Ћекции.ќрг


ѕоиск:




 атегории:

јстрономи€
Ѕиологи€
√еографи€
ƒругие €зыки
»нтернет
»нформатика
»стори€
 ультура
Ћитература
Ћогика
ћатематика
ћедицина
ћеханика
ќхрана труда
ѕедагогика
ѕолитика
ѕраво
ѕсихологи€
–елиги€
–иторика
—оциологи€
—порт
—троительство
“ехнологи€
“ранспорт
‘изика
‘илософи€
‘инансы
’ими€
Ёкологи€
Ёкономика
Ёлектроника

 

 

 

 


–офекоксиб




 ислота ацетилсалицилова€ Ч производное салициловой кислоты, необратимо блокирует ÷ќ√ за счет ацетилировани€ активного центра фермента. ќбладает значительно большим сродством к ÷ќ√-1, чем к ÷ќ√-2.

јцетилсалицилова€ кислота быстро всасываетс€ из желудка и тонкого кишеч≠ника, максимальна€ концентраци€ препарата в плазме крови отмечаетс€ через 1-2 ч после приема. —редние дозы ацетилсалициловой кислоты (500-1500 мг в сутки) используютс€ дл€ жаропонижающего и непродолжительного анальгети-ческого действи€, высокие дозы (обычно более 3000 мг в сутки) могут оказывать противовоспалительный эффект, но при этом чрезвычайно высок риск развити€ любых типичных побочных эффектов Ќѕ¬—.

¬ насто€щее врем€ ацетилсалицилова€ кислота часто примен€етс€ как эффек≠тивный антиагрегант в дозах 100Ч150 мг в сутки дл€ профилактики тромбоза коронарных сосудов при ишемической болезни сердца, дл€ профилактики ише-мического инсульта (см. разд. 27.1. в гл. 27 Ђ—редства, вли€ющие на тромбообра-зованиеї).

—пецифическими побочными эффектами ацетилсалициловой кислоты €вл€≠ютс€ раздражение и изъ€звление слизистой оболочки желудка, бронхоспазм Ч Ђаспиринова€ астмаї. Ѕронхоспазм обусловлен активацией липоксигеназного пути метаболизма арахидоновой кислоты.


ѕротивопоказани€ми к назначению ацетилсалициловой кислоты €вл€ютс€: гиперчувствительность, возраст менее 5 лет (риск развити€ синдрома –ейе), де≠фицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск гемолиза), заболевани€ желудоч≠но-кишечного тракта, риск кровотечени€, нарушение функции почек, бронхи≠альна€ астма, последний триместр беременности (риск развити€ слабости родовой де€тельности), кормление грудью (при приеме свыше 300 мг в сутки).

»бупрофен Ч производное фенилпропионовой кислоты, который приме≠н€етс€ при бол€х, обусловленных воспалением. јнальгетическое действие по срав≠нению с противовоспалительным развиваетс€ при назначении меньших доз. ѕри болевом синдроме начало действи€ препарата отмечаетс€ через 0,5 ч, максималь≠ный эффект - через 2Ч4 ч, длительность действи€ Ч 4Ч6 ч. ѕрепарат хорошо и быстро всасываетс€ при приеме внутрь, хорошо проникает в синовиальную жид≠кость, где его концентраци€ достигает более высоких значений, чем в плазме кро≠ви. t составл€ет 2 ч.

ƒл€ ибупрофена характерны все типичные побочные эффекты Ќѕ¬—, в то же врем€ он считаетс€ (особенно в —Ўј) более безопасным по сравнению с дикло-фенаком и индометацином.

ѕрепарат противопоказан при опасности ангионевротического отека, при бронхоспастическом синдроме.

ƒиклофенак-натрий Ч производное фенилуксусной кислоты. ѕрепа≠рат €вл€етс€ одним из наиболее часто примен€емых противовоспалительных средств с выраженной анальгетической и жаропонижающей активностью.

ѕри приеме внутрь препарат хорошо всасываетс€ из желудочно-кишечного тракта в кровь. ѕри курсовом лечении больных ревматоидным артритом интен≠сивно проникает в полости суставов. 50% препарата метаболизируетс€ при пер≠вом прохождении через печень.

ѕобочные эффекты (диспепси€, аллергические реакции, реже изъ€звлени€ слизистой оболочки желудка и желудочные кровотечени€) встречаютс€ у 20% пациентов.

