- 1. Astra () ISN :
max, / | 1,27 0,07 | 1,28 0,05 |
T max, | 2,3 0,6 | 2,3 0,2 |
, / | 5,8 0,6 | 5,3 0,6 |
V ., | 26,3 2,6 | 26,5 2,4 |
½, | 3,34 0,23 | 3,6 0,3 |
S , / | 7,76 | 8,33 |
. ? T1/2.
. , - . .
=
;
AUCR ;
AUCS ;
R ;
S .
, = = 107,34 %
107,34 %. 90-110 % .
-2. 0,5 , 50-55 %, ½ = 3,7 . ? ? 50-55 % ?
: , ( ). , , 40-60 %. 50-55%, .
-1. - , 100 /. (1) (2) .
max, / | 1,08 | 10,97 | 2,9 | 16,5 |
T max, | 0,074 | 0,756 | 0,079 | 0,578 |
AUC, / | 0,299 | 23,48 | 0,897 | 27,078 |
MR, | 0,211 | 1,294 | 0,228 | 1,227 |
MRT,
. .
|
|
-2. , , :
- 0,02 %
- 0,02 %
, , , 0,02 % 18,0 + 0,3 , 0,02 % . . ?
-3. - . .
, | / | ||
max, / | 1,98 | ||
T max, | 0,59 | 2,07 | |
AUC, / | 8,5 | 17,9 | |
½, | 12,2 | 12,7 |
. . .
-4. - 400 . .
, | / | ||
max, / | 1,25 | ||
T max, | 2,5 | 4,6 | |
AUC, / | 26,9 | 36,9 | |
½, | 13,1 | 13,4 |
. . .
-5. 400 . .
, | / | ||
max, / | 5,3 | 9,0 | |
C min, / | 0,25 | 0,25 | |
T max, | 1,4 | 0,9 | |
AUC, / | 32,32 | 33,37 | |
½, | 6,46 | 6,48 |
. . .
-6. 2 0,2 200 2 /. .
/ | ||
max, / | 5,1 | 8,0 |
C min, / | 0,25 | 0,25 |
T max, | 1,0 | 0,5 |
AUC, / | 28,0 | 40,0 |
½, | 6,88 | 6,48 |
. . .
-7. 0,25 , 75%, ½, = 4-6 . ? ? 75 % ? ½,.
|
|
-8. , 25-30 %, ½ = 0,7 . ? ? .
-9. 40 , 22 %, max = 2 . ? ? 22 % ?
-10. 5 , 70 %, max= 1 , ½ = 4,8 .
? ? 70 % ?
-11. 50 , 25-35 %, max = 4,5 .
? ? 25-35 % ?
-12. 375 , 93 %, ½ = 24 .
? ? 93 % ?
-13. 20 , 17 %, max = 1,5 , ½ = 2 .
? ? 17 % ?
-14. - (, ) - () 400 . .
max, / | 99,9 | 98,2 |
T max, | 1,9 | 1,9 |
AUC, / | 868,7 | 882,6 |
. . .
-15. - () (). .
, 3,827/ | , 3,841 / | |
max, / | 1,178 | 1,140 |
T max, | 0,583 | 0,416 |
AUC, / | 1,65 | 1,82 |
½, | 0,986 | 0,858 |
. . .
1.
ü
2.
|
|
ü - , ,
3.
ü I. Levy, I. Wagner
F. Banting, N. Best
D. Watson, F. Kryc
4.
,
, , ,
, ,
ü : , ,
5.
ü ,
, , ,
, ,
: , ,
6.
,
ü , , ,
: , ,
7.
ü
8. ,
ü
ü , , ,
9. ,
ü
ü
ü
10. : 1. ; 2. ; 3. ; 4. ; 5. . :
1,4,3,2,5
4,2,1,3,5
5,3,4,2,1
ü 5,4,2,1,3
11.
ü
ü
12.
ü
|
|
ü
ü
ü
13.
ü
ü
-
14.
ü
-
15.
ü
ü -
16.
ü
ü -
17.
ü
18.
ü
19.
ü
ü
20.
ü
21.
ü
ü
22.
ü
23.
