GLUCOCORTICOID AGENTS, GENERAL INFORMATION — ГЛЮКОКОРТИКОИДЫ, ОБЩАЯ ИНФОРМАЦИЯ
Фармакологическое действие - у млекопитающих глюкокортикоиды оказывают действие практически на все типы клеток и системы. Общее представление о действиях этих препаратов следующее:
Сердечно-сосудистая система: глюкокортикоиды могут уменьшать проницаемость капилляров и усиливать сужение сосудов. После введения глюкокортикоидов может наблюдаться относительно незначительный (с клинической точки зрения) положительный инотропный эффект. Повышение кровяного давления возникает вследствие сужения сосудов и увеличения объема крови.
Клетки: глюкокортикоиды ингибируют пролиферацию фибробластов, активность макрофагов, чувствительность лимфоцитов и клеточный ответ на медиаторы воспаления. Глюкокортикоиды стабилизируют мембраны лизосом.
ЦНС/ Вегетативная нервная система: глюкокортикоиды могут снижать пороговую величину судорог, изменять настроение и поведение, уменьшать реакцию на пирогены, стимулировать аппетит и поддерживать альфа-ритм. Глюкокортикоиды определяют нормальную чувствительность ад-ренорецепторов.
Сравнительная таблица глюкокортикоидов
Эндокринная система: при отсутствии стрессовой ситуации, глюкокортикоиды будут подавлять высвобождение АКТГ из передней доли гипофиза, уменьшая или предотвращая освобождение эндогенных кортикостероидов. Стресс-факторы (в том числе, заболевания почек, печени, диабет) иногда сводят на нет подавлящие свойства экзогенно вводимых стероидных препаратов. При назначении фармакологических доз глюкокортикоидов высвобождение ТСГ, ФСГ, пролактина и ЛГ может снижаться. Преобразование тироксина (Т4) в трийод-тиронин (Тз) может уменьшаться под действием глюкокортикоидов, а концентрация паратгормона в плазме крови может повышаться. Глюкокортикоиды могут ингибировать функцию остеобластов. Активность вазопрессина в почечных канальцах уменьшается, что может вызвать диурез. Глюкокортикоиды ингибируют связывание инсулина с инсулин-рецепторами и его пострецепторные эффекты.
Система кроветворения: глюкокортикоиды увеличивают количество циркулирующих тромбоцитов, нейтрофилов и эритроцитов, тогда как агрегация" тромбоцитов подавляется. Количество лимфоцитов (периферических), моноцитов и эо-зинофилов уменьшается, так как глюкокортикоиды способствуют перераспределению этих клеток в легкие и селезенку и быстро уменьшают их высвобождение из костного мозга. Устранение ста-
| Препарат | Эквив. противовоспалительная доза (мг) | Относит, противовоспалительная активность | Относит, минерало-кортикостероидная активность | Период полувыведения из плазмы крови у собак (мин) [у человека] | Продолжительность действия после per os или в/в (в/м) введения |
| Гидрокортизон (Кортизол) | 20 | 1 | 1-2 | 52-57 [90] | <12ч |
| Бетаметазон натрия сукцината/натрия фосфата | 0,6 | 25 | 0 | ?[300+] | >48ч |
| Дексаметазон натрия сукцината/ натрия фосфата | 0,75 | 30 | 0 | 119-136[200-300+] | >48ч |
| Флуметазон | 1,5 | 15-30 | ? | ? | |
| Изофлупредон | 17 | ||||
| Метилпреднизолон | 4 | 5 | 0 | 91 [200] | 12-364 |
| Преднизолон | 5 | 4 | 1 | 69-197 [115-212] | 12-36 4 |
| Преднизон | 5 | 4 | 1 | [60] | 12-36ч |
| Триамцинолон Ацетонид | 4 | 5 | 0 | [200+] | 12-36 ч [недель] |