»ндометацин Ч производное индолуксусной кислоты, эффективное про≠тивовоспалительное средство. Ќар€ду с блокадой ÷ќ√ угнетает активность фос-фолипаз ј и —, уменьшает пролиферацию “- и ¬-лимфоцитов.

ѕри пероральном приеме индометацина в таблетках, капсулах или в виде сус≠пензии препарат всасываетс€ в течение 4 ч на 90%. ¬сасывание из медленно выс≠вобождающихс€ капсул происходит в течение 12 ч и составл€ет 90%.

ѕримен€етс€ при ревматических поражени€х, подагре, анкилозирующем спондилите.

ѕобочные эффекты: головна€ боль, диспепси€, боли в подложечной области, кровотечени€ из ∆ “, угнетение кроветворени€, аллергические реакции. ƒл€ уменьшени€ выраженности раздражающего действи€ на слизистую оболочку же≠лудка таблетки индометацина рекомендуют запивать молоком.

ѕироксикам Ч производное группы оксикамов, относитс€ к неизбира≠тельным ингибиторам ÷ќ√, нар€ду с этим угнетает миграцию полиморфно-€дерных лейкоцитов, уменьшает образование свободных радикалов и угнета≠ет функции лимфоцитов. ќказывает пролонгированное действие и назначаетс€ 1 раз в сутки.

Ћегко всасываетс€ из желудочно-кишечного тракта, максимальна€ концент≠раци€ в плазме крови наблюдаетс€ через 3-5 ч после приема внутрь, хорошо св€≠зываетс€ с белками плазмы крови. ѕобочные эффекты Ч типичные дл€ других Ќѕ¬—, встречаютс€ у 20% пациентов.


Ћорноксикам обладает выраженным болеутол€ющим и противовоспали≠тельным действием. ∆аропонижающее действие наступает только при приеме больших доз.

ѕрепарат хорошо всасываетс€ из желудочно-кишечного тракта в кровь, хоро≠шо св€зываетс€ с белками плазмы крови (99%), поэтому может вытесн€ть другие лекарственные средства из св€зи с альбуминами, повыша€ риск возникновени€ побочных эффектов. ¬ыводитс€ в виде неактивных метаболитов через желудоч≠но-кишечный тракт и почки.

»з побочных эффектов следует отметить частые реакции со стороны желудоч≠но-кишечного тракта.

ћелоксикам Ч производное фенолкарбоксамида, обладает некоторой из≠бирательностью в отношении ÷ќ√-2, оказывает более слабое ульцерогенное дей≠ствие гфи сохранении своих основных фармакологических свойств. ѕрепарат мед≠ленно выводитс€ из организма, что позвол€ет принимать его 1 раз в сутки. Ёто облегчает использование препарата, особенно при ревматических заболевани€х, однако создает высокий риск кумул€ции и развити€ токсических эффектов у боль≠ных с заболевани€ми почек.

Ќимесулид Ч отнгсительно селективный ингибитор ÷ќ√-2, способный по≠давл€ть экспрессию гена ÷ќ√-2. Ќимесулид про€вл€ет наименее выраженные кислотные свойства (р а = 6,5), поэтому он не раздражает ткани, легко проника≠ет в очаг воспалени€ и не оказывает нефротоксического действи€. ‘армакологи≠чески активный метаболит нимесулида (4-гидроксинимесулид) обеспечивает двух≠фазный длительный (8-12 ч) эффект угнетени€ ÷ќ√-2. Ќимесулид подавл€ет активность фосфодиэстеразы IV типа и металлопротеаз, поэтому он может при≠мен€тьс€ при аллергических заболевани€х (в том числе при аллергии на другие Ќѕ¬—), при бронхиальной астме, менструальных и спастических бол€х, не ока≠зывает разрушающего действи€ на суставные хр€щи.

÷елекоксиб - избирательный блокатор ÷ќ√-2 (особенно при кратковре≠менном приеме). ќбладает выраженным анальгетическим и противовоспалитель≠ным действием. ѕримен€етс€ при лечении ревматоидного артрита и остеоартри-та. «начительно реже, чем неселективные Ќѕ¬—, вызывает побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта и не вли€ет на агрегацию тромбоцитов. Ќе вызывает нарушений функции почек.

