Групповая принадлежность:Полусинтетические пенициллины, устойчивые к действию пенициллиназы.
Фармакодинамика: Обладает широким спектром действия, оказывает бактерицидный эффект, благодаря угнетения синтеза клеточной стенки.
Фармакокинетика: Сохраняет активность в кислой среде желудка, что позволяет применять его не только внутримышечно, но и внутрь. Оксациллин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Он относительно быстро выделяется почками; для поддержания терапевтической концентрации в крови его необходимо принимать каждые 4 - 6 ч.
Показания: Применяют оксациллин при инфекциях, вызванных пенициллиназообразующими стафилококками, устойчивыми к бензилпенициллину и феноксиметилпенициллину (септицемии, пневмонии, эмпиемы, абсцессы, флегмоны, остеомиелит, инфицированные ожоги, раневые инфекции и др.). Препарат назначают также при смешанных инфекциях, когда одновременно имеются чувствительные и устойчивые к бензилпенициллинам грамположительные микроорганизмы. При инфекциях, вызванных стафилококками, чувствительными к бензилпенициллину, применять оксациллина натриевую соль нецелесообразно. Препарат эффективен при лечении больных сифилисом.
Доза, пути введения, форма выпуска: Назначают внутрь, внутримышечно или внутривенно. Внутрь назначают за 1 ч до еды или через 2 - 3 ч после еды. Разовая доза для взрослых и детей старше 6 лет составляет 0,25- 0,5, средняя суточная доза - 3. При тяжелых инфекциях дозу увеличивают (до 6 - 8 г). Детям в возрасте до 3 мес. назначают в среднем по 200 мг/кг в сутки, от 3 мес. до 2 лет – 1,0 в сутки, от 2 до 6 лет – 2,0 в сутки; суточную дозу делят на 4 - 6 приемов. Новорожденным дают по 90 - 150 мг/кг. Суточная доза для взрослых и детей старше 6 лет, вводимая внутримышечно или внутривенно, составляет 2 - 4 г, для новорожденных и недоношенных детей - 20 - 40 мг/кг; до 3 мес. - 60 - 80 мг/кг; от 3 мес. до 2 лет 1,0; от 2 до 6 лет – 2,0. При тяжелых инфекциях дозы могут быть удвоены. Формы выпуска: во флаконах по 0,25 и 0,5 активного вещества (в пересчете на оксациллин) в комплекте с растворителем (2 флакона по 0,25 с 2 ампулами стерильной воды для инъекций или 2 флакона по 0,5 с 4 ампулами стерильной воды для инъекций по 2 мл); таблетки по 0,25 и 0,5; в капсулах по 0, 25.
Побочные эффекты: При лечении оксациллином могут наблюдаться аллергические реакции. В отдельных случаях возможны тошнота, рвота, диарея. При выраженных побочных явлениях прекращают временно или полностью прием препарата; при необходимости одновременно с оксациллина натриевой солью назначают противогистаминные препараты, глюкокортикостероиды.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к пенициллину и аллергические заболевания.
Ампициллин.
Групповая принадлежность: Антибиотик. Аминопенициллин (3 поколение).
Фармакодинамика: Антибактериальное.Действует на ряд грамотрицательных бактерий: Е.соli, индол-отрицательные виды протея (Р.тirabilis), сальмонеллы, шигеллы (последние часто резистентны), Н.inflиепsае. Более активен в отношении энтерококков (Е.fаесаlis) и листерий.Менее активен против стрептококков, пенициллиночувствительных стафилококков, спирохет, анаэробов.Ампициллин не активен против грамотрицательных возбудителей нозокомиальных инфекций, таких как синегнойная палочка, клебсиеллы, серрации и многие другие. Разрушается стафилококковой пенициллиназой, поэтому не действует на РRSА.
Фармакокинетика: Устойчив в кислой среде. С max при приеме внутрь достигается через 1,5 – 2 ч. Относительно небольшая часть связывается с белками плазмы. Практически не подвергается биотрансформации. Биодоступность - 30-40% при приеме натощак, при приеме после еды в 2 раза ниже. Плохо проходит через ГЭБ. Выводится с мочой и с желчью. Т1/2 - 1ч.
