Симвастатин (Simvastatinum).

Групповая принадлежность: Противоатеросклеротические средства. Ингибиторы синтеза холестерина (статины).

Фармакодинамика: Понижает содержание холестерина в крови. Он является ингибитором 3-гидрокси-3-метил глутарил коэнзима редуктазы, фермента, участвующего в образовании холестерина в печени. Симвастатин снижает концентрацию общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и триглицеридов в то время как содержание холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) умеренно повышается, улучшает функцию эндотелия, обладает антиоксидантным эффектом и тормозит разрастание и миграцию клеток при атеросклеротическом процессе, способствует растворению желчных конкрементов.

Фармакокинетика: Хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и превращается в активную терапевтическую форму. При первом прохождении через печень задерживается и метаболизируется более 79% абсорбированного препарата. Терапевтический эффект наступает через 2 недели, максимальный эффект наблюдается через 4 - 6 недель лечения. Он выводится в основном с желчью и калом.

Показания: Первичная гиперхолестеринемия типов IIa и IIb. Ишемическая болезнь сердца. Инфаркт миокарда, атеросклероз сосудов.

Доза, пути введения, форма выпуска: Начальная доза препарата при лечении гиперхолестеринемии составляет 0,01 симвастатина 1 раз в день. В зависимости от желаемого эффекта доза препарата может быть увеличина до 0,04. Корректировки дозы препарата не требуется для пациентов пожилого возраста и больных со слабой или умеренной почечной недостаточностью. Доза симвастатина 0,01 относительно безопасна для пациентов после трансплантации органов, получающих циклоспорин; однако увеличение дозы не рекомендуется. Форма выпуска таблетки по 0,01 и 0,02.

Побочные эффекты: Могут отмечаться запор, тошнота, метеоризм, диспепсия, боль в области живота, диарея, рвота, головная боль, нарушения сна и повышенные показатели содержания ферментов печени; реже отмечаются головокружение, чувство усталости, мышечная слабость, зуд и алопеция. Очень редко (в отдельных случаях) могут отмечаться депрессия, периферическая нейропатия, импотенция, ухудшение почечной функции, протеинурия, помутнение хрусталика, дерматомиозит, кожная сыпь и экзема. Значимой, но очень редкой группой побочных явлений, вызываемых симвастатином, являются мышечные заболевания (миопатия), проявляющиеся в виде мышечной боли и ригидности, а также повышения уровня креатинкиназы в крови (мышечные фракции). В очень редких случаях может развиться рабдомиолиз, который может привести к почечной недостаточности. Если отмечаются нарушения со стороны мышечной системы, то следует немедленно сообщить об этом врач

Противопоказания: Повышенная чувствительность к любому из ингредиентов препарата, заболевания печени в активной стадии или неожиданное персистирующее повышение уровня содержания трансаминаз в сыворотке; беременность и лактация, порфирия.

НАТРИЯ ХЛОРИДА РАСТВОР ГИПЕРТОНИЧЕСКИЙ (Solutio Natrii chloridi hypertonica)

Групповая принадлежность: Плазмозамещающие и дезинтоксикационные растворы.

Фармакодинамика: Гипертонический раствор (раствор, осмотическое давление которого выше осмотического давления плазмы крови). Компрессы, смоченные гипертоническим раствором, в связи с его осмотическим влиянием способствуют отделению гноя из раны. Гипертонические растворы оказывают (местно) также противомикробное действие. Оказывает дезинтоксикационное и регидратирующее действие. Восполняет дефицит натрия при различных патологических состояниях. Гипертонические растворы (3-5-10%) при наружной аппликации способствуют выделению гноя, проявляют противомикробную активность, при в/в введении усиливают диурез и восполняют дефицит Na+ и Cl-.

Фармакокинетика: В вену вводят (медленно) гипертонический раствор (10-20 мл 10% раствора) при легочных, желудочных, кишечных кровотечениях, а также для усиления диуреза (осмотический диурез). В виде клизмы (75-100 мл 5% раствора) применяют натрия хлорид, чтобы вызвать дефекацию (опорожнение кишечника); 2-5% раствор назначают внутрь и для промывания желудка при отравлениях нитратом серебра, который при этом превращается в нерастворимый и нетоксичный хлорид серебра.

Показания к применению: Гипертонические растворы натрия хлорида применяют наружно при лечении гнойных ран, заболеваниях верхних дыхательных путей. Внутривенно при легочных, желудочных, кишечных кровотечениях, а также для усиления диуреза (мочеотделения) - осмотический диурез. Применяют также для промывания желудка при отравлении нитратом серебра. Натрия хлорид применяют также для ванн, обтираний, полосканий (1-2% раствор при заболеваниях верхних дыхательных путей).

