Збудники грипу – РНК - віруси, що містять (ортоміксовірус). Виділяють віруси грипу типу А і типу В. При попаданні в дихальні шляхи вони продукують фермент – нейрамінідазу, сприяючи розповсюдженню вірусів по респіраторному тракту. Процеси депротеїнізації вірусу грипу типу А зв'язані за участю вірусного білка М2.
Протигрипозні препарати представлені наступними групами:
· Інгібітори вірусного білка М2: ремантадин, амантадин (порушують депротеїнізацію вірусу і перешкоджають вивільненню в клітині вірусного генома, у результаті пригнічується реплікація вірусу).
· Інгібітори вірусного ферменту нейрамінідази: занамівір (перешкоджає розповсюдженню вірусу, пов'язаного з інфікованими клітинами, порушують реплікацію вірусу).
· Інгібітори реплікації вірусної РНК: рибавірин (у організмі препарат перетворюється на моно- і трифосфат. Монофосфат пригноблює синтез гуанінових нуклеотидів, а трифосфат інгібірує вірусну РНК-ПОЛІМЕРАЗУ і порушує утворення РНК).
· Індуктори ендогенних інтерферонів: дібазол, полудан, неовір (стимулюють утворення ендогенного інтерферону, що володіє противірусною активністю.
· Інтерферони: інтерферон-альфа.
· Різні препарати: арбідол, оксолін (володіють інтерфероногеною активністю).
· Збудники герпесу – ДНК-вмісні віруси. Основна група антигерпетичних засобів представлена аналогами нуклеозидів. Залежно від локалізації і характеру процесу антигерпетичні препарати діляться на препарати для місцевого застосування (очні мазі, краплі, креми) і препарати для резорбтивної дії (розчин для ін'єкцій, пігулки).
· ВІЛ відноситься до ретровірусів (РНК-вмісні віруси). ВІЛ-протеаза (що синтезується при попаданні вірусу в клітину господаря) розщеплює поліпротеїн вірусу на функціональні фрагменти (ферменти, структурні білки) і сприяє утворенню нових вірусних частинок. Зворотна транскриптаза вірусу сприяє утворенню копії ДНК на основі вірусної РНК. Ця ДНК, у свою чергу, може згодом служити матрицею для синтезу вірусною РНК і, відповідно, вірусних білків, що вражають Т-лімфоцити, що приводить до розвитку імунодефіциту (СНІД). У зв'язку з поразкою Т-лімфоцитів знижується клітинний імунітет. Це приводить до виникнення бактерійних, грибкових, вірусних інфекцій, а також до розвитку злоякісних новоутворень.
· Цитомегаловіруси відносяться до ДНК-вмісних вірусів. Вони викликають ретиніти, пневмонії, поразки кишечника, інфекції новонароджених. Відносно цитомегаловірусів ефективні фоскарнет і ганцикловір, вживані при ретинітах у хворих на СНІД.
· Гепаднавіруси (збудники гепатиту В) відносяться до ДНК-вмісних вірусів. Відносно гепаднавирусів ефективні препарати інтерферонів.
Завдання 1. Пригадайте класифікацію противірусних засобів, засновану на стадіях взаємодії вірусу з клітиною господаря, і у відповідних місцях напишіть назви груп цих засобів.
· 1. ____________________________________: Гамма-глобулін, санглобулін
· 2. ____________________________________: Ремантадин, амантадин
· 3.____________________________________: Ацикловір, ганцикловір, валацикловір
· рибавірін, ідоксуридин, зідовудін
· 4. __________________________________ __: Саквінавір
Завдання 2. З перерахованих вище противірусних препаратів виберіть препарати для:
· А). Профілактики грипу в період епідемії: ____________________________
На які етапи впровадження вірусу в клітину господаря впливають ці препарати?
· Б). Лікування грипу: ____________________________________________
На які етапи впровадження вірусу в клітину господаря вони впливають?______
Чи доцільне застосування ремантадина пацієнтові з грипом на третій день хвороби, чому? _______________________________________________________________
Завдання 3. Пригадайте механізм дії ацикловіра, розташувавши нижче приведені твердження в логічній послідовності:
1. Порушення синтезу вірусної ДНК.
2. Інгібірування вірусної ДНК-полімерази.
3. Фосфорилування вірусної тімідинкіназой і перетворення на ацикловір монофосфат.
4. Проникнення препарату в клітину.
5. Фосфорилірування тімідинкіназой клітини господаря і перетворення в ди- і трифосфат.
