Г. Ингибиторы секреции пролактина

 

 

Бромкриптин (парлодел) - полусинтетическое про­изводное алкалоида спорыньи эргокриптина. Выпускают в таблетках по 2,5 мг и в капсулах по 5 мг. Стимулируя цен­тральные допаминовые рецепторы, оказывает тормозящее влияние на секрецию гормонов передней доли гипофиза, особенно пролактина и соматотропина. В результате сти­муляции допаминергической передачи в нигростриальной системе уменьшает симптомы паркинсонизма. Эффективен при различных расстройствах, обусловленных повышен­ным уровнем пролактина. У мужчин гиперпролактинемия может проявляться снижением либидо и потенции, гипогонадизмом, галактореей и гинекомастией. В 50 % случаев гиперпролактинемию вызывают пролактинсекретирующие макро - и микроаденомы гипофиза. Другие причины гиперпролактинемии - параселлярная опухоль (менингиома, краниофарингиома), которая сдавливает ножку гипофиза

 

 

9 Медицинская сексология

 

 

 

или гипоталамус, гипотиреоз, патология печени, почек, прием медикаментов, стимулирующих секрецию пролактина. Иногда возникает умеренная, но стойкая пролактинемия неясного происхождения (идиопатическая). У женщин гиперпролактинемия встречается чаще, чем у мужчин, и яв­ляется причиной 20 - 25 % случаев аменореи. Ее основные симптомы: вторичная аменорея, ановуляторные циклы, галакторея, снижение либидо, слабо выраженные гирсутизм и акне.

При пролактиномах назначают ежедневно по 2,5 - 3,75 мг (по 0,5 таблетки 2 - 3 раза в сутки) с постепенным повыше­нием дозы до терапевтически эффективной. В небольших дозах (1,25 мг/сутки) бромкриптин как стимулятор Д2 - допаминовых рецепторов может применяться для повы­шения либидо даже при отсутствии стойкой гиперпролактинемии. Противопоказания: гипотония, после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при нарушениях сер­дечного ритма; ангиоспазмах, заболеваниях желудочно - кишечного тракта и психических расстройствах.

Каберголин (достинекс) - производное алкалоида спорыньи эрголина. Выпускается в таблетках, содержащих по 0,5 мг каберголина. Является новым селективным агонистом допамина. Его сродство к допаминовым рецепторам в 20 раз выше, чем у бромкриптина. Достинекс - препарат выбора для терапии гиперпролактинемических состояний. Обеспечивая снижение уровня пролактина, он не влияет на концентрацию других гормонов, в частности гормона ро­ста. Препарат обеспечивает восстановление либидо у муж­чин и женщин и потенции у мужчин, обусловленных гипер - пролактинемией.

Режим назначения достинекса.

I этап - подбор оптимальной дозы:

- начальная доза: 0,5 мг в 2 приема (1/2 таб. 2 раза в неделю);

- «титровка» дозы (увеличение недельной дозы на 0,5мг с интервалом в 4 недели) с подбором оптималь­ной в течение 12 недель под контролем уровня про­лактина. Оптимальная доза - минимальная доза, обеспечивающая снижение уровня сывороточного пролактина до нормальных значений при условии хорошей переносимости терапии.

 

II этап - поддержание терапевтической дозы:

- обычно 1 мг/нед. (от 0.5 до 2.0 мг).

Критерии эффективности лечения гиперпролактинемии:

- концентрация пролактина в сыворотке - не выше 20 нг (600 мкМЕ) в 1 мл;

- уменьшение размеров пролактиномы;

- восстановление полового влечения, у мужчин - спонтанных и адекватных эрекций.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость каберголина или других алкалоидов спорыньи; печеночная недостаточность. С осторожностью назначают больным с сердечно - сосудистой патологией, синдромом Рейно, пече­ночной недостаточностью, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, психическими заболеваниями в анамнезе. Побочные эффекты: ортостатическая гипотензия, тошнота, головная боль, головокружение, боли в жи­воте, диспептические явления.

 

Ципротерона ацетат (андрокур) - оказывает выра­женный антиандрогенный эффект за счет конкурентного ингибирования андрогенных рецепторов. Дозозависимые эффекты препарата: атрофия половых желез, уменьшение оволосения кожных покровов, снижение сперматогенеза и полового влеченияю. Ципротерона ацетат выпускают в таб­летках по 50 мг и в ампулах по 300 мг для внутримышечных инъекций.

