Б) Базисная терапия бронхиальной астмы

1. Глюкокортикоиды:

■ БЕКЛОМЕТАЗОН (Beclometasoni)

Синонимы: Бекодиск, Беклазон, Беконезе, Бекотид.

Фармакологическое действие. Глюкокортикоидный препа­рат для ингаляционного применения. Оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие.

Показания к применению. Бронхиальная астма.

Способ применения и дозы. Порошок вводят путем ингаля­ции при помощи дискхалера. Для взрослых поддерживающая доза составляет 200 мкг 2—4 раза в сутки. Для детей — 100 мкг 2—4 раза в сутки.

Побочное действие. Охриплость голоса, ощущение раздра­жения в горле. При длительном применении возможен кандидоз полости рта и верхних дыхательных путей.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к пре­парату.

Форма выпуска. Порошок для ингаляций (120 доз) в комп­лекте с дискхалером. В 1 дозе содержится 100, 200 или 400 мкг бекламетазона дипропионата.

■ ПУЛЬМИКОРТТУРБУХАЛЕР (Pulmicort turbuhaler)

Синоним: Будесонид.

Фармакологическое действие. Глюкокортикоидный препа­рат для ингаляционного применения. Оказывает противовоспа­лительное и противоаллергическое действие, которое проявля­ется в виде уменьшения бронхиальной обструкции.

Показания к применению. Бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии глюкокортикоидами.

Способ применения и дозы. Назначают в начальной дозе 400-800 мкг в сутки, возможно увеличение дозы до 1,6 мг. Кратность применения — 2 раза в сутки (утром и вечером). Детям старше 6 лет назначают в дозе 50—200 мг в сутки в 2 ингаляции.

Побочное действие. Раздражение слизистых оболочек поло­сти рта и глотки, кашель, охриплость голоса, кандидоз, повы­шенная возбудимость, аллергические реакции.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к пре­парату.

Форма выпуска. Порошок для ингаляций (100, 200 или 400 мкг доз) в турбухалере.

■ ФЛУТИКАЗОН (Fluticasone)

Синонимы: Фликсотид, Кутивейт, Фликсоназе.

Синтетический препарат. Действующее вещество — флутиказона пропионат.

Фармакологическое действие. Обладает выраженным про­тивовоспалительным, противоаллергическим и противозудным действием.

Показания к применению. Бронхиальная астма (базисная терапия, в том числе при тяжелом течении заболевания), ХОБЛ.

Экзема, псориаз, простой лишай, красный плоский лишай, себорейный дерматит, красная волчанка, красная потница, укусы насекомых, аллергические реакции, зуд.

Способ применения и дозы. Ингаляционно. Дозы опреде­ляет врач. Препарат следует применять регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания. Кратность ингаляций — 2 раза в сутки. Терапевтический эффект обычно наступает че­рез 4—7 дней после начала лечения. Накожно. Наносят тонким слоем на пораженное место 2 раза в день. Интраназально. Для достижения полного терапевтического эффекта препарат сле­дует применять регулярно. Взрослым и детям 12 лет и старше назначают по 100 мкг в каждый носовой ход, 1 раз в сутки, предпочтительнее утром, в ряде случаев — 2 раза в сутки. Мак­симальная суточная доза не должна превышать 200 мкг в каждый носовой ход. Детям в возрасте 4-11 лет назначают по 50мкг в каждый носовой ход, 1 раз в сутки.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препа­рату, угри розовые и обыкновенные, вирусные, грибковые и бактериальные инфекции кожи, зуд гениталий и заднего про­хода, детский возраст (до 1 года).

Для ингаляционной формы: повышенная чувствительность кпрепарату, острый бронхоспазм, астматический статус (в каче­стве первоочередного лекарственного средства), бронхит неастматической природы.

Побочное действие. При наружном применении аллерги­ческий дерматит, местные аллергические реакции, жжение и зуд. Ингаляционное введение. Местные реакции: кандидоз сли­зистой оболочки полости рта и глотки, охриплость голоса, па­радоксальный бронхоспазм. Системные побочные эффекты: при длительном применении в высоких дозах, сопутствующем или предшествующем применении ГКС системного действия в ред­ких случаях наблюдаются снижение функции коры надпочеч­ников, остеопороз, задержка роста у детей, катаракта, повыше­ние внутриглазного давления.

Форма выпуска. 1)0,05% -ный крем для наружного приме­нения — по 15 г в тубах; 2) 0,005%-ная мазь для наружного применения — по 15 г в тубах; 3) спрей назальный дозирован­ный 50 мкг/доза — по 60 и 120 доз во флаконах с дозатором-впрыскивателем; 4) аэрозоль для ингаляций дозированный (0,125 мг/доза, 0,25 мг/доза, 50 мкг/доза) —по 60 и 120 доз в аэрозольном баллоне.

 

 

2. Стабилизаторы мембран тучных клеток:

■ИНТАЛ (Intal)

Синоним: Кромогликат натрия.

