Перспективны также таблетки с нерастворимым скелетом, из которого лекарственное вещество постепенно освобождается вымыванием. Такую таблетку сравнивают с губкой, поры которой заполнены растворимой субстанцией (смесью лекарственного вещества с растворимым наполнителем — сахаром, лактозой, полиэтиленгликолем и т. д.). Таблетки не распадаются в пищеварительном тракте и сохраняют геометрическую форму. Материалом для скелета служат некоторые неорганические (сульфат бария, гипс, дву- и тризамещеиный фосфат кальция, двуокись титана) и органические (полиэтилен, полихлорвинил, трудно-
плавкие воски, мыла алюминиевые и щелочно-земельных металлов и некоторые другие) вещества. Скелетные таблетки могут быть получены путем простого прессования лекарственных веществ, образующих скелет. Они могут быть также многослойными, например трехслойными, причем лекарственное вещество находится преимущественно в среднем слое. Растворение его начинается с боковой поверхности таблетки, в то время как с больших поверхностей (верхней и нижней) вначале диффундируют только вспомогательные вещества (например, лактоза, натрия хлорид). По истечении определенного времени начинается диффузия лекарственного вещества из среднего слоя через капилляры, образовавшиеся в наружных слоях.
Таблетки с ионитами
Продление действия лекарства возможно путем увеличения молекулы лекарственного вещества осаждением его на ионообменной смоле. Вещества, связанные с ионообменной смолой, становятся нерастворимыми, и освобождение лекарственного вещества в пищеварительном тракте основано исключительно на обмене ионов. Скорость освобождения лекарственного вещества изменяется в зависимости от степени измельчения ионита (чаще используют зерна размером 300—400 мкм), а также от количества разветвленных его цепей. Вещества, дающие кислую реакцию (анионную), например производные барбитуровой кислоты, связываются с аннонитами, а в таблетках с алкалоидами (эфедрин, атропин, резерпин п др.) используются катиониты (вещества со щелочной реакцией). Таблетки с ионитами поддерживают высокий уровень лекарственного вещества в крови обычно в течение 12 ч.
Тритурационные таблетки
Тритурационные таблетки в отличие от обычных получаются не прес
сованием, \ формованием тестообразной массы в цилиндрики массой
меньше\0, 0ф г. После высыхания цилиндрики отличаются от спрессованных таблеток меньшей твердостью и прочностью.
Для приготовления тритурационных таблеток лекарственное вещество смешивают с молочным сахаром. С помощью воды или другой связывающей жидкости смесь превращают в кашицеобразную массу, которую затем втирают в систему многочисленных цилиндрических отверстий, сделанных в пластмассовой пластине. Далее с помощью системы пуансонов цилиндрики выталкивают из отверстий и на подносе передают в сушку.
■ Этим способом получают таблетки нитроглицерина (Tabulettae Nit-roglyccrini), которые нельзя изготовлять прессованием, поскольку при использовании давления может произойти взрыв этого вещества. Их производство по действующему регламенту осуществляется следующим образом.
Пропись: Нитроглицерин 0,0005 г
Сахар 0,00918 г (31,40%)
Глюкоза 0,00963 г (35,69%)
Крахмал 0.0088!» г (32,91 %)
Спирт 40% достаточное количество
Сахар, глюкозу, крахмал тщательно смешивают, смесь смачивают 40% спиртом (5% массы смеси) и к ней приливают точно отвешенное количество нитроглицерина. После смешивания емстапообразную мас-cv разливают в кристаллизатор слоем не толще1 2 см. Сушку производят при температуре не выше 4 "С, пока масса не станет хрупкой (около 2 ч). После этого массу переводят в ступку, смачивают 40% спиртом
(5% всей массы), перемешивают и из влажной массы формируют с помощью машинки таблетки. Влажные таблетки подсушивают при 40— 45 °С. Диаметр таблеток 4 мм, высота 2 мм, масса 0,027—0,028 г. Работать необходимо в респираторе, соблюдая крайнюю осторожность, так как нитроглицерин способен всасываться даже через неповрежденную кожу. Упаковывают таблетки в стеклянные трубочки по 40 шт.
Таблетки нитроглицерина применяют сублппгвалыю. Тритурацпоппый способ приготовления и состав таблетки обеспечивают образопапне пористого тела, которое быстро и легко рассасывается в подъязычном пространстве.
По этой же причине, а также в связи с полным отсутствием скользящих и других нерастворимых вспомогательных веществ форма триту-рационных таблеток перспективна для некоторых прописей глазных капель и инъекционных растворов. Это очень удобная дозированная форма, позволяющая отмеривать необходимое количество лекарственного вещества путем простого отсчета цилиндриков (таблетки-навески) и растворения их в асептических условиях в стерильной воде.
