2.Частичные агонисты опиоидных рецепторов избирательно стимулируют определенный тип опиоидных рецепторов (фентанил, тримепередин (стимулируют преимущественно µ-рецепторы)).
3.Агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов избирательно стимулируют определенный тип опиоидных рецепторов, блокируя другие типы (налбуфин, буторфанол стимулируют κ- и блокируют µ-рецепторы; бупренорфин возбуждает µ- рецепторы и блокирует κ- рецепторы).
4.Полные антагонисты опиоидных рецепторов неизбирательно блокируют все типы опиоидных рецепторов (налоксон, налорфин). Данные препараты устраняют эффекты наркотиков, т.к. конкурентно вытесняют их связи с опиоидными рецепторами и применяются для лечения передозировки наркотических веществ.
5.Препараты смешанного действия имеют опиодный и неопиоидный механизм действия (трамадол стимулирует все типы опиоидных рецепторов, ингибирует обратный нейрональный захват норадреналина и серотонина в нисходящих тормозных путях антиноцицептивной системы, способствуя подавлению болевых импульсов). Трамадол не входит в список II Перечня наркотических препаратов, практически не угнетает дыхание и не влияет на моторику ЖКТ.
Морфин выпускается в форме 1% раствора для инъекций в ампулах по 1 мл, а также в виде таблеток и капсул для приема внутрь по 10, 30, 60 и 100 мг. Для лекарственных форм для приема внутрь кратность применения составляет 2 раза в сутки, режим дозирования раствора устанавливается индивидуально. Препарат применяется при тяжелых заболеваниях и травмах, в т.ч. при злокачественных новообразованиях, инфаркте миокарда; при подготовке к операции и в послеоперационном периоде; при кашле, не купирующимся противокашлевыми препаратами; сильной одышке, обусловленная острой сердечно-сосудистой недостаточностью. Побочные эффекты: брадикардия, тошнота, запор, холестаз, делирий, галлюцинации, повышение внутричерепного давления, угнетение дыхания, задержка мочи.
Фентанил выпускается в форме трансдермальных терапевтических систем (ТТС) со скоростью высвобождения активного вещества 12,5 мкг/час, 25 мкг/час, 50 мкг/час, 75 мкг/час и 100 мкг/час, а также в виде 0,005% раствора для инъекций в ампулах по 1 и 2 мл. Пластырь (ТТС) приклеивается на неповрежденную кожу, не имеющую волосяного покрова и применяется 1 раз в трое суток; раствор вводится внутримышечно или внутривенно с индивидуально устанавливаемыми интервалами. Препарат применяется для устранения болей, вызванных онкологическими заболеваниями; при болевом синдроме неонкологического генеза (артриты, артрозы, инфаркт миокарда или легкого, фантомные боли после ампутации конечностей, почечные и печеночные колики, послеоперационные боли), для нейролептанальгезии и премедикации. Побочные эффекты: сонливость, галлюцинации, эйфория, брадикардия, тошнота, запор, угнетение дыхания, кожная сыпь, задержка мочи.
Тримеперидин выпускается в форме 1 и 2% раствора для инъекций (подкожных, внутримышечных и внутривенных) в ампулах по 1 мл, и в форме таблеток для приема внутрь по 25 мг. Кратность применения устанавливается индивидуально. Применяется при выраженном болевом синдроме при травмах, заболеваниях, в послеоперационном периоде; при болевом синдроме, связанном со спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов и кровеносных сосудов, в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, стенокардии, инфаркте миокарда, кишечной, печеночной и почечной колике, дискинетических запорах. В акушерстве применяется для обезболивания и ускорения родов. Также используется для премедикации и нейролептанальгезии. Побочные эффекты: тошнота, запор, сухость во рту, нарушение зрения, судороги, сонливость, беспокойство, звон в ушах, угнетение дыхания, аритмия, задержка мочи, бронхоспазм, кожный зуд.
