Механизм действия нейролептиков состоит в блокировании дофаминовых, серотониновых, гистаминовых, М-холинорецепторов и адренорецепторов в головном мозге. Т.е. нейролептики нарушают работу целого ряда возбуждающих медиаторов головного мозга, в результате чего и развиваются все вышеперечисленные эффекты.
К нежелательным лекарственным реакциям нейролептиков, блокирующих дофаминовые рецепторы, относятся эндокринные нарушения (гинекомастия, галакторея, нарушения менструального цикла, импотенция) и двигательные расстройства (паркинсонизм и дискинезия); блокирующих М-холинорецепторы - сухость во рту, нарушения зрения, затруднения мочеиспускания, запор; блокирующих α-адренорецепторы - ортостатическая гипотензия.
Хлорпромазин выпускается в форме 2,5% раствора для внутримышечного и внутривенного введения в ампулах по 1, 2, 5 и 10 мл, в драже/таблетках для приема внутрь по 25, 50 и 100 мг. Применяется для лечения хронических параноидных и галлюцинаторно-параноидных состояний, шизофрении, алкогольного психоза, маниакально-депрессивного психоза, психических расстройств при эпилепсии, а также при других заболеваниях, сопровождающихся возбуждением; при дерматозах с упорным зудом, нейролептанальгезии (в сочетании с анальгетиками), при лечении и профилактики рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии. Частота применения зависит от конкретной клинической ситуации. Побочные эффекты: акатизия, нечеткость зрения, артериальная гипотензия (особенно при в/в введении), тахикардия, диспептические явления (при приеме внутрь), нарушения менструального цикла, импотенция, увеличение массы тела, кожная сыпь, зуд.
Хлорпротиксен выпускается в форме таблеток для приема внутрь по 5, 15, 25 и 50 мг.
Показания к применению: психозы и психотические состояния, сопровождающиеся беспокойством, страхом, психомоторным возбуждением, агрессивностью, в т.ч. при шизофрении и при других психических заболеваниях; дисциркуляторная энцефалопатия, черепно-мозговые травмы (в составе комбинированной терапии), алкогольный делирий; психосоматические, невротические и поведенческие расстройства у детей; судорожный кашель, спастические состояния в ЖКТ; премедикация; дерматозы с упорным зудом. Частота применения зависит от конкретной клинической ситуации. Побочные реакции: психомоторное торможение, повышенная утомляемость, головокружение, холестатическая желтуха, тахикардия, ортостатическая гипотензия, помутнение роговицы и хрусталика, лейкоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия, аменорея, галакторея, ослабление потенции и либидо, повышение аппетита с увеличением массы тела, фотодерматит, сухость во рту, запор, дизурия.
Галоперидол выпускается в форме 5% масляного раствора для внутримышечного введения в ампулах по 1 мл, в форме 5% раствора для внутривенного и внутримышечного введения в ампулах по 1 и 2 мл, в форме 0,5% раствора для инъекций в ампулах по 1 мл, в таблетках для приема внутрь по 1,5 и 5 мг, в виде 0,2% раствора для приема внутрь во флаконах по 30 мл. Применяется при острых и хронических психотических расстройствах (в т.ч. шизофрения, маниакально-депрессивный, эпилептический, алкогольный психозы), психомоторном возбуждении различного генеза, бреде и галлюцинации различного генеза, расстройствах поведения в пожилом и детском возрасте (в т.ч. гиперактивность у детей и детский аутизм), болезни Туретта. Кратность применения препарата внутрь составляет 2-3 раза в сутки, частота введения масляного раствора - 1 раз в месяц, частота применения раствора внутривенно или внутримышечно зависит от конкретной клинической ситуации. Побочные эффекты: головная боль, бессонница, беспокойство, акатизия, депрессия или эйфория, летаргия, развитие парадоксальной реакции (обострение психоза, галлюцинации), боли в грудных железах, гиперпролактинемия, нарушения менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, гипер- и гипогликемия, гипонатриемия, повышенное потоотделение, периферические отеки, увеличение массы тела, нарушения остроты зрения, акне, алопеция, сухость во рту, задержка мочи, запор.
Сульпирид выпускается в форме таблеток/капсул для приема внутрь по 50, 100 и 200 мг, в форме 4% раствора для приема внутрь во флаконах по 150 мл, а также в виде 5% раствора для внутримышечного введения в ампулах по 2 мл. Применяется для лечения острой и хронической шизофрении; острых делириозных состояний; депрессий различной этиологии; невротических расстройств. Кратность применения препарата составляет 1-3 раза в сутки. Побочные эффекты: возбуждение, головокружение, расстройства сна, афазия, сухость во рту, изжога, рвота, запор, повышение АД, нарушения менструального цикла, снижение сексуальной активности, кожная сыпь, зуд.
Клозапин выпускается в форме таблеток для приема внутрь по 25 и 100 мг. Используется для лечения острых и хронических форм шизофрении, маниакальных состояний, маниакально-депрессивных психозов, психомоторных возбуждений при психопатиях, эмоциональных и поведенческих расстройств (в т.ч. у детей). Препарат принимается 2-3 раза в сутки после еды. Побочные эффекты: сонливость, головная боль, тахикардия, артериальная гипотензия, тошнота, сухость во рту, изжога, увеличение массы тела, повышенное потоотделение, нарушения аккомодации, запоры, нарушения мочеиспускания, миастения, снижение потенции.
Рисперидон выпускается в форме таблеток для рассасывания/приема внутрь по 1, 2, 3 и 4 мг, в форме 0,1% раствора для приема внутрь во флаконах по 30 и 100 мл, а также в виде порошка для приготовления суспензии для внутримышечного введения по 37,5 и 50 мг. Применяется для лечения и профилактики обострений шизофрении, лечения поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности. Суспензия вводится 1 раз в 2 недели, таблетки принимаются 2 раза в сутки. Побочные эффекты: бессонница, ажитация, тревога, головная боль, утомляемость, головокружение, нарушение способности к концентрации внимания, нарушение четкости зрения, диспептические явления, повышение активности печеночных ферментов, приапизм, нарушение потенции, галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела, ринит, кожная сыпь, недержание мочи.
Транквилизаторы (анксиолитики) – препараты, уменьшающие страх, тревогу, агрессию, эмоциональную насыщенность переживаний, беспокойство. Они применяются для лечения неврозов и неврозоподобных состояний, для премедикации перед проведением хирургических вмешательств, потенцирования наркоза; широко применяются при бессоннице.
Анксиолитики представлены следующими группами препаратов:
