Негіздер жағар майларға қажетті салмақ, дәрілік заттардың сәйкес концентрациясын, қажетті консистенциясын, тұрақтылықты қамтамасыз етеді, сонымен қатар негіздер дәрілік заттардың резорбциясының деңгейімен жылдамдығын басқарады, яғни фармакодинамикада маңызды роль атқаратын жағар майлардың активті құрамды бөлігі.
Жұмсақ консистенциясы жағар майды тері және кілегей қабаттарға жағуға қолайлы болуына керек. Негіздердің химиялық инерттігі олардың дәрілік затпен әрекеттеспейтіндігіне, сыртқы факторлардың (ауа, жарық, ылғалдылық, температура) әсерінен өзгермейтіндігіне кепілдік береді, демек жағар майлардың тұрақтылығын қамтамасыз етеді. Жағар майлардың аллергиялық, тітркендіргішік және сенсибилизациялық әсерінің жоқтығы, көбінесе негіздердің биологиялық қауіпсіздігіне байланысты. Ең маңыздысы, негіздер терінің физиологиялық қызметін (жылу, ылғалды және газ алмасу) өзгертпеуі қажет. Терінің сыртқы қабаты қалыпты жағдайда қышқылды реакциялы, ол микроорганизмдердің көбеюіне кедергі жасайды. Сондықтан жағар майлар негізінің нейтралдығы, терінің рН мәнінің бастапқы бастапқы деңгейінде сақталуының ѕлкен мағынасы бар. Микроорганизмдердің қатысуы, қабынған тері мен кілегей қабаттарының қайта қабынуына, және дәрілік заттың активтілігінің төмендеуіне немесе жағар майдың консистенциясының өзгеруінеә келіп соғуы мүмкін.
Негіздер киімдерден, теріден, әсіресе шашты бөліктерінен оңай жуылуы тиіс. Негіздердің қасиеттері жағар майдың қолдану мақсатына сәйкес келуі қажет. Беттік әсер ететін жағар майлардың негіздері дәрілік заттардың терең сіңіруіне кедергі болуы керек. Ал резорбтивті әсер ететін жағар майлардың негіздері, керісінше, дәрілік заттардың терінің мүйізді қабаты арқылы, шашты фолликулалардан, тері және майлы бездерден сіңірілуін қамтамасыз етуі қажет. Қорғаныс жағар майларының негіздері тез кеуіп, терінің бетінде әсер ететін жағар май негіздері эпидермиспен немесе кілегей қабат бетімен шектеледі.
Жағар майлардың негіздерінің бірнеше жіктелуі белгілі: физикалық-химиялық қасиетіне, химиялық құрамына, алыну көзіне және де басқа белгілеріне байланысты жіктелінеді. Ең қолайлысы – жағар май алудың технологиялық принципі бойынша жіктелуі:
1. Гидрофобты (липофильді);
2. Гидрофильды;
3. Гидрофобты – гидрофилді (дифильді).
Гидрофобты негіздер. Бұл топқа гидрофобтық қасиеті айқын байқалатын, яғни майлармен, көмірсутектермен араласатын немесе оларда еритін, сумен нашар немесе тіпті араласпайтын негіздер жатады. Оларға майлар және олардың туындылары(жануарлар майлары, өсімдік майлары, гидрогенделген майлар, балауыздар, көмірсутекті негіздері, силиконды негіздер) жатады. Жағар майда негіз көрсетілмесе вазелин қолданылады.
Вазелин (Vaselіnum) фармацевтік іс-тәжірибеге 1876 жылы енгізілген. Вазелин өзінің құндылығын осы уақытқа дейін жоғалтпаған. Ол атом саны С17 - С35 болатын қатты және сұйық көмірсутектер қоспасы. Бұл тұтқыр, мөлдір, сыртқы көрінісі бойынша ақ түсті (Vaselіnum album) немесе сары түсті (Vaselіnum flavum) жіп тәрізді созылмалы біртекті масса. Вазелиннің бұл екі сорты тең бағалы. Қандай мұнайдан алынуына байланысты вазелиннің балқу температурасы 370 пен 500С арасында ауытқиды. Вазелин суда ерімейді, этанолда аз ериді, хлороформда, эфирде ериді, балауыз және майлармен (майсана майынан басқасы) барлық қатынаста араласады. МФ Х басылымына сәйкес, егер рецепте негіз көрсетілмесе, онда вазелин қолданылады. Бірақ көптеген дерматологтар вазелинді тек сау теріге қолдану керек екенін анықтады. Себебі, науқастарда жоғары сезімталдық байқалған.
