per os. Препарат следует давать с кормом, богатым жирами, или с кукурузным маслом до исчезновения клинических признаков заболевания (6-8 недель) (Schultz 1986).
б) при поражении кошек М. cants: после стрижки
всего животного гризеофульвин назначают в
дозе 80-130 мг/кг per os 1 раз в день с кормом,
богатым жирами, или с 2,5-5 мл кукурузного
масла. Через месяц стригут повторно, лечение
следует продолжать до исчезновения клиниче
ских признаков поражения или до тех пор, пока
не будут получены отрицательные результаты
культивирования (Thoday 1986).
в) микрокристаллическая форма препарата:
20-50 мг/кг с жирами, разделив суточную дозу
на 2 приема, в течение 4-6 недель при пораже-
. нии М. canis; при поражении Trichophyton - до тех пор, пока не будут получены отрицательные результаты культивирования. Ультрамикрокристаллическая форма: 5-10 мг/кг per os 1 раз в день. Курс лечения - как указано выше (Foil 1986).
Крупному рогатому скоту (и другим жвачным животным):
При дерматофитиях, вызванных чувствительными к препарату грибками:
а) ультамикрокристаллическая форма препарата:
10-20 мг/кг per os 1 раз в день в течение 1-2 не
дель. Также может оказаться эффективной доза
100 мг/кг per os 2 раза в неделю (или более) че
рез 1 неделю. Не утвержден для применения
животным, продукция от которых предназначе
на в пищевых целях; может оказаться дорого
стоящим (Pier 1986);
б) 20 мг/кг per os 1 раз в день в течение 6 недель
(Howard 1986).
Лошадям:
При дерматофитиях, вызванных чувствительными к препарату грибками:
а) 10 мг/кг per os 1 раз в день (Robinson 1987);
б) 10 мг/кг per os (с кормом) 1 раз в день в течение
7 дней (Brumbaugh 1987).
Свиньям:
При дерматофитиях, вызванных чувствительными к препарату грибками: а) 20 мг/кг per os 1 раз в день в течение 6 недель
(Howard 1986).
Параметры для мониторинга -
1) клиническая эффективность; культивирование;
2) побочные эффекты;
3) клинический анализ крови каждые 2-3 недели
во время лечения;
4) ферменты печени (по показаниям).
Информация для владельца - владельцев следует проинформировать о методах предотвращения реинфицирования (уничтожении старой подстилки, проведении дезинфекций, периодических осмотрах животных, стрижки шерстного покрова и т. д.) и о важности соблюдения точного режима дозирования. Если у животного появились побочные эффекты, серьезнее незначительных нарушений со стороны ЖКТ, следует немедленно обратиться к ветеринарному врачу.
Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA / Время ожидания -Ветеринарные препараты:
Гризеофульвин (микрокристаллический), порошок по 2,5 г в пакетиках по 15 г; Fulvicin - U / F ® Powder (Schering-Plough); (Rx). Утвержден для применения лошадям.
Гризеофульвин (микрокристаллический) в таблетках по 250 мг, 500 мг (с насечками), Fulvicin U / F ® Tablets (Schering-Plough); (Rx). Утвержден для применения собакам и кошкам.
Медицинские препараты:
Гризеофульвин (микрококристаллический) в капсулах по 250 мг; Grisactin ® (Wyeth-Ayerst); (Rx).
Гризеофульвин (микрокристаллический) в таблетках по 250 мг, 500 мг; Fulvicin - U / F ® (Schering), Grifulvin V ® (Ortho), Grisactin 500® (Wyeth-Ayerst); (Rx).
Гризеофульвин (микрокристаллический), суспензия для перорального применения; 125 мг/5 мл во упаковке по 120 мл; Grifulvin V ® (Ortho Derm); (Rx).
Гризеофульвин (ультрамикрокристаллический) в таблетках по 125 мг, 165 мг, 250 мг, 330 мг; Fulvicin P / G ® (Schering), Grisactin Ultra ® (Wyeth-Ayerst); Gris - PEG ® (Allergan Herbert); Generic; (Rx).
GUAIFENESIN - ГВАЙФЕНЕЗИН
Физико-химические свойства - ранее известный под названием глицерила гваяколата; белый или слегка сероватый кристаллический порошок с характерным запахом. Негигроскопичен, температура плавления составляет 78-82"С. Один грамм растворяется в 15 мл воды, растворим в спирте, пропиленгликоле и глицерине.
Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -гвайфенезин устойчив к действию света и высоких
GUAIFENESIN
температур (менее температуры плавления). Препарат следует хранить в герметичной упаковке.