Налбуфин выпускается в форме 1% раствора для инъекций в ампулах по 1 мл и в форме 2% раствора для инъекций в ампулах по 1 и 2 мл. Раствор может вводиться подкожно, внутримышечно и внутривенно, при этом режим дозирования устанавливается индивидуально. Применяется при выраженном болевом синдроме различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при инфаркте миокарда, при гинекологических вмешательствах, при злокачественных новообразованиях); для премедикации перед ингаляционным наркозом, в качестве компонента внутривенного наркоза. Побочные эффекты: сонливость, головокружение и головная боль, тошнота, сухость во рту, аритмия, крапивница.
Бупренорфин выпускается в форме ТТС со скоростью высвобождения активного вещества 25 мкг/час, 52,5 мкг/час и 70 мкг/час, а также в форме 0,03% раствора для инъекций в ампулах по 1 мл. ТТС наносится 1 раз в трое суток, кратность применения раствора (внутримышечно или внутривенно) составляет 3-4 раза в сутки. Применяется при умеренном или выраженном болевом синдроме различного генеза. Побочные эффекты: тошнота, сухость во рту, головная боль, депрессия, заторможенность, угнетение дыхания, снижение АД, одышка, сыпь.
Налоксон выпускается в форме 0,04% раствора для инъекций в ампулах по 1 мл, а также в таблетках для приема внутрь в комбинации с другими наркотическими анальгетиками. Раствор вводится подкожно, внутримышечно или внутривенно однократно. При отсутствии эффекта введение повторяют через каждые 2-3 минуты. Применяется при передозировке опиоидных анальгетиков, бензодиазепинов, барбитуратов, коме при остром алкогольном отравлении; в анестезиологии: для ускорения выхода из наркоза, из нейролептанальгезии; при угнетении дыхательного центра, вызванном галотаном или кетамином; при шоке (в составе комбинированной терапии). Побочные эффекты: при быстром введении возможно нарушение АД, аритмия, отек легких, тошнота, дрожь.
Трамадол выпускается в форме капсул и таблеток для приема внутрь по 50 мг, таблеток для приема внутрь по 100 мг, 5% раствора для инъекций (внутримышечно или внутривенно) в ампулах по 1 и 2 мл, а также в виде ректальных суппозиториев по 100 мг. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Препарат применяется при умеренном и сильном болевом синдроме различного генеза; при проведении болезненных диагностических или терапевтических процедур. Побочные эффекты: головокружение, сонливость, тахикардия, падение АД, сухость во рту, тошнота.
В результате бесконтрольного применения наркотических анальгетиков развивается лекарственная зависимость – психическая и физическая потребность в повторном принятии препарата. Психическая зависимость обусловлена стремлением человека повторить испытанное ощущение эйфории. Физическая зависимость возникает от того, что после нескольких введений препарата по принципу отрицательной обратной связи нарушается выработка собственных эндогенных медиаторов опиоидной системы – эндорфинов и энкефалинов, а значит, организм становится зависимым от принятия препарата на уровне биохимических реакций.
Кроме того постепенно развивается толерантность (привыкание), в результате чего развивается необходимость постоянно увеличивать дозу препаратов. Основная причина привыкания – уменьшение чувствительности опиоидных рецепторов и усиление метаболизма препаратов в печени.
Характерный диагностический признак приема наркотических анальгетиков - миоз.
Ненаркотические анальгетики – препараты, относящиеся к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), основными эффектами которых являются обезболивающий, жаропонижающий и противовоспалительный. Ненаркотические анальгетики не вызывают эйфории, лекарственной зависимости, привыкания и не угнетают дыхательный центр. Они эффективны при головной и зубной боли, болях в мышцах, суставах, болях, связанных с воспалением; неэффективны при травматических, послеоперационных болях, болях возникающих при инфаркте миокарда, злокачественных опухолях.
Классификация НПВС:
1. Неселективные ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ):
