Ћекции.ќрг


ѕоиск:




 атегории:

јстрономи€
Ѕиологи€
√еографи€
ƒругие €зыки
»нтернет
»нформатика
»стори€
 ультура
Ћитература
Ћогика
ћатематика
ћедицина
ћеханика
ќхрана труда
ѕедагогика
ѕолитика
ѕраво
ѕсихологи€
–елиги€
–иторика
—оциологи€
—порт
—троительство
“ехнологи€
“ранспорт
‘изика
‘илософи€
‘инансы
’ими€
Ёкологи€
Ёкономика
Ёлектроника

 

 

 

 


јнтигистаминные средства




√истамин €вл€етс€ биогенным амином (образуетс€ в организме путем декар-боксилировани€ аминокислоты гистидина). —одержитс€ гистамин в тучных клет≠ках, базофилах, лейкоцитах.


√истамин €вл€етс€ естественным лигандом специфических гистаминовых (Ќ) рецепторов, локализованных в различных органах и ткан€х. ¬ыдел€ют 3 подтипа гистаминовых рецепторов: Ќ,-, Ќ2-, Ќ3-рецепторы.

Ќ,-рецепторы локализованы в бронхах и кишечнике (при их возбуждении про≠исходит сокращение гладких мышц этих органов), в кровеносных сосудах (про≠исходит расширение сосудов). Ќ2-рецепторы наход€тс€ на париетальных клетках желудка (при их стимул€ции повышаетс€ секреци€ хлористоводородной кисло≠ты). ¬ ÷Ќ— присутствуют Ќ,-, Ќ2- и Ќ3- рецепторы.

¬ обычных услови€х гистамин находитс€ в организме в неактивном (св€занном) состо€нии, но при различных патологических состо€ни€х (аллергические реакции, ожоги, обморожени€) количество свободного гистамина резко увеличиваетс€.

ѕри этом гистамин вызывает спазм гладких мышц (включа€ мышцы бронхов), расширение кровеносных сосудов и снижение артериального давлени€, увеличе≠ние проницаемости капилл€ров и, вследствие этого, отек тканей. ѕри внутри-кожном и подкожном введении гистамина через несколько секунд на месте инъ≠екции развиваютс€ покраснение, местный отек, по€вл€етс€ чувство боли и зуда. ¬ основе этих симптомов лежат местное расширение капилл€ров, увеличение сосудистой проницаемости и раздражение чувствительных нервных окончаний. Ёти эффекты св€заны в основном с возбуждением гистаминовых Ќ,-рецепторов.

јнтигистаминные средства, блокирующие Ќ,-рецепторы, примен€ютс€ при аллергических реакци€х немедленного типа: крапивнице, кожном зуде, аллерги≠ческом конъюнктивите, ангионевротическом отеке (отеке  винке), аллергичес≠ком рините и др.

Ѕлокаторы Ќ,-гистаминовых рецепторов:

дифенгидрамина гидрохлорид (ƒимедрол), мебгидролин (ƒиазолин), квифе-надин (‘енкарол), хлоропирамин (—упрастин), прометазина гидрохлорид (ѕи-польфен), клемастин (“авегил);

астемизол (√исталонг), цетиризин («иртек), лоратадин ( ларитин).

Ёти препараты блокируют Ќ,-гистаминовые рецепторы в органах и ткан€х и делают их нечувствительными к свободному гистамину. Ќа высвобождение сво≠бодного гистамина они практически не вли€ют.


ѕроизводные других химических структур:


’имическа€ структура большинства блокаторов Ќ,-гистаминовых рецепторов содержит группу диэтиламина:


Ѕлокиру€ Ќ,-гистаминовые рецепторы, антигистаминные средства предупреж≠дают, уменьшают или устран€ют многие эффекты гистамина: увеличение прони≠цаемости капилл€ров и развитие отека, гиперемию и зуд. Ќа увеличение секре≠торной активности желез желудка эти препараты действи€ не оказывают.

ѕо степени антигистаминной активности их можно расположить в следую≠щем пор€дке: прометазин > клемастин > дифенгидрамин, хлоропирамин, ло-ратадин.