У мужчин препарат угнетает либидо без изменения психосексуальной ориентации. Применяется при патоло­гической гиперсексуальности, особенно если повышенное половое влечение направлено на детей, выражается в угро­жающих актах насилия или других сексуально мотивиро­ванных действиях противоправного характера (эксгибицио­низм). Терапия антиандрогенами не устраняет сексуальных парафилий, однако вследствие снижения либидо пациенты становятся более управляемыми, упорядочивается их по­ведение, облегчается проведение обязательных в этих слу­чаях психокоррекционных и социотерапевтических меро­приятий. Предпосылкой к назначению антиандрогенов, как

 

 

 

правило, является осознание пациентом необходимости те­рапии и добровольное согласие на лечение. Для устранения сексуальной расторможенности и склонности к импульсив­ным поступкам андрокур назначают в дозе от 100 до 200 мг в сутки в течение 2 - 4 недель или до достижения отчетливого эффекта (снижение либидо, ослабление эрекции и оргазма). Затем дозу постепенно снижают до 75 - 50 - 25 мг в сутки, этого обычно достаточно для длительного поддерживаю­щего лечения. В ряде западных стран для принудительного лечения по приговору суда применяется андрокур - депо по 300 мг (1 ампула) внутримышечно 1 раз в 10 - 14 дней с после­дующим уменьшением дозы.

Среди побочных эффектов ципротерона ацетата отме­чают геникомастию, снижение фертильности, депрессив­ные состояния. Препарат противопоказан при гепатитах, депрессии, наклонности к тромбоэмболиям.

У женщин, страдающих гирсутизмом, обусловленным поликистозом яичников, ципротерона ацетат применяют в сочетании с этинилэстрадиолом или местранолом, что в течение года уменьшает рост волос и приводит их к обес­цвечиванию более чем у 70 % больных. Имеются сведения об эффективном снижении либидо у пациенток с синдро­мом гипоталамической гиперсексуальности (с этой целью применяют андрокур - депо).

 

 

Е. Эстрогены

 

 

Этинилэстрадиол (микрофоллин) - по характеру действия сходен с другими эстрогенными препаратами, ко­торые вызывают пролиферацию эндометрия, стимулируют развитие матки и вторичных женских половых признаков (при их недоразвитии), смягчают и устраняют климактери­ческие и посткастрационные расстройства. Микрофоллин выпускают в таблетках по 0,01 и 0,05 мг этинилэстрадиола. В сексологической практике его применяют у фригидных женщин (особенно при явлениях гипооваризма) в первой половине менструального цикла в суточной дозировке 0,01 - 0,05 мг. Возможно его сочетание с метилтестостероном, ко­торый назначается во второй половине цикла. Хотя основ­ную роль в сексуальном влечении женщины и ее способно -

 

сти переживать оргазм играют андрогены, ряд специалистов считает, что эстрогены также способствуют поддержанию полового чувства у женщины (А. М. Свядощ, 1987 и др.).

Эстрогены противопоказаны при фибромиоме, масто­патии, эрозии шейки матки, полипозе, заболеваниях пече­ни и почек, туберкулезе и эпилепсии.

 

Ж. Гестагены

 

 

Медроксипрогестерон (провера) - производное прогестерона. В соответствующих дозах угнетает секре­цию гонадотролных гормонов и предотвращает овуляцию. Выпускается в таблетках по 5и 10 мг. Применяют при эндо - метриозе (30 мг/сутки, курс 90 дней), дисфункциональных (ановуляторных) маточных кровотечениях (по 5 - 10 мг/ сутки в течение 10 дней).

 

В ряде случаев снижает половое влечение у женщин при синдроме гипоталамической гипосексуальности (для этой цели более эффективна депонированная форма медроксипрогестерона - депо - провера).

В отдельных случаях депо - провера может применять­ся для подавления аномального полового влечения у мужчин, страдающих парафилиями. Лечение проводится по следующей схеме: 300 - 400 мг внутримышечно 1 раз в 10 дней - 1 месяц, затем 200 мг 1 раз в 15 дней - 1 месяц, затем 150 мг 1 раз в 15 дней - 2 месяца.

Побочные эффекты: аллергические реакции, тромбо­эмболия, тромбофлебит, бессонница, депрессия, головная боль, тошнота, галакторея, повышенная чувствительность молочных желез. Применение препарата во время беремен­ности не рекомендуется.

 

Вазоактивные препараты

А. Общего действия

Ницерголин (сермион) - обладает а2 - адреноблоки - рующим, а также активизирующим метаболизм действием.

 

 

Выпускают в таблетках для приема внутрь, содержащих по 5, 10 или 30 мг ницерголина, а также в виде порошка для инъекций в ампулах по 4 мг действующего вещества в комп­лекте с растворителем. Препарат уменьшает сопротивление мозговых и легочных артерий, расширяет периферические сосуды. Повышает скорость кровотока в артериях верхних и нижних конечностей. У пациентов с артериальной гипертензией сермион может вызывать постепенное снижение кровяного давления. Препарат применяют при наличии по­казаний для усиления церебрального кровотока и активи­зации метаболических процессов мозга, а также для улуч­шения периферического кровоснабжения. Курс лечения может составлять до 3 - 4 месяцев.