Відповідь:_______________
Завдання 4. Порівняйте деякі протигерпетичні препарати.
| Препарати | Спектр дії | Свідчення до застосування | Форми випуску | Побічні ефекти |
| Ацикловір | ||||
| Ганцикловір | ||||
| Валацикловір | ||||
| Ідоксурідин |
Завдання 5. З приведеного вище списку виберіть противірусні препарати у відповідних лікарських формах, вживані при:
1. Герпетичному ураженні шкіри і слизових оболонок:_________________________
2. Герпетичному кератиті: _________________________________________________
3. Цитомегаловірусній інфекції: ___________________________________________
4. ВІЛ-інфекції: _________________________________________________________
5. Вірусному гепатиті: ______________________________________________________
Завдання 6. Сумістіть препарати і механізми дії. Відповідне сумістіть цифри і букви.
| Препарати | Механізм дії |
| 1. Ремантадин 2. Ацикловір 3. Рибавірін 4. Саквінавір 5. Занамівір | А. Інгібірує ВІЛ-протеазу Б. Інгібірує вірусну РНК-ПОЛІМЕРАЗУ В. Інгібірує вірусну ДНК-полімеразу Г. Інгібірує вірусний білок М2 Д. Інгібірує нейрамінідазу |
Відповідь: ____________________________
Завдання 7. Сумістіть препаратів і найбільш характерні побічні ефекти. Відповідне сумістіть цифри і букви.
| Препарати | Побічні ефекти |
| 1. Зідовудін 2. Ацикловір 3. Рибавірін 4. Ганцикловір 5. Ремантадин 6. Фоськарнет 7. Саквінавір | А. Гематологічні порушення (анемія, лейкопенія і ін.) Б. Збільшення активності печінкових трансфераз В. Нефротоксичність Г. Порушення з боку серцево-судинної системи Д. Порушення мови, атаксія Е. Тератогенна і мутагенна дія Ж. Неврологічні порушення (галюцинації, збудження) |
Відповідь: _________________________
Завдання 8. Вкажіть препарати, які застосовуються для:
1. Лікування малярії:________________________________________________________
2. Попередження віддалених рецидивів малярії: ____________________________
3. Суспільної профілактики малярії: ______________________________________
Завдання 9. Вкажіть препарати, які застосовуються для лікування:
1. Трихомоніозу:____________________________________________________________
2. Лейшманіозу: ____________________________________________________________
3. Лямбліозу:_______________________________________________________________
4. Кишкового амебіозу:______________________________________________________
5. Позакишкового амебіозу:___________________________________________________
Завдання 10. Порівняйте деякі антигельмінтні засоби.
| Препарати | Механізм дії | Показання до застосування | Побічні ефекти | Можливість застосування у дітей і вагітних |
| Мебендазол | ||||
| Пірантел | ||||
| Левамізол | ||||
| Піперазин | ||||
| Празіквантель |
При заповненні рубрики «Механізм дії» використовуйте цифрові індекси: 1. Параліч нервово-м'язової системи гельмінтів; 2. Руйнування покривних тканин гельмінтів; 3. Порушення енергетичних процесів гельмінтів.
При заповненні рубрики «Показання до застосування» використовуйте цифрові індекси: 1. Нематодози (аскаридоз, ентеробіоз); 2. Цестози.
При заповненні рубрики «Побічні ефекти» використовуйте цифрові індекси:
1. Диспептичні розлади; 2. Порушення кровотворення; 3. Шкірний висип; 4. Поразки ЦНС і ПНС; 5. Нефротоксичність; 6. Алергічні реакції.
Можливість застосування при вагітності і в дитячому віці відзначте символом «+».
Завдання 11. Визначте препарат:
1. Противірусний препарат, що є синтетичним похідним нуклеозиду. Проявляє активність тільки в клітинах, уражених вірусом. Застосовується при ураженні шкіри і слизових оболонок вірусом простого герпесу, а також для профілактики герпетичних поразок у хворих з імунодефіцитом.
Відповідь: ________________
2. Препарат, що володіє імуномодулюючою активністю, індукцією синтезу інтерферону, що супроводжується. Проявляє помірну гіпотензивну дію.
Відповідь: ________________
3. Препарат, що володіє антипротозойною і бактерицидною дією, застосовується для лікування протозойних інфекцій шлунково-кишкового тракту, дихальних шляхів, а також виразкової хвороби шлунка. Застосування препарату супроводжується фарбуванням сечі в темний колір.
Відповідь: ________________
Завдання 12. Випишіть рецепти на препарати:
1. Ремантадин в пігулках по 0,05
Rp.:
2. 3% очну мазь ацикловіра
Rp.:
3. Зідовудін в капсулах по 0,1
Rp.:
4. Ацикловір у флаконах по 0,25
Rp.:
5. Вагінальні супозіторії з
метронідазолом по 0, 5
6. 5% розчину хлорохіну в ампулах по 5,0
Rp.:
7. 5% розчин піперазину адипината в
флаконах по 100,0
Rp.:
8. 15 мл суспензії пірантела
Rp.: Rp.:
Завдання 13. Проведіть аналіз лікарських рецептів, знайдіть і виправіть помилки.
1. Противірусний препарат для лікування герпесу губ
| Rp.: Tab. Remantadini 0,05 D.t.d. № 15 S. По 1 пігулці 3раза в день | Ваші зауваження |
2. Препарат для внутрішньом'язового введення при гострій формі гепатиту В
| Rp.: Ribavirini 0,2 D.t.d. № 20 in tab. S. По 1 пігулці 3-4 рази на день | Ваші зауваження |
3. Протипротозойний препарат для лікування кишкового амебіаза
| Rp.: Supp. cum Metronidazolo 0,5 D.t.d. № 30 S. По 1 свічці в піхві 2 рази на день | Ваші зауваження |
ПРОТИПУХЛИННІ ЗАСОБИ
Мета заняття: вивчення механізму дії і загальних принципів застосування протипухлинних засобів різних груп.
