До цієї групи препаратів належать адроксон, серотонін, препарати кальцію, етамзилат.
Серотонін - препарат активує серотонінові S1 i S2-рецептори на поверхні тромбоцитів, що сприяє їх агрегації. Крім того, серотонін стимулює відповідні рецептори у судинах, що супроводжується спазмом судин і підвищенням проникності судинної стінки для рідкої частини плазми. Вводять препарат внутрішньовенно і внутрішньом’язово при геморагіях, гіпо- та апластичних анеміях. Як побічні ефекти можливі тромбофлебіти, спазми гладеньких м`язів (бронхів, кишечника, судин та ін.).
Адроксон є метаболітом адреналіну, у якого втрачена здатність стимулювати адренорецептори клітин гладеньких м`язів судин і серця. Застосовують адроксон місцево, всередину, іноді вводять підшкірно або внутрішньом`язово 3-4 рази на день.
Препарати кальцію (кальцію хлорид та глюконат) посилюють агрегацію тромбоцитів, активують утворення тромбіну, зменшують проникність судинної стінки. Кальцію глюконат вводять внутрішньовенно, внутрішньом`язово і призначають всередину перед їдою, а кальцію хлорид - тільки внутрішньовенно або всередину після їди. Кратність призначення обох препаратів 3-4 рази на день. Показані кальцію хлорид і глюконат при кровотечах, зумовлених зниженням рівня кальцію в крові, тромбоцитопеніями, тромбоцитопатіями, ламкістю судин.
Етамзилат блокує ефекти простацикліну, стимулюючи агрегацію тромбоцитів. Вводять етамзилат внутрішньом`язово, внутрішньовенно і призначають всередину 3-4 рази на день. Препарат виявляє високу ефективність при паренхіматозних і капілярних кровотечах, при зниженні кількості тромбоцитів.
До препаратів, які знижують проникність судин, крім препаратів кальцію та етамзилату, також належать глюкокортикоїди, вітаміни С (аскорбінова кислота) і Р (рутин).
Гормональні препарати
Гормонопрепарати – це ЛП природного чи синтетичного походження, що є аналогами відповідних гормонів і володіють гормоноподібною дією.
Класифікація за хімічною структурою:
1. Білкової та поліпептидної – препарати гіпофізу, підшлункової та пара щитовидної залоз;
2. Похідні амінокислот – препарати щитовидної залози і мозкового шару наднирників;
3. Стероїдні сполуки – препарати кори наднирників і статеві гормонопрепарати.
Класифікація в залежності від місця утворення:
1. Препарати гіпоталамусу
2. Препарати гіпофізу
3. Препарати щитовидної і пара щитовидної залоз
4. Препарати підшлункової залози
5. Препарати коркового та мозкового шару наднирників
6. Препарати статевих залоз
Гормонопрепарати передньої частки гіпофізу: кортикотропін, гонадотропін, соматотропні, лактин, тиреотропін.
Кортикотропін – препарат з активністю Адренокортикотропного гормону гіпофізу.
Механізм дії: кортикотропін є фізіологічним стимулятором кори наднирників; викликає посилення біосинтезу і виділення в кров ГКС.
Фармакологічні ефекти: протизапальний, протиалергічний, імунодепресивний, впливає на всі обміни речовин.
Застосування:
- Вторинна гіпофункція кори наднирників
- Для попередження атрофії наднирників і розвитку синдрому відміни після тривалого лікування ГКС
- Трансплантація органів і тканин
- Дослідження функції гіпоталамо-гіпофізарної наднирникоової системи
- Ревматизм, ревматоїдний артрит
Побічні реакції: набряки, підвищення АТ, виразкова хвороба ШКТ, гіперглікемія і прояви ЦД, з боку ЦНС,електролітні порушення (гіпокаліємія), ендокринні порушення, алергічні реакції.
Форма випуску: кортикотропін для ін’єкцій у флаконах по 10, 20, 30 та 40 ОД. вводять внутрішньомязово попередньо розчинивши у воді для ін’єкцій по 10-20 ОД 3-4 рази на добу протягом 1-2 тижнів.
Соматотропін – препарат з активністю соматотропного гормону.
Фармакологічні ефекти:
- анаболічний (стимулює синтез білка)
- стимулює ріст скелету, збільшує масу тіла в період росту
- забезпечує процеси трофіки і регенерації тканин в дорослих після припинення росту
- підвищує транспорт амінокислот у клітину
- затримує в організмі фосфор, кальцій і натрій
- стимулює ліполіз
- спричиняє гіперглікемію
Застосування:
- лікування карликовості (до 10-14 років)
- гіпофізарний нанізм
- остеопороз у дорослих
- синдром Шерешевського-Тернера
Побічні реакції: місцеві (ін’єкції болючі), гіперглікемія, гіпотиреоз, алергічні реакції, анорексія, головний біль, роздратованість.