јнтигистаминные препараты подраздел€ютс€ на 3 поколени€ (табл. 35.1). ѕрепараты 1-го поколени€ нар€ду с антигистаминным действием обладают вы≠раженным седативным эффектом и относительно небольшой продолжительнос≠тью действи€ (исключение составл€ет мебгидролин). ѕрепараты 2-го и 3-го по≠колени€ оказывают более избирательное действие на гистаминовые рецепторы,

“аблица 35.1. —равнительна€ характеристика блокаторов Ќ^гистаминовых рецепторов

 

ѕрепараты ’олино-блокирующий эффект —едатв- ный эффект ƒругие эффекты –азова€ доза ѕродол≠житель≠ность действи€

I поколение

 

ƒифенгидрамин (ƒимедрол) + + —нотворный —пазмолитический ѕротиворвотный ћестноанестезирующий 0,025-0,05 г 4-6 ч
’лоропирамин (—упрастин) + + —нотворный —пазмолитический ћестноанестезирующий 0,025 г 4-6 ч
 лемастин (“авегил)   + —пазмолитический ћестноанестезирующий 0,001 г 10-12ч
ѕрометазин (ѕипольфен) + + —нотворный ѕротиворвотный ѕотенцирование действи€ средств дл€ наркоза, снот≠ворных, анальгетиков јльфа- адреноблокирующий ћестноанестезирующий 0,025 г 4-6 ч
ћебгидролин (ƒиазолин)     ѕротиворвотный ѕотенцирование действи€ лекарственных средств, угнетающих ÷Ќ— ћестноанестезирующий 0,05-0,1 г >24ч

II поколение

 

јстемизол (√исманал) - - јнтисеротониновый 0,01 г >24ч
III поколение  
÷етиризин («иртек) - Ч - 0,01 24 ч
Ћоратадин ( ларитин) Ч Ч Ч 0,01 24 ч

действуют продолжительно и в более низких дозах; они отличаютс€ меньшей ли-пофильностью, в меньшей степени проникают через гематоэнцефалический ба≠рьер и практически не угнетают ÷Ќ— (не оказывают седативного эффекта).

Ќеобходимо учитывать, что медиаторами аллергии и воспалени€ €вл€ютс€ и другие физиологически активные вещества (лейкотриены, брадикинин, простаг-ландины и др.), в св€зи с чем антигистаминные препараты могут быть недоста≠точно эффективны. јнтигистаминные препараты устран€ют, в основном, острые про€влени€ аллергических реакций, вызванных гистамином, и часто примен€≠ютс€ в комплексе с другими лекарственными средствами.

ѕомимо антиаллергической активности антигистаминные препараты облада≠ют р€дом других свойств (см. табл. 35.1). ¬ св€зи с этим их иногда используют в качестве седативных, снотворных средств.

¬вод€т препараты перорально, подкожно, внутримышечно, внутривенно. —ле≠дует иметь в виду, что некоторые из них обладают раздражающим действием при пероральном (квифенадин, мебгидролин), внутримышечном (дифенгидрамин, клемастин, хлоропирамин, прометазин) введени€х

Ѕлокаторы Ќ,-гистаминовых рецепторов, как правило, хорошо перенос€тс€. ѕри применении препаратов, обладающих холиноблокирующей активностью, возможно по€вление сухости во рту, нарушение функции желудочно-кишечного тракта, а обладающих седативным эффектом Ч сонливости, заторможенности. ѕрепараты противопоказаны при повышенной чувствительности к ним, во вре≠м€ беременности и лактации.





ѕоделитьс€ с друзь€ми:


ƒата добавлени€: 2015-05-05; ћы поможем в написании ваших работ!; просмотров: 478 | Ќарушение авторских прав


ѕоиск на сайте:

Ћучшие изречени€:

80% успеха - это по€витьс€ в нужном месте в нужное врем€. © ¬уди јллен
==> читать все изречени€...

492 - | 492 -


© 2015-2023 lektsii.org -  онтакты - ѕоследнее добавление

√ен: 0.013 с.