Лікарські препарати, що вивчаються: циклофосфамід, бусульфан, цисплатин, дакарбазин, Метотрексат, фторурацил, меркаптопурин, дактиноміцин, винкристин, вінбластин, колхамін, тестостерона пропіонат, фосфестрол.
Студент повинен знати:
1. Класифікацію протипухлинних засобів, перелік основних препаратів.
2. Механізми і спектри протипухлинної дії, загальні показання до застосування, побічні ефекти і протипоказання протипухлинних засобів.
Студент повинен вміти:
1. Виписувати рецепти на основні препаратів з використанням довідкової літератури.
2. Орієнтуватися в номенклатурі лікарських засобів, що вивчаються.
Основні терміни: цитостатистичні засоби, алкилируючі з'єднання, антиметаболити, протипухлинні антибіотики, цитостатики рослинного походження, гормональні і антигормональні протипухлинні засоби.
Завдання 1. Пригадайте класифікацію цитостатистичних засобів за походженням, і у відповідних місцях напишіть назви груп цих засобів.
1. __________________________: Циклофосфамід, Бусульфан, Цисплатин, Дакарбазін
2. _________________________: Метотрексат, Фторурацил, Меркаптопурин
3.__________________________: Дактиноміцин
4.__________________________: Вінкристин, Вінбластін, Колхамін
Завдання 2. Письмово відповідайте на питання:
1. Чому алкіліруючі з'єднання найчастіше вводять внутрішньовенно?
_______
2. Чому антиметаболіти є циклоспецифічними препаратами?
3. Чому протипухлинні антибіотики володіють кардіотоксичною дією?_________________________________________________________________
4. З якою метою застосовують гормональні препарати при гормональнозалежних
пухлинах?
_________
Завдання 3. Сумістіть групи цитостатистичних засобів і механізми дії.
| Цитостатистичні засоби | Механізми дії |
| 1. Алкілуючі з'єднання 2. Антиметаболіти 3. Протипухлинні антибіотики 4. Цитостатики рослинного походження | А. Порушення синтезу ДНК і РНК пухлинних кліток в результаті конкурентного антагонізму з необхідними метаболитами Б. Порушення макромолекул і клітинних мембран пухлинних кліток в результаті продукції токсичних кісневих радикалів В. Алкілірування молекул ДНК, порушення її цілісності і здібності до реплікації і, як наслідок, пригноблення життєдіяльності пухлинних кліток Г. орушення ділення пухлинних клітин в результаті денатурації білка мікротрубочок - тубулина |
Відповідь: _____________________
Завдання 4. З перерахованих побічних ефектів: пригноблення кровотворення, артеріальна гіпотензія, виразка слизових оболонок, нефротоксичність, сильна лихоманка з дегідратацією, кардіотоксичність, неврологічні порушення, виберіть характерні для:
1. Дактиноміцину__________________________________________________
2. Метотрексату____________________________________________________
3. Циклофосфаміду_________________________________________________
4. Винкристину___________________________________________________________
Завдання 5. Дайте характеристику основних гормональних і антигормональних протипухлинних засобів. Наявність ефекту відзначте символом «+».
| Група препаратів | Андрогени | Гестагени | Естрогени | Антиандрогени | Антиестроген | |
| Показання до застосування | ||||||
| Рак молочної залози у жінок репродуктивного віку | ||||||
| Рак передміхурової залози | ||||||
| Рак молочної залози у жінок з менопаузою | ||||||
| Рак матки | ||||||
| Побічні ефекти | ||||||
| Вірилізація | ||||||
| Гінекомастія | ||||||
| Тромбози, тромбоемболії | ||||||
| Гепато- токсичність | ||||||
| Диспепсичні розлади (нудота, блювота) | ||||||
| Запаморочення | ||||||
| Набряки підвищення ПЕКЛО | ||||||
Завдання 6. Випишіть рецепти на препарати:
1. Циклофосфамід у флаконах по 0,2
2. Метотрексат в пігулках по 0,0025
Rp.: Rp.:
Завдання 7. Проведіть аналіз лікарських рецептів, знайдіть і виправіть помилки.
1. Алкілуруючі з'єднання
| Rp.: Methotrexati 0,0025 D.t.d. № 50 S. По 1 пігулці 3 рази на тиждень через кожних 12 годин | Ваші зауваження |
2. Циклофосфамід для парентерального введення
| Rp.: Cyclophosphamide 0,2 D. t. d. № 10 S. По 1 мл в/м 1 раз на день | Ваші зауваження |
3. Фторурацил для парентерального введення
| Rp.: Phthoruracili 5% - 5,0 D. t. d. № 10 S. По 5 мл внутрішньовенно 1 раз на день | Ваші зауваження |
