Некоторые пути совершенствования таблеток как лекарственных форм

Разработка методов наложения оболочек на таблетки путем прессо­вания значительно расширила проблему таблетирования и открыла пу­ти для совершенствования таблеток как лекарственной формы.

Многослойные таблетки

Многослойные таблетки дают возможность сочетать лекарственные вещества, несовместимые по физико-химическим свойствам в других лекарственных формах, пролонгировать действие лекарственных ве­ществ, регулировать последовательность всасывания лекарственных ве­ществ в определенные промежутки времени.

шШлЬ

iL 6

M

I 2 J * 5 5 7

Рис. 145. Схема изготовления многослойных таблеток. Объяснение в тексте.

Различают двухслойные и трехслойные таблетки. Популярность мно­гослойных таблеток возрастает по мере совершенствования оборудова­ния и накопления опыта в их изготовлении и применении. Для их из­готовления применяют циклические таблеточные машины с многократ­ным насыпанием. В этих машинах можно проводить троекратное на-сыпание, выполняемое с различными гранулятами.

Работа такой таблеточной машины показана на рис. 145. В положе­нии 1 в матрицу всыпается гранулят. В положении 2 формируется слой таблетки первого лекарственного вещества. В положении 3 нижний пу­ансон опускается вниз вместе с таблеткой, оставляя место для повтор­ного насыпания гранулята второго медикамента. В положении 4 насту­пает прессование этого гранулята с одновременным припрессовыванием его к первому слою. Благодаря шероховатой поверхности оба слоя по­лучаются сплошными. Этот процесс повторяют в третий раз в положе­нии 5 и 6 с гранулятом третьего лекарственного вещества. В положе­нии 7 нижний пуансон выталкивает из матрицы готовую таблетку, со­ставленную в этом случае из трех слоев. Обычно каждый гранулят име­ет другую окраску в целях лучшего визуального контроля.

Сухое дражирование позволило также разделять несовместимые ве­щества, поместив одно лекарственное вещество в середину, а другое — в оболочку (например, витамины Bi и B_i2 от витамина С). Устойчи­вость к действию желудочного сока можно придать, добавляя к грану-ляту, образующему оболочку, 20% ацетилфталилцеллюлозы.

С помощью слойных таблеток можно добиться пролонгирования дей­ствия лекарственного вещества. Очевидно, что вначале окажет дейст­вие та доза вещества, которая помещена в оболочке, а затем (предпо­ложим, через 4 ч) начнет проявлять действие доза того же лекарст­венного вещества, помещенная в середине таблетки. Если в слоях таб­летки будут находиться разные лекарственные вещества, то действие их проявится диффренцированно, последовательно, в порядке раство­рения слоев.