Вазелин тері және кілегей қабаттарына сіңбейді және дәрілік заттың толық босап шығуын баяулатады, сондықтан оны терінің беткі қабатына әсер ететін жағар майлар негізі ретінде қолданған тиімді.
Вазелиннің кемшіліктері: терінің физиологиялық қызметтерін (жылу-, газ- және ылғалды алмасуын) бұзады, тері, шаш және киімдерден жуылуы қиын, кейбір жағдайларда сенсибилизациялық және аллергиялық әсер береді.
Гидрофильді негіздер. Сумен шексіз араласуы мен суда еруі бұл негіздердің өзіне тән ерекшелігі болып табылады. Бұл гидрофильді негізге дәрілік заттың сулы ерітіндісін енгізуге мүмкіндік береді және жағар майдың жоғары резорбциясын қамтамасыз етеді. Олардың кейбіреулері теріде серпімді пленка түзеді. Гидрофильді негіздер майлы із қалдырмайды және тері мен киімдерден оңай жуылады. Гидрофильді негіздердің кемшілігі: микробты контаминацияға тұрақсыз. Гидрофильді негіздер тобына жоғарғы молекулалы көмірсулар және ақуыздар сілітпелері, синтетикалық ЖМҚ, бейорганикалық заттар, фитостеринді негіздер кіреді.
Жағар майларды гидрофильді негізде дайындаған кезде, алдымен негіз дайындалады. Желатин-глицерин негізі ех tempore дайындалады. Гидрофильді негізге дәрілік заттар олардың физико-химиялық қасиеттеріне байланысты еңгізіледі. Барлық гидрофильді негіздер гель тәріздес консистенциялы болғандықтан, осы негізде дайындалған жағар майларды гельдер деп аталады.
Бұл негіздердің артықшылықтары:
- суда жақсы ериді, сондықтан дәрілік затты оңай босатады;
- микробтық бұзылуға ұшырамайды құрамындағы гидроксил (он) тобына байланысты бактерицидтік әсері бар;
- теріден және киімнен оңай жуылады;
- жарықтың, температураның және ылғалдың әсеріне тұрақты;
- осмостық белсенділікке ие.
Кемшіліктері:
- кілегей қабаттарды майсыздандырады;
- тітіргендіргіш, күйдіргіш әсері бар;
- күміс тұздарымен, қорғасын тұздарымен, салицил қышқылымен, бромидтермен, иодидтермен, резорцинмен, фенолмен сыйымсыз.
Липофильді - гидрофильді (дифильді) негіздер. Құрамы жасанды түрде құралған липофильді және гидрофильді қасиеттерге ие композициялар. Бұл негіздерге суда және майда еритін заттарды, дәрілік заттардың сулы ерітінділерін енгізуге болады.
Липофильді-гидрофильді негіздер көмірсутектермен салыстырғанда жағар майдағы дәрілік заттардың жоғары резорбциясын қамтамасыз етеді. Тері қабатындағы газ және жылу алмасуына кері әсер етпейді. Жақсы консистентті қасиеттерге ие. Липофильді-гидрофильді негіздер адсорбциялық және эмульсиялық болып бөлінеді. Бұл екі топтың негізгі міндетті компоненті - эмульгатор БАЗ кіреді.
а) Жағар майлардың адсорбциялық негіз - липофильді негіздің эмульгатормен (БАЗ) сусыз композициясы, ол сулы фазаны байланыстырып С/М типті, эмульсиялық жүйені құрайды. Адсорбциялық жағар май негізінің құрамына көбінесе вазелин, вазелин майы, церезин және т.б. көмірсутектердің эмульгатормен қоспасы кіреді. Адсорбциялық негіздің құрамына кіретін БАЗ жағар майдың терапевтік белсенділігін жоғарылатады. Адсорбциялық негіздер эмульсиялық жағар майды және судың қатысында гидролизге ұшырайтын дәрілік заттардан жағар май дайындау үшін қолданылады.
б) Эмульсиялық негіз - көп компонентті жағар май негізі. Оның адсорбциялық негізден айырмашылығы, құрамында су бар. Олар 2 типті болуы мүмкін: май/су, су/май. Бұл - дәрілік заттарды сулы және майлы фазаға енгізуге мүмкіндік береді. Бұл негіз жағар майға енетін дәрілік заттардың теріге резорбциясын жоғарылатады.