Показания к применению: Острые бактериальные инфекции ВДП (средний отит, синусит — при необходимости парентерального введения), внебольничная пневмония (при необходимости парентерального введения), инфекции ЖВП, кишечные инфекции (сальмонеллез), бактериальный менингит, бактериальный эндокардит, лептоспироз.
Дозы, формы выпуска, пути введения: Взрослые. Внутрь - по 0,5 г каждые 6 ч за 1 ч до еды. Парентерально - 2-6 г/сут в 4 введения; при менингите и эндокардите — 8—12 г/сут внутривенно капельно. Дети. Внутрь — 30—50 мг/кг/сут в 4 приема. Парентерально – 50 - 100 мг/кг/сут в 4 введения; при менингите — 300 мг/кг/сут в 6 введений внутривенно. Таблетки капсулы по 0,25 г ампициллина тригидрата; флаконы по 0,25 и 0,5 г порошка для приготовления раствора для инъекций в виде натриевой соли.
Побочные эффекты и меры предупреждения: Диспептические и диспепсические расстройства.Ампициллиновая сыпь (у 5—10% пациентов), которая, по мнению большинства специалистов, не связана с аллергией на пенициллины. Сыпь имеет макулопапулезный характер, не сопровождается зудом и может пройти без отмены препарата. Предрасполагающим фактором является инфекционный мононуклеоз, при котором частота развития сыпи составляет 75-100%. Нарушение кишечной микрофлоры.
Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функций печени, грудное вскармливание.
ЦЕФОТАКСИМ (Сеfotaximum).
Групповая принадлежность: Цефалоспориновый антибиотик третьего поколения.
Фармакодинамика: Особенность структуры обеспечивают высокую активность в отношении грамположительных бактерий, устойчивость к действию продуцируемых ими b -лактамаз. Препарат обладает широким спектром действия; действует бактерицидно на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, угнетая синтез клеточной стенки
Фармакокинетика: Применяют внутримышечно и внутривенно; при приеме внутрь препарат не всасывается из ЖКТ. При внутримышечном введении препарат всасывается быстро. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 30 мин после инъекции. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется более 12 ч. Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма; обнаруживается в эффективных концентрациях в плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкостях. Выводится в значительных количествах с мочой в неизмененном виде (около 30 %) и в виде активных метаболитов (около 20 %). Частично выводится с желчью.
Показания: При инфекциях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами: инфекциях дыхательных и мочевыводящих путей, почек, инфекциях уха, горла, носа, септицемии, эндокардите, менингите; инфекциях костей и мягких тканей, брюшной полости, при гинекологических инфекционных заболеваниях, гонорее и др.
Доза, пути введения, форма выпуска: Для внутримышечной инъекции растворяют 0, 5 цефотаксима в 2 мл (соответственно 1,0 и 2,0 в 3 и 5 мл) стерильной воды для инъекций. Для введения в вену растворяют 0, 5 в 2 мл (или 1,0 в 4 мл и 2,0 в 10 мл) стерильной воды для инъекций. Вводят медленно в течение 3 - 5 мин. Для капельного введения (в течение 50 - 60 мин) растворяют 2,0 препарата в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Обычная доза цефотаксима для взрослых и детей старше 12 лет - 1 через каждые 12 ч. В тяжелых случаях, дозу увеличивают на 2,0 через каждые 12 ч или увеличивают число введений до 3 - 4 раз в сутки, доводя общую суточную дозу до максимальной - 12 0.Обычная доза для новорожденных и детей младшего возраста 50 - 100 мг/кг в день, разделенная на отдельные приемы с промежутками от 12 до 6 ч. Форма выпуска: во флаконах по 0, 5; 1,0 и 2,0.
Побочные эффекты: При использовании цефотаксима возможны аллергические реакции, расстройство пищеварения, увеличение количества эозинофилов, лейкопения, нейтропения, повышение показателей печеночных тестов, уровня щелочной фосфотазы и содержания азота в моче. Могут развиться явления раздражения в месте инъекции, повыситься температура.