,
ü
,
24.
,
ü ,
25.
ü ,
,
26.
ü
ü
ü
27.
,
,
ü
28.
ü
29.
ü
|
|
ü
30.
ü
ü ,
31.
ü
ü
,
32.
ü
ü
33.
ü
ü
34.
ü
35.
ü
-
36.
ü
-
37.
ü -
ü
38. 42-0003-04
ü
ü
ü
39.
ü
40. : : 1. in vivo; 2. in vitro; 3. , ; 4. -.
:
1,2,3,4
3,4,2,1
2,1,3,4
ü 2,1,4,3
41.
ü
ü ,
ü
42.
in vivo
,
-
ü in vitro ( )
43.
ü
44. ,
in vivo
ü in vitro
ü
45.
ü ,
ü
ü
ü
ü
46. ,
ü
ü
ü
GMP
ü -
47.
ü
ü
48. -
ü , ..
, -
49.
, ..
, -
ü
50. -
, ..
ü , -
51. :
: 1. ; 2. ; 3. ; 4. .
:
1,4,3,2
ü 3,1,4,2
3,2,1,4
1,3,4,2
52.
1
2
5
ü 5
53.
5
ü 7-10
54. ,
25%
ü 50%
95%
99%
55.
ü
56.
ü
ü
57.
ü
58.
ü
ü
ü
ü
59.
ü
ü
60.
ü
ü
61.
ü
ü
ü
62.
ü Resomat I
ü Resotest Kocha
Resomat II
Sartorius
63.
Resomat I
Resotest Kocha
ü Resomat II
ü Sartorius
64. Resomat I
ü
ü pH 1,5 7,6
ü
ü
65. Resomat- II
ü
ü
ü pH 1,5 7,6
pH = 7.4
ü
66.
ü
ü
ü
ü
ü pH
ü
67.
ü
ü ,
ü
ü
68. -
ü
ü
69.
, , ,
- , , , , , . .
,
ü , , , ,
70.
ü
ü
71.
ü
ü
ü
72.
ü
ü
ü
ü ,
73.
ü
ü
74. in vitro
ü
ü
ü
ü
ü
75.
ü , ,
ü 1%
76. , 1. , 2. 3. 4. , :
ü 2,4,1,3
1,2,4,3
3,4,1,2
1,2,3,4
3,1,4,2
77. , 1. , 2. 3. 4. , :
2,4,1,3
1,2,4,3
3,4,1,2
1,2,3,4
ü 3,1,4,2
78.
ü
79. 1 ,
ü , 50 , 1
, 100 , 30
15
80. 1
1
30
ü 15
15
1
81. ,
ü
82. ,
ü
83. GMP
ü
84. 42-0003-04
ü
ü
ü
85. 42-0003-04 , ,
30 % 45
40 % 15
100 % 60
ü 70 % 45
50 % 30
86. 42-0003-04 ,
(100 /) 15 75 %
(30 / ) 45 75 %
ü (100/) 45 70%
87. 42-0003-04 ,
(100 /) 15 75 %
(30 / ) 45 75 %
ü (50/) 45 70%
88. 42-0003-04 , - ,
10 %, 70 % .
10 %, 75 % .
ü 10 %, 70 + 5 % .
89. 42-0003-04
15
45
:
ü
90. 42-0003-04
15
45
ü :
91.
ü
ü
ü
ü
ü ()
92.
ü
93.
ü
94. : 1. ; 2. ; 3. ; 4. . :
1,3,4,2
4,1,3,2
4,3,1,2
ü 4,3,2,1
95.
ü
ü
ü -
96.
ü
97. GLP
ü
98. GCP
-
ü ,
99.
GCP
GLP
GPP
ü GMP
100.
ü
ü
ü
ü
101. GMP
-
ü
102.
ü
ü
ü
103.
ü
ü
ü
ü ,
ü
104. GLP
, ,
ü
105. , ,
ü
106.
ü
ü
ü -
ü
107. ,
ü
ü
ü
ü
ü
108. GP
ü
, ,
109. , ,
ü
110.
ü
ü
ü
1
22 1998 . N 86-
( 5 1998 ., 10 1998 .)