Ганглиоблокирующие средства. Химическое строение. Классификация. Фарма­кодинамика. Показания и противопоказания к назначению. Отрицательные виды действия. Меры помощи.

А) ганглиоблокаторы.

Ганглиоблокаторы - это средства, блокирующие передачу возбуждения в вегетативных ганглиях.

Классификация ганглиоблокаторов по химическому строению:

1. Четвертичные аммониевые основания: бензогексоний, пентамин, димекдлин, гигроний. Это препараты плохо пройикают через гисто-гематические барьеры. Их предпочитают вводить парентерально.

2. Третичные амины: пахикарпина гидройодид, пирилен. Эти препараты хорошо проникают через барьеры и их лучше вводить энтерально.

По механизму действия ганглиоблокаторы относятся к антидеполяризующим веществам. Они блокируют Н-холинорецепторы, препятствуя деполяризующему действию ацетилхолина.

Эффекты угнетения симпатических ганглиев: расширение кровеносных сосудов. снижение артериального давления.

Эффекты угнетения парасимпатических ганглиев: снижение секреции слюнных, желудочных желез, торможение моторикижелудка и кишечника.

Препараты кратковременного действия(10-20 минут): -гигронийарфонад.

2. Препараты средней продолжительности действия (1-6 часов) - бензогексоний, пентамин, пахикарпина гидройодид, димеколин.

Бензогексоний.

Фармакокинетика. Он медленно и неполно всасывается в кишечнике,применяют парентерально.

Фармакодинамика. Приводит к блокаде симпатических нервных ганглиев. расширяются сосуды, причем и мелкие артерии и капилляры. Падает давление, и артериальное и центральное венозное давление, Кровь депонируется в сосудах нижних конечностей.

Эффекты угнетения парасимпатических ганглиев: тормозится моторика желудка и кишечника, понижается тонус мочевого пузыря, расширяются бронхи.

Показания к назначению препарата:

- гипертоническая болезнь,

- спазм периферических сосудов,

- язвенная болезнь,

- спастический колит,

- спазм артерий сетчатки,

- отек мозга и легких.

Побочные эффекты бензогексония связаны с одновременной блокадой симпатических и парасимпатических ганглиев. проявляется: запорами из-за снижения моторики ЖКТ, в тяжелых случаях может быть непроходимость кишок, сухостью во рту, задержкой мочеиспускания, нарушением аккомодации глаза.

• Пентамин. Плохо всасывается из ЖКТ действие длится в течение 2-4 часов.

• Пахикарпина гидройодид. Хорошо всасывается из кишечника, внутрь и парентерально.

Препараты длительного действия (8-12 часов). -пирилен

Хорошо всасывается при приеме внутрь и эффекты наступают быстро. По активности он приближается к бензогексонию. Артериальное давление снижается постепенно. Пирилен применяется при спазмах периферических сосудов, иногда в комплексной терапии язвенной болезни, гипертонической болезни.

ОТРАВЛЕНИИ ГАНГЛИОБЛОКАТОРАМИ Дать кислород, перевести на искусственное дыхание, ввести аналептики, АХЭ средства, прозерин (антагонисты ганглиоблокаторов). Поднимать АД (адреномиметики) и с этих позиций чуть лучшим выглядит препарат эфедрин.

Миорелаксанты периферического действия (курареподобные средства). Классификация. Механизм действия. Фармакологические эффекты. Показания и противопоказания к назначению. Меры помощи при передозировке.

МИОРЕЛАКСАНТЫ Это лекарственные препараты, избирательно блокирующие Н-холинорецепторы скелетных мышц.

По химическому строению курареподобные средства делят на 2 группы:

1.четвертичные аммониевые соединения: тубокурарин- хлорид, диплацин

третичные амины пахикарпин, пирилен, мелликтин, кандельфин

2. Препараты стероидной структуры - павулон

Эти препараты плохо проникают через гисто-гематические барьеры: ГЭБ, плохо всасываются из кишечника.

По механизму действия миорелаксанты можно разделить на следующие группы:

1. Антидеполяризующие миорелаксанты: тубокурарин-хлорид, тракриум, павулон, теркуроний

2. Деполяризующие миорелаксанты – дитилин.

3. ПРЕПАРАТЫ СМЕШАННОГО ТИПА (диоксоний) сочетают деполяризующие и антидеполяризующие свойства. указанные эффекты связаны с ионными механизмами релаксации. Происходит блокада ионных каналов и соответственно блокада токов ионов.