В народной медицине алкалоиды применялись издавна. В настоящее время открыто около 10 000 алкалоидов.
Более 400 лет известны противомалярийные свойства коры хинного дерева. Отваром этой коры была вылечена королева Перу Чин-Чон от малярии, в честь которой это растение получило название Cinchona succirubra – цинхона красносоковая.
Первые исследования в области изучения алкалоидов относятся к началу XIX века. В 1806 году немецкий аптекарь Сертюрнер выделил в чистом виде и изучил снотворное действие алкалоида, названного им «морфин» (в честь греческого бога сна Морфия).
Это открытие имело революционное значение для науки, так как, оказалось, что в растениях могут содержаться вещества не только кислого, нейтрального, но и основного характера.
Большой вклад в изучение алкалоидов внесли русские ученые. Так профессор Ф.И.Гизе (Харьковский университет) из коры хинного дерева выделил в чистом виде хинин. В Европе это открытие осталось неизвестным.
Несколько позднее Пелетье и Кавенту (Франция) повторно открыли хинин и доказали, что он является основным действующим веществом коры хинного дерева. Эти ученые открыли алкалоиды, которые получили названия «стрихнин» и «бруцин».
За открытие хинина Пелетье и Кавенту во Франции поставлен памятник.
«Отец» химии алкалоидов Г.Драгендорф, профессор Юрьевского (г. Тарту) университета (Россия) изучил химические свойства алкалоидов и разработал методы их обнаружения и анализа.
До сих пор «Реактив Драгендорфа» (калия тетрайодовисмутат - К[ВiI4]) широко используется при анализе алкалоидов.
Установление структуры алкалоидов стало возможным только на основе теории химического строения, которую предложил А.М. Бутлеров (Россия). Ученик Бутлерова академик А.М.Вишнеградский изучал строение алкалоидов - производных пиридина и хинолина.
В связи с началом 1-й мировой войны потребовалось большое количество обезболивающих и противошоковых препаратов.
А.М.Родионов и А.Е.Чичебабин (Россия) в 1914 году разработали промышленный способ получения алкалоидов из опия. Они являются основоположниками химико-фармацевтической промышленности в России.
Огромная заслуга в изучении алкалоидов принадлежит А.П.Орехову организовавшему при ВНИХФИ (г.Москва) отдел, который занимался изучением алкалоидов. За 10 лет (1928-1939 г.г.) этим отделом было открыто и изучено около 100 новых алкалоидов. Орехов создал новое комплексное направление в науке, которое включает в себя
Ø поиск алкалоидоносных растений,
Ø разработку методов анализа,
Ø изучение фармакологического действия и
Ø промышленный выпуск препаратов на основе алкалоидов.
Монография А.П.Орехова «Химия алкалоидов» (1938 г.) не потеряла своего значения и в настоящее время.
Исследования А.П.Орехова продолжили его ученики:
С.Ю.Юнусов, А.М.Рабинович, А.С.Садыков и другие.
Так, С.Ю.Юнусов возглавил Институт химии растительных веществ Академии наук Узбекистана. В этом институте изучены многие растения азиатской флоры (эфедра хвощевая и другие)
Изучением алкалоидов занимаются ученые и в учебных институтах, таких как в Пятигорской фармацевтической академии под руководством профессора Д.А.Муравьевой ведутся обширные исследования лекарственной флоры Кавказа. Детально изучены растения из рода Крестовник (Senecio) и их алкалоиды (платифиллин и сарацин).
Иследования алкалоидов проводятся и зарубежными учеными - в Японии, Канаде, Англии, Индонезии, Индии, Бирме.