В водных растворах при температуре не выше 22°С (72Т) гвайфенезин в незначительной степени может образовывать преципитат. Слабое нагревание и взбалтывание, как правило, способствует полному растворению препарата. Полагают, что для того, чтобы подогреть и растворить препарат, его можно поместить в микроволновую печь. Раствор рекомендуется готовить непосредственно перед применением, хотя 10% раствор (на стерильной воде) может храниться при комнатной температуре до одной недели с выпадением небольшого количества осадка.
Гвайфенезин физически совместим со стерильной водой или D5W. По имеющимся данным, препарат также совместим с кетамином, пентобарби-талом, тиамилалом, тиопенталом и ксилазином.
Фармакологическое действие - точный механизм действия, приводящий к мышечной релаксации, неизвестен, но полагают, что гвайфенезин оказывает центральное действие, угнетая или блокируя передачу нервного импульса в на нейро-нальном уровне в ассоциативных участках подкорковой зоны ствола головного и спинного мозга, что приводит к расслаблению мышц в области гортани и глотки, тем самым облегчая интубацию. Гвайфенезин также обладает умеренными анальге-тическими и седативными свойствами.
У лошадей гвайфенезин индуцирует анестезию и пробуждение после нее без проявления стадии мнимого возбуждения. В обычных дозах вызывает релаксацию скелетной мускулатуры, но не влияет на работу диафрагмы и оказывает незначительное действие на дыхание (или не влияет вообще). К возможным эффектам на сердечно-сосудистую систему относят временное умеренное снижение кровяного давления и увеличение частоты сердечных сокращений. Также может усиливаться перистальтика ЖКТ, но побочных эффектов при этом, как правило, не отмечается.
Гвайфенезин потенцирует активность преанес-тетиков и обезболивающих средств.
Применение/ Показания - в ветеринарной медицине гвайфенезин применяют для релаксации мышц у крупных и мелких видов животных, их фиксации, в качестве дополнительного средства для анестезии при проведении кратковременных манипуляций (30-60 мин).
В гуманитарной медицине гвайфенезин долгое время рекламировался в качестве перорального отхаркивающего средства, но точных доказательств его эффективности недостаточно.
Фармакокинетика - фармакокинетические параметры гвайфенезина у большинства видов животных изучены недостаточно хорошо. После в/в введения препарата лошадям принятие ими лежачего положения обычно наблюдается через 2 мин; слабый эффект ограничения движений продолжается до 6 мин (не на хирургической стадии). По имеющимся данным, мышечная релаксация сохраняется в течение 10-20 мин после однократного введения препарата.
Гвайфенезин биотрансформируется в печени путем конъюгации, выводится с мочой. У пони были выявлены различия в периоде полувыведения гвайфенезина, зависящие от пола: у самцов ti/2 составляет примерно 85 мин, а у самок - около 60 мин Препарат проникает через плаценту, но у животных, рожденных от матерей, получавших препарат, побочные эффекты обнаружены не были.
Противопоказания/ Меры предосторожнос ти - производитель утверждает, что одновременное применение физостигмина с гвайфенезином противопоказано (см. раздел Лекарственные взаимодействия).
Побочные эффекты/ Предупреждения - побочные эффекты при введении препарата в обычных дозах носят временный характер и, как правило, не являются серьезными. Могут наблюдаться умеренное снижение кровяного давления и увеличение частоты сердечных сокращений. После в/в введения гвайфенезина описаны случаи возникновения тромбофлебита, а поступление препарата вне сосуда может вызвать местную тканевую реакцию. В растворах, содержащих более 5% гвайфенезина, может происходить гемолиз, но в некоторых источниках утверждается, что это не является значимым даже при 15% концентрации.
Передозировка - по имеющимся данным, предельно безопасной дозой считается превышение обычной дозы в 3 раза. Затруднение дыхания, нистагм, гипотензия и ригидность мышц возникают при токсической концентрации препарата. Специфический антидот отсутствует. Поддерживающее лечение рекомендуют проводить до тех пор, пока концентрация препарата не достигнет субтоксического уровня.
Лекарственные взаимодействия - недостаточно хорошо изучены. Производитель (Robins) утверждает, что физостигмин противопоказан лошадям, получающим гвайфенезин, но не объясняет возможного взаимодействия. Можно предположить, что также противопоказано назначение ан-тихолинэстеразных препаратов (неостигмина (прозерина), пиридостигмина, эдрофониума).
