Представителями данной группы являются метронидазол, тинидазол, орнидазол. Эти препараты проявляют бактерицидный эффект по отношению к анаэробным бактериям, активны в отношении простейших (являются универсальными антипротозойными средствами). Механизм действия состоит в нарушении процессов клеточного дыхания и подавлении синтеза ДНК в микробной клетке.
Метронидазол назначают при трихомониазе, лямблиозе, внеклеточном амебиазе, язвенной болезни желудка и других заболеваниях. Назначают внутрь, парентерально, ректально, местно. Выпускается в форме раствора для внутривенного введения по 500 мг в 100 мл, в форме вагинальных суппозиториев по 100 и 500 мг, в виде 1% вагинального геля и геля для наружного применения, а также в виде таблеток для приема внутрь по 250 и 500 мг. Кратность применения раствора для внутривенного введения составляет 2 раза в сутки, суппозиториев и вагинального геля - 1 раз в сутки, таблеток - 2-3 раза в сутки.
Из побочных эффектов чаще всего отмечаются диспепсические явления (нарушение аппетита, металлический привкус, диарея, тошнота), может вызвать нарушение со стороны ЦНС (нарушение координации движений, судороги). Не совместим с алкоголем (вызывает рвоту, диарею), т.к. замедляет метаболизм этанола в организме.
Оксазолидиноны.
Это новый класс активных противомикробных препаратов. Первый препарат этой группы линезолид оказывает бактерицидное действие преимущественно на грамположительные бактерии и в меньшей степени на грамотрицательные. Механизм действия основан на необратимом связывании с субъединицами рибосом, что приводит к угнетению синтеза белка в микробной клетке. Этот уникальный механизм препятствует развитию перекрестной резистентности с макролидами, аминогликозидами, линкозамидами, тетрациклинами, хлорамфениколом. Устойчивость возбудителей к линезолиду развивается очень медленно. Выпускается в форме 0,2% раствора для внутривенного введения по 100, 200 или 300 мл, а также в виде таблеток для приема внутрь по 200, 400 и 600 мг. Кратность применения препарата составляет 2 раза в сутки. Линезолид активен при госпитальной и внебольничной пневмонии (в комбинациях с антибиотиками, активными в отношении грамотрицательных микроорганизмов), инфекциях кожи и мягких тканей, мочевыводящих путей, эндокардите. Линезолид хорошо распределяется в тканях, накапливается в бронхолегочном эпителии, проникает в кожу, мягкие ткани, сердце, кишечник, печень, почки, ЦНС, синовиальную жидкость, кости, желчный пузырь. Быстро и полно всасывается из ЖКТ (почти 100 % биодоступность), выводится в основном с мочой. Применение линезолида может вызвать кандидоз, извращение вкуса, диспепсию, изменение общего билирубина, повышение активности печеночных трансаминаз, анемию, тромбоцитопению. В целом препарат переносится хорошо.
Лекция №7.
Противогрибковые, противоспирохитозные, антигельминтные и
антипротозойные препараты.
Противогрибковые лекарственные средства.
Микозы – заболевания, вызываемые патогенными и условно-патогенными грибами. Патогенность большинства видов грибов невелика, а микозы обычно развиваются на фоне нарушений обмена веществ, эндокринных расстройств или иммунодефицитных состояний. Глубокие или системные микозы встречаются относительно редко и характеризуются поражением внутренних органов и центральной нервной системы. Поверхностные микозы характеризуются поражением слизистых оболочек, кожных покровов, подкожной клетчатки и отличаются длительным и упорным течением.
Лекарственные препараты, применяемые для лечения микозов, делятся на следующие группы:
Антибиотики.
Полиеновые антибиотики (амфотерицин В, нистатин, натамицин)
Гризеофульвин (антибиотик группы пенициллинов)
Синтетические средства.
