Сильные ингибиторы Р-гликопротеина (верапамил* (изоптил),
кларитромицин) могут повышать концентрацию дабигатрана этексилата*
(Прадакса). Верапамил* (изоптил) лучше принимать за два часа до
дабигатрана этексилата* (Прадакса).
Сильные индукторы Р-гликопротеина (рифампицин и экстракт травы
зверобоя) могут уменьшать эффект дабигатрана этексилата* (Прадакса).
Следует соблюдать осторожность при совместном использовании
дабигатрана этексилата* (Прадакса) с подобными препаратами.
Требуется тщательный контроль состояния пациентов, длительно и
Систематически принимающих НПВС.
Выводится при диализе.
Ривароксабан* (Ксарелто)
Лечение ривароксабаном* (Ксарелто) (прямой ингибитор фактора Ха)
по частоте инсультов было сопоставимо с терапией варфарином* (МНО 2–3)
При более низком риске внутричерепных, смертельных кровотечений и
Кровотечений из жизненно важных органов (исследование ROCKET AF,
2011).
Так же как и дабигатрана этексилат (Прадакса)* применяется только
При кардиогенной этиологии инсульта на фоне неклапанной фибрилляции
Предсердий.
Основная рабочая доза – 20 мг 1 раз в день.
Доза 15 мг 1 раз в день:
. При почечном клиренсе 30-49 мл/мин.
При высоком риске кровотечений.
. При почечном клиренсе 15-29 мл/мин с осторожностью (в Европейских
Рекомендациях не рекомендовано при таком уровне почечной
Недостаточности).
Противопоказан у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью
(при почечном клиренсе < 15 мл/мин), у пациентов с тяжелым нарушением
Функции печени (класс В и С по Чайлд-Пью), при возрасте моложе 18 лет, у
Пациентов с врожденным дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы,
Глюкозо-галактозной мальабсорбцией, при одновременном назначении с
Азоловыми противогрибковыми препаратами (кроме Флуконазола) или
Ингибиторами протеазы ВИЧ (Ритонавир).
В исследовании показал благоприятный сердечно-сосудистый профиль
(меньше ОИМ чем на варфарине* и дабигатрана этексилате* (Прадакса))
Не выводится при диализе.
Ривароксабан* (Ксарелто) метаболизируется с участием системы
Цитохрома Р450 (изоферментов CYP3A4, CYP2J2) и является субстратом
Белков-переносчиков Р-гликопротеина, следовательно, взаимодействует с
Препаратами индукторами или ингибиторами системы цитохрома P450 и Р-
Гликопротерина.
Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина
(азоловые противогрибковые препараты и ингибиторы протеазы ВИЧ)
Совместно с ривароксабаном назначать нельзя.
С такими индукторами и ингибиторами изофермента CYP3A4 и P-
Гликопротеина как кларитромицин, эритромицин, карбамазепин, фенитоин
(дифенин), фенобарбитал и препараты зверобоя применять с осторожностью.
Применение антикоагулянтов не рекомендуется при:
• частых падениях,
• низкой приверженности к терапии (например при деменции)
• невозможности лабораторного контроля МНО (варфарин*)
• неконтролируемой эпилепсии,
• желудочно-кишечных кровотечениях.
• индивидуальной непереносимости (Рекомендации ESO, 2008)
Пациентам с ограниченной возможностью приема оральных
антикоагулянтов рекомендуются низкие дозы аспирина* (АСК,
кардиАСК, тромбоАСС, аспиринКардио) в сочетании с Дипиридамолом*
Медленного высвобождения (класс IV,GCP) (Рекомендации ESO, 2008).
При ТИА и малом инсульте терапию антикоагулянтами можно
начать в первые дни, при поражении >1/3 бассейна СМА, следует
Начинать через 2-3 недели (Рекомендации ESO, 2008).
НОАК (дабигатрана этексилат* (Прадакса) и ривароксабан*
(Ксарелто)) показали лучшую безопасность в плане кровотечений, что
Позволяет предположить эффективность назначения в ранние сроки после
Инсульта. На основе выступлений на Eurostroke, 2012 возможно назначение
ривароксабана:
. при малом инсульте – на 3 – 5 день,
. при инсульте средней тяжести – на 5 – 7 день,
. при тяжелом инсульте – после 14 дней.