Дозы, формы выпуска, пути введения: Гипертонический 10% раствор вводят в/в струйно, в количестве 20 мл; для промывания желудка - 2-5%, в клизмах (100 мл) - 5% раствор. Глазные капли назначают по 1-2 капли в пораженный глаз в дневное время. В клизмах – 100 мл 5% раствора для стимуляции дефекации при запорах или до 3000 мл в сутки 0,9% раствора. Формы выпуска. Порошок; 10% раствор для инъекций в герметически укупоренных флаконах по 200 и 400 мл.

Побочные эффекты и меры их предупреждения: Введение гипертонических растворов натрия хлорида под кожу не допускается (некроз /омертвение/ тканей).

Противопоказания: Введение гипертонических растворов натрия хлорида под кожу не допускается (некроз /омертвение/ тканей).

НАТРИЯ ХЛОРИДА РАСТВОР ИЗОТОНИЧЕСКИЙ (Solutio Natrii chloridi isotonica)

Групповая принадлежность: Плазмозамещающие и дезинтоксикационные растворы.

Фармакодинамика: В зависимости от концентрации натрия хлорида различают изотонический раствор (раствор, осмотическое давление которого равно осмотическому давлению плазмы крови - физиологический) и гипертонический раствор (раствор, осмотическое давление которого выше осмотического давления плазмы крови). Плазмозамещающее средство. Оказывает дезинтоксикационное и регидратирующее действие. Восполняет дефицит натрия при различных патологических состояниях.

Фармакокинетика: 0.9% раствор натрия хлорида изотоничен плазме человека и поэтому быстро выводится из сосудистого русла, лишь временно увеличивая ОЦК (эффективность при кровопотерях и шоке недостаточна). Выводится почками.

Показания к применению: Изотонический раствор - большие потери внеклеточной жидкости или недостаточное ее поступление (токсическая диспепсия, холера, диарея, "неукротимая" рвота, обширные ожоги с сильной экссудацией и др.), гипохлоремия и гипонатриемия с обезвоживанием, кишечная непроходимость, интоксикации; промывание ран, глаз, слизистой оболочки носа, растворение и разведение ЛС и увлажнение перевязочного материала.

Дозы, формы выпуска, пути введения: В/в, капельно; п/к, ректально, местно, наружно. Изотонический раствор: перед введением раствор нагревают до 36-38 град.С. Доза определяется в зависимости от потери организмом жидкости, Na+ и Cl-, и в среднем составляет 1000 мл/сут. При больших потерях жидкости и выраженной интоксикации возможно введение до 3000 мл/сут. Скорость введения - 540 мл/ч (180 капель/мин); при необходимости - скорость введения увеличивают. Детям при шоковой дегидратации (без определения лабораторных параметров) вводят 20-30 мл/кг. В дальнейшем режим дозирования корректируется в зависимости от лабораторных показателей. 0.9% раствор натрия хлорида применяют для промывания ран, глаз, слизистой оболочки носа, увлажнения перевязочного материала. Порошок; таблетки по 0,9 г (для приготовления изотонического раствора); во флаконах по 5 и 6 г (для приготовления растворов для инъекций). Изотонический 0,9% раствор в ампулах по 5; 10 и 20 мл, в герметически укупоренных флаконах по 400 мл.

Побочные эффекты и меры их предупреждения: Не следует вливать изотонический раствор натрия хлорида при гипернатриемии (повышенном содержании ионов натрия в крови), циркуляторных нарушениях, угрожающих отеком мозга и легких, лечении большими дозами кортикостероидов. Введение больших количеств изотонического раствора может привести к хлоридному ацидозу (закислению вследствие избыточного содержания ионов хлора в крови), гипергидратации (повышению содержания жидкости в организме), увеличению выведения калия из организма. Ацидоз. Гипергидратация. Гипокалиемия. При длительном введении больших доз 0.9% раствора натрия хлорида необходимо проводить контроль содержания электролитов в плазме и моче.

Противопоказания: Гипернатриемия. Ацидоз. Гиперхлоремия. Гипокалиемия. Внеклеточная гипергидратация. Циркуляторные нарушения, угрожающие отеком мозга и легких. Отек мозга, отек легких, острая левожелудочковая недостаточность, сопутствующее назначение больших доз ГКС. С осторожностью - почечная недостаточность. Декомпенцированная сердечная недостаточность. ХПН (олигоанурия).