Эмульсиялық жағар май негізгі жағар майлардың құрамына кіретін дәрілік заттардың терімен резорбциясы жоғары болғандықтан үлкен маңызға ие. Бұл оның құрамындағы эмульгатор (БАЗ) бар болуымен түсіндіріледі. Сонымен қатар эмульгирленген сулы фаза теріге сүрткен жағдайда тері және май бездерімен тез сіңірілуін қамтамасыз етеді. М/С типті эмульсиялық негіз теріге қалың қабатпен жаққан жағдайда мацерацияға және терінің қызуына алып келеді, бұл тері қабатында қанның толуы нәтижесінде дәрілік заттың сіңірілуіне алып келеді. Эмульсиялық негіздегі жағар май аз тұтқырлығымен және жоғары адгезионды, тері және шырышты қабаттарға жеңіл жағылатын қасиеттерімен сипатталады. Эмульсиялық жағар майларының негізгі прототипі ретінде сулы ланолинді атауға болады.
Жағар майлардың жеке технологиясы. Дәріхана жағдайында жағар майларды дайындау дайындық жұмыстан және негізгі технологиялық сатылардан тұрады. Дайындық жұмысқа нормативті техникалық құжат бойынша жағар майдың құрамын анықтау да жатады. Жағар май негізін таңдау үшін жағар май құрамы мен қолдану тәсілін ескереді. Жағар майлар дәріханада салмақ бойынша дайындалады.
Официналды емес жағар майларда дәрілік заттың концентрациясы көрсетілмесе, онда МФ көрсетілгендей 10 % етіп дайындайды (“А” және “Б” тізіміндегі заттардан басқасы, олар ѕшін міндетті түрде концентрациясы көрсетілуі керек).
Жағар майды дайындаудың өзі бірнеше балқыту, еріту, диспергирлеу, қажетті жағдайда эмульгирлеу, буып түйу, безендіру сатылар реттілігінен тұрады. Сонымен бірге кейбір сатыларда бақылау (еру толықтығы, араластыру біркелкілігі) жүргізіледі, дайын жағар майдың технологиялық көрсеткіші бойынша бақылау жѕргізіледі.
МФ көрсетілгендей дәрілік заттар жағар майларға физико-химиялық қасиетіне және жазлымдағы мөлшеріне байланысты енгізіледі:
а) негізде жеңіл еритін заттар: анестeзин, 5 % - ке дейін, ментол, камфора, хлоралгидрат және т.б. міндетті түрде негізде ерітіледі.
б) Суда еритін заттар: алкaлоид түздары, дикаин, ихтиол, калий иодиді, новокаин, күміс нитраты, колларгол, протаргол, таннин және т.б. сулы ерітінді түрде енгізіледі.
Протаргол, колларгол, таннинді – жағар майға ерітінді түрінде, олардың концентрациясына тәуелсіз енгізеді, себебі емдік қасиетін ерітінді түрінде көрсетеді. Қою, құрғақ экстрактарды, опийді спирт–су–глицерин қоспасында ерітіп қосады (1:6:3).
в) Суда да, майда да ерімейтін дәрілік заттар және суда еритін, бірақ көп мөлшерде жазылған заттарды суспензия түрінде енгізеді. Оларға: висмут негізгі нитраты, ақ балшық, дерматол, сынап сары тотығы, норсульфазол, салицил қышқылы, бор қышқылы, крахмал, ксероформ, натрий тетрабораты, сынап амидохлориды, күкірт, стрептоцид, тальк, мырыш тотығы. Резорцин, пиррагалол, цинк сульфаты (көз жағар майынан басқа), олардың суда еріштігіне қарамастан, тек суспензия түрінде енгізеді, маймен немесе сұйық парафинмен ысқылайды.
1. Ерекшелік ретінде: резорцин және мырыш сульфаты жағар майларға (көз жағар майынан басқа) суда ерітпей суспензия түрінде енгізіледі.
2. Құрғақ және қою экстрактарды спирт-глицерин-су қоспасының бірдей мөлшерімен ысқалайды.
3. Осы принцип бойынша суда қиын еритін немесе көп мөлшерде жазылған заттар да жағар майға енгізіледі.
