Отхаркивающие средства. Классификация. Механизм действия. Показания и противопоказания к назначению.

Отхаркивающие средства - лекарственные средства, облегчающие отделе­ние мокроты при кашле за счет ее разжижения и повышения активности мер­цательного эпителия.

Классификация:

1. Средства, стимулирующие отхаркивание: 1) рефлекторного действия - трава термопсиса

- корень алтея- корень солодки

- натрия бензона, терпингидрат

2) резорбтивного действия

- йодид калия- йодид натрия

2. Муколитические средства:

- щелочи

- протеолитические ферменты.

- синтетические средства ацетилцестин

1. Средства, стимулирующие отхаркивание усиливают секрецию слизистых желез и тем самым вызывают разжижение мокроты; повышают активность мер­цательного эпителия и перистальтику бронхиол, что способствует удалению мокроты из дыхательных путей. Механизм действия рефлекторных средств связан с тем, что при приеме внутрь в малых количествах они раздражают рецепторы желудка и рефлекторно усиливают секрецию желез бронхов, сокращение мускулатуры, мерцание рес­ничек. В больших дозах эти препараты способны вызвать рвоту. Механизм действия резорбтивных средств связан с тем, что эти вещества после введения в желудок всасываются и, выделяясь через легкие, оказывают прямое стимулирующее действие на слизистую оболочку бронхов.

2. Муколитические средства разжижают мокроту. Они эффективны при ме­стном применении и часто вводятся в виде аэрозолей. Механизм действия мо­жет быть различным. Так, протеолитические ферменты расщепляют пептидные связи белков, рибонуклеаза разрушает рибонуклеиновую кислоту, ацетилцестин вызывает разрыв дисульфидных связей в мукополисахаридах, бромгексин сти­мулирует синтез сурфактанта альвеол.

Слабительные средства. Классификация. Механизм действия. Показания и противопоказания к назначению.

Слабительные средства - лекарственные средства, усиливающие перисталь­тику кишечника и ускоряющие его опорожнение.

Действие большинства слабительных средств рефлекторное. Раздражая ре­цепторы кишечника, эти вещества рефлекторно усиливают перистальтику и ус­коряют опорожнение кишечника.

Слабительные средства можно классифицировать по локализации их дейст­вия:

1. средства, повышающие моторную функцию преимущественно тонкого ки­шечника

- касторовое масло

2. средства, усиливающие моторную функцию преимущественно толстого кишечника

а) препараты растений, содержащих антрагликозиды: корень ревеня, листья сенны, кора крушины;

б) синтетические средства: фенолфталеин, изафенин, бисакодил.

3. средства, повышающие двигательную функцию всех отделов кишечника

- натрия сульфат, магния сульфат.

действующих в тонком кишечнике, наиболее выраженным эф­фектом обладает касторовое масло. В 12-перстной кишке под влиянием липазы поджелудочной железы и щелочной среды оно расщепляется на глицерин и рициноловую кислоту. Слабительный эффект через 2-6 часов. В последующем возможен запор.

К средствам, действующим на всем протяжении кишечника, относятся со­левые слабительные. Обычно применяют магния сульфат и натрия сульфат. Происходит увеличение объема содержимого кишечника. Это приводит к механическому раздражению барорецепторов и рефлекторному усилению мо­торики кишечника.

При применении солевых слабительных надо соблюдать определенное усло­вие: назначать их следует натощак и запить достаточным количеством теплой воды - 0,5-2 стакана. В этом случае слабительный эффект наступает через 4-6 часов.

Вещества, действующие на вегетативную нервную систему. Их классификация. Типовые механизмы пресинаптического, синаптического и постсинаптическо-го действия. Миметики и литики. Средства прямого и непрямого типов дейст­вия.

1-аксон холинергического нерва, оканчивающийся небольшим возвышением – синаптическая бляшка.Расшипренная часть синаптической бляшки называется предсинаптической мембраной.В плазме аксона происходит синтез ацетилхолина,кот. накапливается в пузырьках,или везикулах и находится там в связанной неактивной форме.В одном аксоне 20тысяч везикул.Под влиянием неврного импульса из 200-300 везикул освобождается ацетилхолин и выделяется из пресинаптической мембраны в синаптическую щель.

