ры для мониторинга, см. в описании Пенициллины, Общая информация.
Физико-химические свойства - аминопени-циллин; белый или светло-желтый кристаллический порошок, легко растворим в воде и спирте. In vivo гетациллин быстро конвертируется в ампициллин. 1,1 г калиевой соли эквивалентен примерно 1 грамму щелочи и 900 мг ампициллина.
Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -таблетки гетациллина следует хранить в герметичной упаковке.
Фармакологическое действие - гетациллин обладает сходным с ампициллином механизмом действия и спектром активности, т.к. после введения быстро конвертируется в ампициллин. Для более подробной информации см. Ампициллин.
Применение/ Показания - гетациллин утвержден для перорального применения собакам, кошкам, когда показано пероральное назначение ампициллина. Препарат также утвержден лакти-рующим коровам молочного направления продуктивности для интрамаммарного введения при лечении мастита, вызванного ампициллин-чувствительными организмами.
Фармакокинетика (специфическая) - по имеющимся данным, гетациллин быстро гидролизи-руется in vivo в ампициллин и поэтому обладает идентичным с ампициллином фармакологическим действием. Для более подробной информации см. Ампициллин.
Дозы- Собакам:
При инфекциях, вызванных чувствительной микрофлорой:
а) 11-22 мг/кг per os 2 раза в день, до 44 мг/кг per
os 2 раза в день при стойких инфекциях моче
половой системы (по рекомендациям
Hetacin®-K-Fort Dodge);
б) 10-20 мг/кг per os каждые 8 ч (Kirk 1989);
в) 20 мг/кг per os 3 раза в день (Morgan 1988).
Кошкам:
При инфекциях, вызванных чувствительной микрофлорой:
а) 50 мг per os 2 раза в день (по рекомендациям
Hetacin ®- K - Foft Dodge);
б) 10-20 мг/кг per os каждые 8 ч (Kirk 1989);
в) 10-15 мг/кг per os 3 раза в день (Morgan 1988).
Крупному рогатому скоту:
При инфекциях, вызванных чувствительной микрофлорой: а) при мастите: вводить полностью содержимое
одного шприца в каждую пораженную чет-
верть. Повторять с интервалом в 24 ч до тех пор, пока не будет проведено максимально 3 обработки. Если через 48 ч после лечения заметных улучшений не наблюдается, следует провести повторно идентификацию патогенной микрофлоры (по рекомендациям Hetacin®-K-Fort Dodge).
Информация для владельца - препарат следует давать животному перорально за 1-2 ч до кормления, если нет других указаний ветеринарного врача.
Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA / Время ожидания - Ветеринарные препараты:
Гетациллин калия в таблетках: эквивалентен 50 мг, 100 мг и 200 мг активности ампициллина во флаконах по 100 и 500; Hetacin ®- K (Fort Dodge); (Rx). Утвержден для применения собакам и кошкам.
Гетациллин калия для интрамаммарного введения: эквивалентен 62,5 мг активности ампициллина на шприц 10 мл; Hetacin ®- K (Fort Dodge); (Rx). Утвержден для применения лактирующим коровам молочного направления продуктивности. Время ожидания перед забоем составляет 10 дней. Время ожидания для молока - 72 ч.
Медицинские препараты: в США нет.
HETASTARCH - ГЕТАСТАРЧ
Физико-химические свойства - синтетический полимер, получаемый из восковидного крахмального декстрана, в основном представленного ами-лопектином. Во избежании деградации препарата сывороточной амилазой, гидроксиэтил-эфировые группы добавлены для стабилизации молекул глюкозы. Средняя молекулярная масса составляет 450 000 (варьирует от 10 000 до 1 000 000). Препарат представляет собой белый порошок, очень легко растворимый в воде и нерастворимый в спирте. Гетастарч также может быть известен под названием гидроксиэтилового крахмала.
Промышленность выпускает коллоидный прозрачный раствор бледно-желтого или желтого цвета. В 500 мл промышленного препарата, содержащего 6% гетастарч и 0,9% раствор хлорида натрия,' находится 77 мЭкв натрия и хлора. Осмоляль^ ность составляет 310 мОсм/л, рН - около 5,5.
Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -6% гетастарч в 0,9% растворе хлорида натрия еле-
HETASTARCH • 387
дует хранить при температуре не выше 40°С; не допускать замораживания. Воздействие экстремальных температур может привести к образованию кристаллического преципитата или приобретению раствором мутного темно-коричневого цвета, в случае чего препарат использовать не следует.
Фармакологическое действие - гетастарч увеличивает объем плазмы путем повышения онкоти-ческого давления во внутрисосудистом русле так же, как действуют декстран или альбумины. Максимальное увеличение объема наблюдается через несколько минут после введения препарата. Продолжительность действия вариабельна, но может сохраняться до 24 ч и более. У человека при добавлении гетастарча в цельную кровь, препарат вызывает увеличение скорости седиментации эритроцитов.
Применение/ Показания - у животных с гипо-волемией, когда количество общего белка составляет менее 3,5 г/дцл и введение кристаллоидов может привести к его дальнейшему снижению, назначение плазмы, декстрана или гетастарча следует рассматривать в качестве одной из возможностей восстановления объема крови во внутрисосудистом русле. Препарат часто применяют при необходимости назначения коллоидной терапии, и если затруднительно приобретение крови или необходима срочная помощь и нет времени удостоверяться в совместимости крови донора и реципиента (используя метод перекрестной пробы). Поскольку гетастарч является дорогостоящим препаратом, его, как правило, назначают мелким животным.
Фармакокинетика - молекулы с малой молекулярной массой (менее 50000) быстро выводятся почками, молекулы с большей молекулярной массой медленно расщепляются ферментами до такого размера, при котором они могут экскретиро-ваться из организма. Около 40% от дозы препарата выделяется в первые 24 ч после поступления. Примерно через 2 недели практически весь препарат выводится из организма.
Противопоказания/Меры предосторожнос ти/ Влияние на репродукцию - в гуманной медицине гетастарч противопоказан пациентам с выраженной сердечной недостаточностью, с серьезными кровотечениями, почечной недостаточностью с олигурией или анурией.
Вследствие опасности чрезмерного увеличения объема крови, лечение шока, не сопровождаемого гиповолемией, с помощью гетастарча может оказаться опасным. Гетастарч не используют в качестве замещения больших потерь крови или эритро-
цитов, поскольку препарат не обладает способностью к переносу кислорода.
Вследствие действия на тромбоциты, гетастарч следует применять с осторожностью животным с тромбоцитопенией и с особой осторожностью животным, подвергшимся хирургическому вмешательству на ЦНС. Препарат оказывает влияние на концентрацию билирубина в сыворотке крови, поэтому его следует назначать с осторожностью животным с заболеванием печени.
Вследствие опасности чрезмерного увеличения объема крови животным с дисфункцией почек, застойной сердечной недостаточностью или отеком легких гетастарч назначают с осторожностью.
Безопасность применения гетастарча во время беременности не установлена, хотя никаких неблагоприятных эффектов на сегодняшний день описано не было.
Побочные эффекты/ Предупреждения - может оказывать действие на функцию тромбоцитов, пробы на свертывание крови могут временно удлиняться. Хотя гетастарч менее антигенен, чем декстран, тем не менее, он может вызывать гиперчувствительные реакции и мешать правильной постановке иммуннологических тестов. Однако полагают, что анафилактические реакции и коагуло-патии наблюдаются редко.
При быстром введении кошкам гетастарч может вызывать тошноту и рвоту. Эти признаки устраняются, если препарат вводить в течение 15-30 мин. Гетастарч в рекомендуемых дозах может вызывать незначительные изменения времени свертывания и получение неправильных результатов при подсчете количества тромбоцитов вследствие действия прямых факторов преципитации (VIII фактора) и разведения. Хотя в клинической практике подобные эффекты обычно не имеют существенного значения, у животных с коагулопатией может усилиться опасность возникновения кровотечений.
У человека иногда наблюдается повышение непрямого билирубина в сыворотке крови, которое снижается примерно через несколько дней. Никакого действия на другие тесты, определяющие функциональное состояние печени, не отмечалось. В течение нескольких дней после введения гетастарча может наблюдаться ложное повышение концентрации амилазы в сыворотке крови. В клинической практике эти изменения не имеют cущест-венного значения, но они могут затруднять определение амилазы крови с диагностической целью и осложнять мониторинг животных с острым панкреатитом.
