Суппозитории. Характеристика. Классификация. Стандартизация.

Суппозитории – твердые однодозовые ЛС, которые содержат одно или более ДВ, диспергированных или растворенных в подходящей основе, которая растворяется или диспергируется в воде или плавится при температуре тела. Форма, объем и консистенция д/соотв-ть ректальному применению.

Суппозитории применяют для оказания общего и местного действия. Суппозитории местного действия применяют главным образом для облегчения дефекации, для снятия болей, с целью местного воздействия лекарственного средства на воспалительный процесс.

К суппозиторным основам предъявляют следующие требования: - основы должны обладать достаточной твердостью в момент введения, чтобы преодолеть сопротивление мышц; - основы должны плавиться или растворяться при температуре тела, чтобы обеспечить максимальный контакт введенного вещества со слизистой оболочкой; процесс перехода от твердого состояния к жидкому должен быть резким, минуя стадию размягчения; - основы должны хорошо воспринимать фармацевтические субстанции, не взаимодействовать с ними, быть индифферентными в фармакологическом отношении, не должны иметь резкого запаха; - основы должны быть стойкими при хранении.

Классификация основ:

- липофильные (нерастворимые в воде);

- гидрофильные (растворимые в воде).

Основы: масло какао, ланоль, гидрогенизированные жиры, витепсол, твердый жир типа А и В, желатино-глицериновая основа, мыльно-глицериновая основа, макроголы.

Изготовление суппозиториев методом ручного формования. Метод выкатывания может быть применен в тех случаях, когда масса обладает пластичностью.

Приготовление суппозиторной массы. Осуществляется в фарфоровых ступках путем смешивания веществ с измельченной основой. Сначала перемешивание осуществляют без нажима на пестик. Затем массу тщательно уминают. Если масса недостаточно пластична, добавляют безводный ланолин.

Выделка бруска. Массу переносят на стекло пилюльной машинки. С помощью дощечки выкатывают цилиндр или формуют квадратный брусок. Стекло и дощечку заворачивают в пергаментную бумагу. Прикасаться к массе руками недопустимо. Длину бруска устанавливают по числу делений резака пилюльной машинки. Число делений резака должно быть кратно количеству суппозиториев. Готовый брусок должен точно укладываться в заданные размеры и иметь по всей длине одинаковую толщину.

Дозирование. Готовый брусок укладывают на нижнюю часть резака и слегка прижимают дощечкой. На бруске остаются отметки. Скальпелем по отметкам брусок разрезают на равные части.

Формирование суппозиториев. Из каждой порции с помощью дощечки выкатывают шарик. Если суппозитории ректальные, то из шарика получают конус или цилиндр с заостренным концом.

Изготовление суппозиториев методом выливания. Метод заключается в разливании расплавленной суппозиторной массы в специальные формы. Взвешивают основу. Расплавляют примерно 80% взятой основы и при перемешивании добавляют предварительно отвешенную и измельченную фарм. субстанцию. Полученную массу разливают в подготовленные формы. Излишки снимают шпателем. Заполненные формы охлаждают в морозильной камере 15 минут.

Оценка качества суппозиториев:

-проводят по однородности, средней массе, подлинности и колич. содержанию ДВ.

-однородность определяют визуально на продольном срезе по отсутствию вкраплений. На срезе допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.

-отклонения, допустимые в массе отдельных доз суппозиториев, не должны превышать ±5%. Среднюю массу определяют взвешиванием суппозиториев с точность 0,01 г не менее 10 штук. При изготовлении менее 10 штук взвешивают все суппозитории. Отклонения в массе суппозиториев от средне массы определяют взвешиванием каждого суппозитория в количестве не менее 5 штук.

-отклонения, допустимые в массе навески отдельных ЛВ в суппозиториях, опред-ся на дозу каждой субстанции входящей в эти ЛС.

-методики определения подлинности и колич. содержания ДВ д/б указаны в частных статьях.