2-второе образование синапса это постсинаптическая мембрана.Она может принадлежать либо другому нейрону,либо клетке исполнительного органа.На постсинаптической мембране имеются холинорецепторы,кот. воспринимают ацетилхолин.

3-третье образование синапса это синаптическая щель между предсинаптической и постсинаптической мембраной,в кот. находится фермент,гидролизующий ацетилхолин,называемый ацетилхолинэстеразой.

Синаптическая передача как объект фармакологического воздействия. Локали­зация и функциональное назначение М-,Н- холинорецепторов, альфа- и бета-адренорецепторов. Их агонисты и антагонисты. Клиническое использование.

Локализация Н-холинорецепторов:ганглии симпатического и парасимпатического отделов

-поперечно-полосатая (скелетная) мышца

-хромафинная ткань мозгового, вещества надпочечнико.

-синокаротидная зона (хеморецепторы сосудов)

-кора головного мозга, нейрогипофиз, продолговатый мозг, спинной мозг.

Локализация М-холинорецепторов:

-в тех органах, которые иннервируются постганглионарными холинергитическими волокнами.

-в потовых железах, куда подходят симпатические (но холинергические) нервы, гладкие мышцы сосудов нижних конечностей и органов малого таза.

-ЦНС- кора головного мозга, ретикулярная формация, лимдическая система, гипоталамус и некоторые другие образования.

Лекарственные средс-гва. действующие в области вегетотивных ганглиев, делятся на:

-холиномиметлуческие средства (холиномиметики)- это лекарственные средства, вызывающие эффекты, характерные для возбуждения холинорецепторов.

-холинолитические средства (холинолитики)- это средства, препятствующие
взаимодействию ацетилхолина с холинорецептором и блокирующие передачу
импульсов в холинергических синапсах.

М- холиномиметические лекарственные средства и вещества (ацетилхолин хлорид, пилокарпин, ацеклидин, мускарин). Фармакодинамика, сравнительная характеристика препаратов. Показания и противопоказания к назначению. Токсикология мускарина.

Холиномиметнкн.

1. М-холиномиметики - возбуждают преимущественно М-холинорецепторы: пилокарпина гидрохлорид, ацеклидин - иускарин.

2. Н-холиномиметики - возбуждают преимущественно Н-холинорецепторы: лобелина гидрохлорид

3. М- и Н-холиномиметики - возбуждают одновременно М- и Н-холинорецепторы: -ацетилхолин-хлорид.

Основные эффекты М-холиномиметиков: пилокарпина гидрохлорида и ацеклидина:-действие на глаз:1. Сужение зрачка происходит за счет сокращения круговой мышцы радужной оболочки глаза.2. Спазм аккомодации: глаз устанавливается на близкое видение.3. Понижение внутриглазного давления.Препаратов при лечении глаукомы- тяжелого заболевай; глаз, при повышается внутриглазное давление, человек испытывает боль глазном яблоке, усиливающуюся при чтении.- усиление деятельности желез: потовых, слюнных, бронхиальных, желудочных, кишечных.-возбуждение блуждающего нерва:

Показания: - Глаукома.

- послеоперационная атония желудка, кишечника, мочевого пузыря.

Побочные эффекты:

- бронхоспазм- брадикардия

- повышение секреции желез.

Противопоказания к назначению М-холиномиметиков.

бронхиальная астма

стенокардия

язвенная болезнь желудка

беременность При передозировке М-холиномиметиками наблюдается отравление. Симптомы отравления проявляются быстро: через 30-40 минут, иногда через 2 часа. Наступает рвота, боли в животе, слюнотечение. Затем обильное потоотделение. Вследствие бронхоспазма затрудняется дыхание. Зрачки сужены. Спазм аккомодации. Позже появляется брадикардия, снижение АД, коллапс. В тяжелых случаях наступает кома и смерть от паралича дыхательного центра.