–офекоксиб - производное фуранозы, избирательно и эффективно бло≠кирует ÷ќ√- 2.

  медленно действующим противоревматоидным средствам относ€тс€ препа≠раты золота, D-пеницилламин, 4-аминохинолины (хлорохин и гидроксихлорохин).

ѕрепараты золота используютс€ дл€ лечени€ ревматоидного артрита. ћеха≠низм противовоспалительного действи€ окончательно не вы€снен. ”становлено, что эти соединени€ угнетают активность макрофагов, а также уменьшают про≠дукцию медиаторов воспалени€ иммунокомпетентными клетками, в том числе вызывают угнетение продукции интерлейкина-1.

ѕрепараты золота избирательно накапливаютс€ в синовиальных ткан€х, а так≠же в печени, почках, селезенке, лимфатических узлах. ѕри систематическом на≠значении терапевтический эффект про€вл€етс€ через 4-6 мес.

Ќатри€ ауротиомалат ввод€т внутримышечно, ауранофин - внутрь.

—реди побочных эффектов наиболее часто встречаютс€ нарушени€ со сторо≠ны желудочно-кишечного тракта (стоматит, энтероколит, металлический привкус во рту), угнетение кроветворени€, нарушение функции почек (протеинури€), ге-патотоксическое действие, пигментаци€ кожи.


“ак же, как и препараты золота длительную ремиссию при ревматоидном арт≠рите вызывает D-пеницилламин, который также оказывает выраженный терапевтический эффект через 3-4 мес лечени€. ѕрепарат назначают внутрь. ѕо≠бочные эфекты D-пеницилламина ограничивают его применение (примерно 40% больных преждевременно прекращают лечение). D-пеницилламин может вызы≠вать дерматиты, нарушени€ функции почек, угнетение кроветворени€ (лейкопе≠ни€, анеми€, тромбоцитопени€), возможен фиброз легких.

ћенее токсичны, но и менее эффективны 4-аминохинолины Ч хлорохин (’ин-гамин, ƒелагил) и гидроксихлорохин (ѕлаквенил). ѕри систематическом применении эти препараты начинают оказывать терапевтический эффект при≠близительно через 1 мес. ѕри их применении возможны тошнота, головна€ боль, нарушение зрени€, протеинури€, дерматиты.

ѕри ревматоидном артрите примен€ютс€ также метотрексат и сульфасалазин.

¬заимодействие нестероидных противовоспалительных средств с другими лекар≠ственными средствами

 

Ќестероидные противовоспалительные средства ¬заимодействующий препарат (группа препаратов) –езультат взаимодействи€
јцетилсалицило≠ва€ кислота ¬альпроат натри€ ”величение риска токсичности вальпроевой кислоты
јнтиагреганты, антикоагул€нты непр€мого действи€, гепарин, тромболитические препараты, цефалоспорины (цефамандол, цефоперазон, цефотетан) ѕовышение риска кровотечений
¬анкомицин, аминогликозидные антибиотики ѕовышение риска развити€ ототоксичности
ѕробенецид, сульфинпиразон ѕовышение токсичности ацетилса≠лициловой кислоты
ƒиклофенак- натрий »бупрофен јцетилсалицилова€ кислота ѕонижение биодоступности дикло-фенака и ибупрофена
Ќѕ¬— (общие дл€ всех препаратов)   β-јдреноблокаторы ƒиуретики »нгибиторы јѕ‘ ћиотропные вазодилататоры —нижение гипотензивного эффекта
ћетотрексат —нижение клиренса, увеличение ток≠сичности метотрексата
јнтикоагул€нты непр€мого дей≠стви€, гепарин, тромболитики ”величение риска кровотечений из жкт
 алийсберегающие диуретики ”силение риска гиперкалиемии




ѕоделитьс€ с друзь€ми:


ƒата добавлени€: 2015-05-05; ћы поможем в написании ваших работ!; просмотров: 438 | Ќарушение авторских прав


ѕоиск на сайте:

Ћучшие изречени€:

Ќадо любить жизнь больше, чем смысл жизни. © ‘едор ƒостоевский
==> читать все изречени€...

543 - | 423 -


© 2015-2023 lektsii.org -  онтакты - ѕоследнее добавление

√ен: 0.01 с.