Агонисты серотониновых рецепторов (буспирон)

Наиболее широко применяются агонисты бензодиазепиновых рецепторов.

Механизм действия агонистов бензодиазепиновых рецепторов состоит в стимулировании бензодиазепиновых рецепторов макромолекулярных комплексов в нейронах ЦНС, в результате чего увеличивается чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК.

При применении бензодиазепиновых транквилизаторов в течение длительного времени появляется серьезная опасность психической зависимости, развития толерантности. При резкой отмене возможно возникновение феномена "отдачи", который выражается в возобновлении тревожности, нарушении сознания, двигательных функций при прекращении приема препарата. Поэтому бензодиазепины необходимо отменять, постепенно снижая дозу.

Бензодиазепиновые транквилизаторы оказывают следующие фармакологические эффекты:

- транквилизирующий

- седативный

- снотворный (кроме "дневных транквилизаторов")

- центральный миорелаксирующий

- противосудорожный

- амнестический (нарушение кратковременной памяти)

- потенцирование действия депримирующих средств

Отдельно следует выделить группу "дневных" или анксиоселективных транквилизаторов. К ним относятся медазепам, тофизопам и мебикар. Они не нарушают умственную и психическую работоспособность, внимание, память и психомоторные реакции.

Мидазолам выпускается в форме 0,5% раствора для внутримышечного и внутривенного введения в ампулах по 1 и 3 мл. Применяется при премедикации перед хирургическими операциями и диагностическими процедурами; для введения в наркоз и его поддержания. Побочные эффекты: слабость, сонливость, усталость, аллергические реакции.

Нозепам выпускается в таблетках для приема внутрь по 10 мг. Применяется при неврозах, расстройствах сна, психовегетативных расстройствах, вегетативных расстройствах у женщин, связанные с расстройствами менструального цикла или климактерическим периодом. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Побочные эффекты: в начале лечения (особенно у пожилых больных) возможны сонливость, головокружение, утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, неустойчивость походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная усталость или слабость), анемия, тромбоцитопения, изжога, диспепсические расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз, дисменорея, кожная сыпь, зуд, при резком снижении дозы или прекращении приема - синдром отмены.

Тофизопам выпускается в таблетках для приема внутрь по 50 мг. Препарат применяется при неврозах и неврозоподобных состояниях (состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженной тревогой, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями); при депрессии с умеренно выраженными психопатологическими симптомами; при расстройствах психической адаптации (посттравматическое стрессовое расстройство); климактерическом синдроме (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами), синдроме предменструального напряжения. Кратность применения составляет 1-3 раза в сутки. Побочные эффекты: психомоторное возбуждение, раздражительность, агрессивность,

тошнота, гастралгии, кожный зуд, сыпь.

Диазепам выпускается в форме таблеток для приема внутрь по 5 мг, а также в форме 0,5% раствора для внутримышечного и внутривенного введения в ампулах по 1 и 2 мл. Раствор можно также вводить ректально. Показания к применению: неврозы, пограничные состояния с явлениями напряжения, беспокойства, тревоги, страха; нарушения сна, двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии, абстинентный синдром при хроническом алкоголизме; спастические состояния, связанные с поражением головного или спинного мозга, а также миозиты, бурситы, артриты, сопровождающиеся напряжением скелетных мышц; эпилептический статус; премедикация перед наркозом; в качестве компонента комбинированного наркоза. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Побочные эффекты: сонливость, головокружение, мышечная слабость. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости, нарушения памяти.

Феназепам выпускается в форме 0,1% раствора для внутримышечного и внутривенного введения в ампулах по 1 мл, а также в форме таблеток по 0,5 мг, 1 мг и 2,5 мг. Применяется при невротических, неврозоподобных, психопатических и психопатоподобных состояниях (раздражительность, тревожность, нервное напряжение, эмоциональная лабильность); навязчивости, бессоннице, абстинентном синдроме (алкоголизм, токсикомания); эпилептическом статусе и эпилептических припадках; при шизофрения с повышенной чувствительностью к антипсихотическим препаратам; в неврологической практике - при ригидности мышц, гиперкинезах, тике; в анестезиологии - для премедикации (в качестве компонента вводной анестезии). Частота применения зависит от конкретной клинической ситуации. Побочные эффекты те же, что и у нозепама.

Буспирон выпускается в таблетках для приема внутрь по 5 и 10 мг. Препарат применяется для лечения тревожных и панических расстройств, алкогольного абстинентного синдрома (в качестве вспомогательной терапии); при вспомогательной терапии депрессивных расстройств (препарат не назначается для монотерапии депрессии). Кратность приема - 1 раз в сутки до или после еды. Побочные эффекты: головокружение, головная боль, двигательное беспокойство.