М-холинолитические средства. Фармакодинамика. Сравнительная характери­стика. Показания и противопоказания к назначению. Острое отравление атро­пином и меры помощи.

Классификация:

1. М-холинолитики - блокируют М-холинорецепторы: атропина сульфат, скополамина гидробромид

2.Н-холинолитики блокируют преимущественно Н-холинорецепторы:
а) ганглиоблокаторы - блокируют Н-холинорецепторы в ганглиях: бензогексоний, пентамин

б) курареподобные средства, блокирующие Н-холинорецепторы, заложенные только в скелетных мышцах: дитилин, листенон.

Основные эффекты М-холинолитиков. атропина сульфат.

- действие на глаз:

Холинолитики блокируют М-холинорецепторы круговой мышцы радужки и зрачок расширяется.

В результате расширения зрачка радужка уходит к периферии,.

М-холинолитики угнетают М-холинорецепторы ресничной мышцы и приводят к ее расслаблению.

- подавление секреции желез: бронхиальных, потовых, слезных, пищеварительных, особенно слюнных.

Эффекты, связанные с блокадой блуждающего нерва, бронхи, уменьшается тонус мышц бронхов, и бронхи расширяются

снижается тонус мышц желудка и кишечника

снижения тонуса желчных протоков и желчного пузыря - улучшается отток желчи

снижается тонус мочеточников и мочевого пузыря-усиливается сила и частота сердечных сокращений, улучшается атриовентрикулярная проводимость

Показания: - в глазной практике используют: для расширения зрачка при обследовании глазного дна, для лечения иритов, при подборе очков- при операциях на челюстно-лицевой области. - для лечения сердечных блокад, при премедикации перед наркозом при паркинсонизме помогает при морской и воздушной болезни,

Противопоказания: глаукома, нарушение мочеотделения, запор.

Н- холиномиметические лекарственные средства и вещества (цитизин, лобе­лии, никотин). Влияние на рецепторы синокаротидной зоны, вегетативных ганглиев и мозгового слоя надпочечников. Практическое применение. Токсико­логия никотина.

Н-холиномиметики: Никотин не является фармакрлогическим препаратом, но имеет большое токсическое значение.

Чистый никотин - это бесцветная жидкость, быстро коричневеющая на воздухе.

Фармакокинетика никотина. Никотин легко всасывается кожей, слизистой оболочкой ЖКТ, дыхательными путями. Биотрансформация происходит в печени. Выделяется почками медленно. Проходит через плацентарный барьер и выделяется с молоком кормящей матери.

Фармакодинамика никотина. Никотин обладает двухфазным действием: малые дозы возбуждают Н-холинорецепторы, а большие - угнетают.

Эффекты малых доз никотина..

- повышает тонус скелетных мышц

- усиливается потоотделение и слюноотделение.

- возбуждается дыхание

- возбуждаются глазодвигательные нервы

Появляются вагусные эффекты:

- бронхоспазм, - усиление секреции бронхиальных желез, - брадикардия, - усиление моторики ЖКТ, - непроизвольное мочеиспускание_:

Влияние на симпатический отдел: в малых дозах возбуждает хромаффинные клетки надпочечников и повышает выброс адреналина,к повышению АД.

Влияние на ЦНС: Никотин проникает через ГЭБ и в малых дозах возбуждает Н-холинорецепторы ₎ годовного мозга.

Острое отравление никотином. Никотин является одним из самых токсичных алкалоидов. Встречается у начинающих курение. Появляются диспепсические расстройства: тошнота, слюнотечение, рвота, колики, диарея. Поднимается АД, замедляется пульс. При сильном отравлении тахикардия, головная боль, падение АД.

Помощь при остром отравлении. удаление яда из организма, искусственная вентиляция легких, симптоматическое лечение

Хроническое отравление: повышается тонус симпатической нервной системы, катехоламинов из надпочечников. - развивается гипфтойич^еская болезнь.

Лобелина гидрохлорид, цититон. Эти препараты чаще называют «дыхательными аналептиками.