Форми випуску – ліофілізований порошок в флаконах з вмістом 4 ОД гормону в комплекті з 0,26% розчином новокаїну по 2 мл.
Соматотропін діє короткочасно, період напіврозпаду його – 4-5 хвилин. Інактивація гормону на 90% відбувається у печінці. Препарат застосовують у вигляді ін`єкцій. Курс лікування триває від 3 місяців до 2 років.
Гонадотропін хоріонічний – отримують з сечі вагітних жінок з активністю гонадотропного гормону.
Фармакологічна дія:
- стимулює розвиток і функцію чоловічих і жіночих статевих залоз
Фракції:
- фолікулостимулюючий (Він стимулює у яєчниках розвиток фолікулів і синтез естрогенів, а у сім`яниках - розвиток сім`яникових канальців і сперматогенез. Як препарат фолікулостимулювального гормону використовують гонадотропін менопаузний, який виділяють із сечі жінок, що перебувають у періоді менопаузи)
- лютеїнізуючий (Лютеїнізуючий гормон не проявляє статевої специфічності. У яєчниках він стимулює овуляцію і перетворення фолікулів у жовті тіла, а також утворення і вивільнення прогестерону та естрогенів. У чоловіків гормон стимулює розвиток інтерстиціальних клітин Лейдіга і продукцію тестостерону. Як лікарський препарат використовують гонадотропін хоріонічний, який виділяють із сечі вагітних жінок)
- лактин (Лактотропний гормон стимулює розвиток молочних залоз і лактацію. Препарат пролактин виділяють із гіпофізів великої рогатої худоби. Показаний пролактин при недостатньому виділенні молока у жінок у післяпологовому періоді)
Застосування:
- Лікування безпліддя у жінок пов’язаних з аовуляторною функцією;
- Пізнє статеве дозрівання;
- Загрозливий аборт з І триместрі вагітності
- Дисфункціональні маткові кровотечі
- Односторонній чи двохсторонній крипторхізм у хлопчиків
- Безпліддя у чоловіків
- Порушення менструального циклу і деяких формах безпліддя
Побічні реакції: надмірне збільшення яєчок і яєчників, алергічні реакції.
Форма випуску – в герметично закупорених флаконах по 500, 1000, 1500 і 2000 ОД в вигляді ліофілізованого порошку, з ампулами розчинника.
Гормонопрепарати задньої частки гіпофізу: окситоцин, пітутрин.
Задня частка гіпофіза є виростом нервової тканини, а не залозою. Сюди спускаються аксони нейронів, які розміщені у передній частині гіпоталамуса. У тілах цих нейронів утворюються два гормони: вазопресин і окситоцин. Із гіпоталамуса вони надходять у задню частку гіпофіза, звідки секретуються у кров. За хімічною будовою обидва гормони є поліпептидами.
Окситоцин стимулює ритмічні скорочення матки і розслаблює її шийку. Особливо чутлива до окситоцину матка в останній період вагітності, коли вона підготовлена естрогенами до скоротливої діяльності (відбулося накопичення АТФ, глікогену, калію, кальцію, магнію, ацетилхоліну та ін.). Матка зберігає високу чутливість до окситоцину також протягом кількох днів після пологів. Препарат застосовують для стимуляції пологів і припинення післяпологових кровотеч, а також для стимуляції лактації. Вводять окситоцин внутрішньовенно, внутрішньом`язово і у шийку матки.
Синтетичний аналог окситоцину - дезаміноокситоцин - проявляє більш тривалий ефект. Застосовують його трансбукально.
Вазопресин (антидіуретичний гормон) сприяє затримці води в організмі і стимулює гладеньку мускулатуру. Основним ефектом його є підвищення реабсорбції води у дистальному відділі нефрона і збиральних трубочках. Вплив гормону на гладенькі м`язи проявляється тільки у великих дозах (зростає тонус гладеньких м`язів артеріол, капілярів, кишечника, збільшується сила скорочень матки; однак препарат розслабляє бронхи і полегшує виділення молока). Невагітна матка і матка у ранні строки вагітності більш чутливі до дії вазопресину, ніж окситоцину. Зі збільшенням терміну вагітності, навпаки, підвищується ефективність окситоцину і зменшується - вазопресину. Крім того, вазопресин стимулює агрегацію тромбоцитів, підвищує концентрацію VIII фактору зсідання крові, сприяє секреції кортикотропіну передньою часткою гіпофіза.