Фармакологическое действие. Препятствует высвобождению гистамина из тучных клеток, предупреждает спазмы бронхов.

Показания к применению. Бронхиальная астма.

Способ применения и дозы. Для ингаляций (1 капсула 3— 4 раза в день) с помощью специального ингалятора.

Побочное действие. В отдельных случаях раздражение гор­тани и горла, особенно впериод респираторных заболеваний; в редких случаях бронхоспазм.

Форма выпуска. Капсулы по 0,02 г, в упаковке 30 штук, и ингалятор.

■ КЕТОТИФЕН (Ketotifen)

Синоним: Айрифен.

Фармакологическое действие. Противоаллергический пре­парат. Обладает антигистаминными свойствами и антианафи­лактической активностью.

Показания к применению. Профилактика приступов бронхиальной астмы, особенно аллергической природы, астма­тических осложнений при сенной лихорадке, аллергического ринита, аллергических дерматозов.

Способ применения и дозы. Взрослым: по 1 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) во время еды. При необходимости су­точную дозу можно увеличить до 4 мг. Детям: в виде сиропа по 0,025 мг/кг массы тела 2 раза в сутки; детям старше 3 лет при массе тела более 25 кг назначают по 1 мг 2 раза в сутки.

Побочное действие. Сонливость, сухость во рту, головокру­жение, диспептические явления.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к пре­парату.

Форма выпуска. Таблетки или капсулы 1 мг. Сироп (1 мл — 0,2 мг активного вещества).

3. Спазмолитики миотропного действия:

■ТЕОФИЛЛИН (Theophyllinum)

Синонимы: Aqualin, Asmafil, Lanophyllin, Optiphyllin,Оralphyllin, Teolix, Theocin, Theofin.

Фармакологическое действие. Алкалоид, содержащийся в чайных листьях и в кофе. Получают также синтетическим путем. Расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов: бронхов, кишечника и др. Препарат расширяет кровеносные сосуды, в том числе и сосуды почек, в связи, с чем развивается мочегонный эффект. Усиливает сократительную деятельность сердца и улучшает его кровоснабжение, так как расширяет сосуды сердца. Он также понижает агрегацию тромбоцитов.

Показания к применению. Применяют для лечения брон­хиальной астмы, облегчения дыхания при тяжелых бронхитах, эмфиземе легких. Как мочегонное средство препарат применяют при отеках, связанных с заболеваниями сердца и почек. Иногда применяют при хронической ИБС.

Способ применения и дозы. Принимают внутрь в порош­ках, но 0,1—0,2 г от 2 до 4 раз в день после еды, запивая доста­точным количеством воды. Хороший эффект наблюдается так­же при введении препарата в прямую кишку свечей. Охлажденная свеча вводится в прямую кишку на глубину 3—4 см. Применяют ректально по1 свече от 2 до 4 раз в день. Длитель­ность лечения зависит от особенностей заболевания и проявления терапевтического эффекта.

Противопоказания. Не следует применять при сердечнойнедостаточности, при аритмиях, при пониженном кровяном давлении, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперст­ной кишки, подагре. Нельзя применять детям до двухлетнего возраста. Очень осторожно следует относиться к применению теофиллина совместно с анаприлином, интерфероном, тетрацик­лином, эритромицином, так как они способствуют повышению содержания теофиллина в организме и развитию его токсичес­ких эффектов.

Побочное действие. Изжога, тошнота, рвота, понос. Могут возникнуть ощущения тяжести в голове, головная боль, при передозировке препарата возможны судороги, экстрасистолия. Не рекомендуют применять длительно.

Форма выпуска. 1.Порошок. 2. Свечи ректальные по 0,2 г в упаковке по 10 штук.

4. Комбинированные препараты:

■ СЕРЕТИД МУЛЬТИДИСК (Seretide multidisk)

Содержит два действующих вещества: сальметерол (в виде сальметерола ксинафоата) 50 мкг в одной дозе и флютиказона пропионат 100, 250 или 500 мкг в одной дозе.

Фармакологическое действие. В состав входят два актив­ных вещества: сальметерол и флютиказона пропионат, которые имеют разные механизмы действия. Сальметерол устраняет симптомы бронхиальной астмы, а флютиказона пропионат улуч­шает функцию внешнего дыхания и предотвращает обострения заболевания.

Сальметерол является селективным агонистом β₂-адренорецепторов длительного действия. Он вызывает более длительную, не менее 12 часов, бронходилатацию по сравнению с обычными агонистами. Помимо бронхорасширяющего эффекта сальмете­рол обладает дополнительным механизмом действия, клиничес­кая значимость которого окончательно не установлена.

Флютиказона пропионат относится к группе глюкокортикостероидов местного действия. Оказывает выраженный противо­воспалительный эффект и приводит к облегчению симптомов и снижению частоты обострений при бронхиальной астме и при некоторых других хронических заболеваниях легких, которые сопровождаются сужением дыхательных путей.

При ингаляции флютиказона пропионат применяется в не­большой дозе и попадает непосредственно в дыхательные пути.

