести его в последнюю очередь.

 

Линименты (жидкие мази) – густые жидкости или студнеобразные массы, плавящиеся при температуре тела. Линименты относятся к мягким ЛФ для местного применения. Классификация:

1) по медицинскому назначению: противовоспалительного действия (стрептоцида, синтомицина);раздражающего (линимент летучий);обезболивающего (паста Розенталя);противопaразитарные (бензилбензоатный, полисульфидный);стимуляторы регенерации тканей (линимент алоэ);

2) по типу основы: Олинименты, жирные линименты - Olinimenta, Linimenta pingvia (ос-нова - жирные масла);Вазолименты - Vasolimenta (основа - вазелиновое масло); Сапонименты - Saponimenta (основа - мыльный гель);Спиртовые линименты - Linimenta spirituosa.

3) дисперсологическая: гомогенные, гетерогенные (эмульсионные, суспензионные, комбинированные). Гомогенные (линименты - растворы) - жидкие прозрачные смеси жирных масел с эфирными маслами, хлороформом, скипидаром, метилсалицилатом.

Приготавливают их по общим правилам растворения и смешивания жидкостей. Твердые растворимые в-ва предварительно растворяют в той жидкости, в которой они лучше растворимы. Приготовление ведут во флаконе для отпуска. Пахучие и летучие в-ва вводят в линимент в последнюю очередь.

Суспензионные линименты. Представляют собой взвеси нерастворимых веществ (сульфаниламидов, ксероформа, цинка оксида, крахмала, белой глины) в воде, глицерине, маслах и других жидкостях. При их приготовлении вещества растирают в мельчайший порошок, а затем смешивают с основой (линимент бальзамический по Вишневскому).

Эмульсионные линименты. Представляют собой эмульсии типа масло/вода или вода/масло.

Комбинированные линименты. Сочетание двух и более систем - раствор, суспензия, эмульсия.

Оценивают цвет, запах, их соответствие со свойствами входящих ингредиентов. Отклонения в общей массе и массе отдельных ингредиентов должны укладываться в нормы допустимых отклонений предусмотренных ГФ РБ.Так как линименты - жидкие мази, определяют размер частиц в суспензионных линиментах. Хранят линименты в прохладном защищенном от света месте.

Технолог. схема:

ВР – 1. Вспомогательные работы: ВР - 1.1. Подготовка помещений ВР-1.2. Подготовка аппаратуры и оборудования ВР – 1.3. Подбор и подготовка основы ВР-1.4. Подготовка посуды и вспом. материала ВР-1.5. Подготовка одежды и персонала ТП – 1. Приготовление лекарственной формы: ТП – 1.1. Фарм. экспертиза рецепта врача ТП – 1.2. Расчеты на обратной стороне ППК ТП – 1.3. Отвешивание и расплавление основы

ТП – 1.4. Отвешивание действующих веществ ТП – 1.5. Введение действующих в-в в основу ТП-1.6. Перенос во флакон для отпуска   ТП – 1.7. Укупоривание ТП– 2. Оценка качества ТП – 2.1. Качественный и колич. анализ ТП - 2.3. Оформление ППК. УМО – 1. Упаковка, маркировка, отпуск УМО – 1.2. Этикетирование УМО – 1.3. Отпуск и контроль при отпуске