Як лікарські препарати використовують вазопресин, пітуїтрин, адіурекрин, десмопресин, феліпресин. Вазопресин діє короткочасно (0,5-2 години при підшкірному та внутрішньом`язовому введенні). Більш виражену антидіуретичну активність проявляють адіурекрин та десмопресин. Вводять їх інтраназально у вигляді крапель (1-4 краплі кожні 12 годин), іноді - парентерально. Основним показанням до застосування цих препаратів є нецукровий діабет. Це захворювання спричинене недостатністю вазопресину, що супроводжується збільшенням виділення кількості сечі і компенсаторною спрагою. Крім того, препарати застосовують при гострій артеріальній гіпотензії, атонії кишечника, кровотечах із стравоходу при розширенні вен на фоні цирозу печінки.
Пітуїтрин – з ВРХ і свиней. Ампули по 1 мл (5 ОД). в ньому містяться окситоцин і вазопресин. Використовують за тими з показаннями що й окситоцин. Препарат у високих дозах при швидкому введенні в вену може викликати спазм судин головного мозку, колапс.
Гормонопрепарати щитоподібної залози: L-тироксин (левотироксин Na), тиреоїдин, трийодтиронін, тиреокомб, тиреотон.
L-тироксин (левотироксин Na) – є ліво обертаючим ізомером тироксину.
Фармакологічна дія:
- Анаболічна (в малих дозах)
- Стимулює ріст і розвиток організму (в середніх дозах)
- Стимулює функції ССС, ЦНС
- Підвищує потребу організму і тканин в кисні
- Підвищує метаболізм білків, жирів і вуглеводів
- В високих дозах знижує секрецію тиреотропного гормону гіпофізу.
Застосування:
- Лікування гіпотиреозу
- Лікування еутиреоїдної гіперплазії щитоподібної залози (зоб)
- Лікування аутоімунних тиреоїдинів
- Після операції з приводу раку щитоподібної залози з метою профілактики рецидиву пухлини
- Для диференційна діагностики тиреоїдних гормонів
Побічні реакції: ознаки гіпертиреозу (тахікардія, підвищена пітливість, неспокій), випадіння волосся, розлади функцій нирок, розлади обміну речовин (підвищення апетиту).
Протипокази: гіпертиреоз, важкі захворювання ССС, вагітність і лактація, важкі порушення функції нирок.
Антитиреоїдні засоби
У клініці гіпертиреоз спостерігається частіше, ніж гіпотиреоз. Проявляється гіпертиреоз (дифузний токсичний зоб, базедова хвороба) тріадою симптомів - зоб, вирячування очей, тахікардія. Хворі скаржаться на підвищену збудливість, роздратованість, схуднення, низьку толерантність до тепла, тремор рук. Основний обмін у них підвищений на 20-60%. Для лікування цього стану використовують 4 групи препаратів:
1. Препарати, які пригнічують продукцію тиреотропного гормону передньої частки гіпофіза: розчин йоду, калію йодид, дийодтирозин.
2. Препарати, що пригнічують синтез тиреоїдних гормонів у щитовидній залозі: мерказоліл, пропілтіоурацил.
3. Препарати, які порушують поглинання йоду щитовидною залозою: калію перхлорат.
4. Препарати, які руйнують клітини фолікулів щитовидної залози: радіоактивний йод.
Препарати йоду призначають у високих дозах (більше 6 мг на добу).
Механізм дії: Вони перешкоджають синтезу тиреоїдних гормонів і їх вивільненню у кров за рахунок гальмування продукції гіпофізом тиреотропного гормону, який стимулює функції щитовидної залози. При цьому розміри залози і її васкуляризація зменшуються, збільшується щільність тканини.
Фармакологічні ефекти:
- Антитереоїдний ефект (препаратів йоду помірний і не стійкий, їх застосовують лише при легких формах тиреотоксикозу або для передопераційної підготовки хворих, які вже пройшли курс лікування мерказолілом або пропілтіоурацилом.)
Побічна дія: Терапія препаратами йоду може супроводжуватися розвитком йодизму: вугрові висипання, посилення секреції бронхіальних залоз, металічний смак у роті, нудота, блювання та ін.
Механізм дії мерказолілу і пропілтіоурацилу пов`язаний з порушенням синтезу тироксину та трийодтироніну. Препарати пригнічують фермент тиреоїдну пероксидазу, який окислює йод у активну форму і сприяє йодуванню тирозину та утворенню Т4 і Т3. Крім того, гальмує перетворення тиросину в трийодтиронін. Призначають препарати всередину. (Терапія ними супроводжується зменшенням тиреотоксикозу, але збільшенням розмірів щитовидної залози (зобогенний ефект). Останній зумовлений тим, що гіпофіз у відповідь на зменшення звичної концентрації тиреоїдних гормонів у крові секретує більшу кількість тиреодного гормону.) Крім того, із побічних ефектів можуть спостерігатися лейкопенія та агранулоцитоз. Тому при терапії цими препаратами необхідно постійно контролювати стан крові.