Показания к применению. Показан для лечения заболева­ний, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей, включая бронхиальную астму у детей и взрослых, когда целесообразно назначение комбинированной терапии: бронходилататор и препарат из группы ингаляционных глюкокортикостероидов.

Способ применения и дозы. Взрослые и подростки в возра­сте 12 лет и старше: одна ингаляция (50 мкг сальметерола и 100 мкг флютиказона пропионата) 2 раза в сутки, или одна ингаляция (50 мкг сальметерола и 250 мкг флютиказона про­пионата) 2 раза в сутки, или одна ингаляция (50 мкг сальмете­рола и 500 мкг флютиказона пропионата) 2 раза в сутки. Дети в возрасте 4 лет и старше: одна ингаляция (50 мкг сальметеро­ла и 100 мкг флютиказона пропионата) 2 раза в сутки.

Противопоказания. Противопоказан в случае аллергии к любому компоненту данного препарата.

Побочное действие. Поскольку препарат содержит сальме­терол и флютиказона пропионат, его побочные эффекты харак­терны для каждого из этих препаратов. Одновременное их при­менение не вызывает дополнительных побочных эффектов.

Иногда сальметерол может вызывать легкий тремор мышц, головную боль, увеличение частоты сердечных сокращений.

Флютиказона пропионат. Возможно появление следующих побочных эффектов: кандидоз слизистой оболочки полости рта и горла, охриплость голоса.

Форма выпуска. Порошковый ингалятор содержит порошок для ингаляций по 60 доз в ингаляторе.

5. Ингибиторы лейкотриеновых рецепторов:

■ЗАФИРЛУКАСТ (Zafirlukast)

Синоним: Аколат.

Фармакологическое действие. Конкурентный антагонист лейкотриеновых LTC4-, LTD4-, LТЕ4-рецепторов, которые яв­ляются составной частью медленно реагирующей субстанции анафилаксии. Подавляет сократительную активность гладкой мускулатуры дыхательных путей. Предотвращает вызываемые лейкотриенами эффекты: повышение проницаемости сосудов, что приводит к развитию отека дыхательных путей, и проник­новение эозинофилов в дыхательные пути. Снижает содержа­ние клеточных и внеклеточных факторов воспалительной реак­ции в дыхательных путях, индуцированной антителами; умень­шает степень выраженности ее ранней и поздней фазы.

Уменьшает реактивность бронхов при вдыхании аллергенов; уменьшает бронхоспазм, вызываемый различными факторами, в частности двуокисью серы, физической нагрузкой, холодным воздухом. Улучшает функцию легких, уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы в дневное время и ночью. Не влияет на простагландиновые, тромбоксановые, гистаминовые и холинорецепторы.

Показания к применению. Профилактика приступов и под­держивающая терапия при бронхиальной астме (в том числе как средство первой линии при неэффективности β-адреномиметиков).

Способ применения и дозы. Внутрь (за 1 час до или через 2 часа после еды) взрослым и детям старше 12 лет 20—80 мг 2 раза в день.

Побочное действие. Головная боль, диспептические расстрой­ства, аллергические реакции.

Противопоказания. Почечная и печеночная недостаточность; возраст до 12 лет.

Форма выпуска. Таблетки по 20 и 40 мг (№ 14).

■ МОНТЕЛУКАСТ (Montelukast)

Синонимы: Милукант, Монкаста, Сингуляр.

Фармакологическое действие. Бронхолитическое. Селектив­но блокирует лейкотриеновые рецепторы. Специфически ингибирует CysLT₁-рецепторы цистеиниловых леикотриенов (ЛТС₄, ЛТД₄ и ЛТЕ₄) — наиболее мощных медиаторов хрони­ческого персистирующего воспаления, поддерживающего ги­перреактивность бронхов при бронхиальной астме.

Показания к применению. Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая предупреждение симп­томов заболевания в дневное и ночное время, лечение бронхи­альной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой. Купирование симптомов сезонного и постоянного аллергического ринита.

Способ применения и дозы. Внутрь. Взрослым и детям стар­ше 15 лет — 1 табл. (10 мг) на ночь (перед сном); детям 6— 14 лет — 1 табл. жевательная (5 мг) вечером (перед сном).

Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 6 лет).

Побочное действие. Необычные яркие сновидения, галлю­цинации, сонливость, раздражительность, возбуждение, вклю­чая агрессивное поведение, утомляемость, бессонница, парестезии/гиперстезии, головная боль; очень редко — судорожные припадки. Тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боль в животе. Артралгия, миалгия, включая мышечные судороги. Анафилак­сия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница; очень редко — эозинофильные инфильтраты печени. Тенденция к усилению кровоточивости, образованию подкожных кровоизли­яний, сердцебиение, отеки, гриппоподобный синдром, кашель, синусит, фарингит.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг по 7 шт. в блистерах (1, 2, 4), таблетки жевательные по 4 и 5 мг по 7 шт. в блистерах (1, 2, 4).