Образование СГ происходит, преимущественно, в листьях. Затем транспортируются в различные органы растений.
По своему происхождению СГ биогенетически связаны с тритерпенами (С5Н8)6 и образование СГ идет по общей схеме биосинтеза терпенов через стадии:
СзН8 мевалоновая геранил- фарнезил- сквален
изопрен кислота пирофосфат пирофосфат
Сквален является биогенетическим предшественником стероидных и терпеновых соединений. В дальнейшем, через стадии циклизации, деметилирования, окисления, гидрирования, ацетилирования и ряд промежуточных продуктов сквален, теряя атомы углерода, превращается в агликон дигитоксигенин.
β-ситостерин 
сквален холестерол
(С30) (С27)
дигитоксигенин (С23)
Из дигитоксигенина, через процессы гидроксилирования, окисления происходит образование других агликонов СГ.