Рекомендуемые терапевтические режимы:

- лечебный 30 мг X 2 раза в день внутрь или в/м по 4 мг 2 раза в день;

- поддерживающий 10 мг X 3 раза в день;

- профилактический 5 мг X 3 раза в день.

 

В случаях выраженных нарушений кровотока начина­ют с внутривенного капельного введения препарата в дозе 4 - 8 мг, разведенной в 100 мл физиологического раствора или 5 % раствора глюкозы.

Основным показанием к применению сермиона в сек­сологической практики являются умеренно выраженные нарушения гемодинамических механизмов эрекции атеросклеротического генеза со следующими клиническими проявлениями: торпидность (замедленное возникновение) эрекции и недостаточная ригидность полового члена, за­трудняющие интроекцию; ослабление эрекции во время копулятивных фрикций до эякуляции. В первую очередь пре­парат показан пациентам с эректильными дисфункциями на фоне артериальной гипертензии, церебрального атероскле­роза, облитерирующих заболеваний конечностей.

При эректильных дисфункциях вследствие патологии артериального русла, кровоснабжающего гениталии, сер­мион применяется в вышеуказанных дозировках, нередко в сочетании с другими вазоактивными препаратами: тренталом, ксантинола никотинатом, актовегином. Следует от­метить, что в случаях выраженного атеросклеротического поражения артерий малого таза сосуды могут утратить способность реагировать даже на высокие дозировки со -

 

 

 

судорасширяющих средств. Иногда это приводит к большему ослаблению эрекций у больных при назначении им сермиона и других вазоактивных препаратов, что свя­зано с развитием своеобразного феномена «обкрадывания тазового кровотока», т. е. перераспределением крови через непораженные артерии в пользу нижних конечностей. Сер­мион противопоказан при повышенной к нему чувствитель­ности.

Йохимбин - блокатор пресинаптических централь­ных и периферических а2 - адренорецепторов. Повышает двигательную активность. Оказывает антидиуретическое действие. Улучшает периферический кровоток, способ­ствует усилению кровенаполнения пещеристой ткани ка­вернозных тел за счет некоторого увеличения притока кро­ви по гениталъным артериям. При сексуальной стимуляции йохимбин уменьшает спастические реакции артерий, кровоснабжающих половой член, чем можно объяснить пози­тивный эффект в ряде случаев психогенных эрекционных дисфункций. В комплексе с другими препаратами показан при сексуальных дисфункциях инволюционного генеза. Назначают по 5 мг 3 раза в сутки. Курс лечения около одно­го месяца. Йохимбин может применяться по 1 - 2 таблетки перед предстоящим половым актом. Курение существенно ослабляет действие препарата.

Противопоказания: ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, забо­левания печени и почек.

Экстракт листьев гингко билоба (танакан) - рас­тительный препарат, который выпускают в таблетках и в растворе для приема внутрь. Одна таблетка содержит 40 мг стандартизированного экстракта из листьев реликтового дерева Гингко билоба, в 1 мл раствора - 40 мг действующе­го вещества. Препарат улучшает мозговое кровообращение, обладает вазорегулирующим влиянием на всю сосудистую систему (артерии, вены, капилляры). Уменьшает агрегацию эритроцитов и тромбоцитов. Нормализует метаболические процессы, обладает антигипоксическим действием на тка­ни. Препятствует перекисному окислению липидов кле­точных мембран. Оказывает противоотечное действие как на уровне головного мозга, так и на периферии. Влияет на нейромедиаторные системы, усиливая высвобождение из пресинаптических терминалий и ингибируя обратный за -

 

 

 

хват биогенных аминов, чем объясняется определенный антидепрессивный эффект тонакана. Отмечен положитель­ный эффект препарата при периферических нейропатиях. Танакан применяется при дисциркуляторных энцефало - патиях различного генеза, нарушениях периферического кровоснабжения и микроциркуляции. Его назначают по 1 таблетке или 1 мл раствора (40 мг) внутрь 3 раза в сутки во время еды. Средняя продолжительность курса лечения - 3 месяца.

Уменьшая церебрастенические явления, танакан спо­собствует улучшению общего тонуса и может усиливать либидо у мужчины пожилого возраста, а также у лиц, перенесших черепно - мозговую травму либо инсульт. При нарушениях эрекционной функции вследствие атеросклеротического поражения артерий, кровоснабжающих по­ловой член (в том числе при диабетических ангиопатиях и сопутствующих иннерваторных нарушениях генитальной области), препарат используется в дозе 120 - 160 мг/сутки в течение 2 - 4 месяцев. Наилучший эффект у больных с васкулогенными эрекционными дисфункциями достигает­ся при сочетанном применении танакана, сермиона и раз­личных общетонизирующих средств. Противопоказания к приему танакана не установлены.