Основные представители ноотропов:
· Пирацетам (ноотропил)
· ГАМК (аминалон)
· ГОМК (натрия оксибутират)
· Пиритинол (энцефабол)
· Кальция пантотенат (пантогам)
Дифференциация новых ноотропов по активностям:
1. С психостимулирующей
· фенотропил
· ацефен
· бифемелан
2. Тимолептической
· S-аденозилметионин
· меклофеноксат
3. Адаптогенной
· интетические тиролиберины
4. Транквилизирующей
· фенибут
· мексидол
· дипептиды пирролидинкарбоновых кислот
Ноотропные препараты с доминирующим мнестическим эффектом (Congnitive enhancers)
- Пирролидоновые ноотропные препараты (рацетамы), преимущественно метаболитного действия (пирацетам, оксирацетам, анирацетам, прамирацетам, этирацетам, дипрацетам, ролзирацетам, небрацетам, изацетам, нефирацетам, детирацетам и др.).
- Холинергические вещества:
- усиление синтеза ацетилхолина и его выброса (холин хлорид, фосфотидилхолин, лецитин, ацетил-L-карнитин, ДЮП-986, производные аминопиридина, ZК9346-бетакарболин и др.);
- агонисты холинергических рецепторов (оксотреморин, бетанехол, спиропиперидины, хинуклеотиды, UM-796, RS-86, C1-976 и др.);
- ингибиторы ацетилхолинэстеразы (физостигмин, такрин, амиридин, галантамин, метрифонат, велнакрин и др.);
- вещества со смешанным механизмом (демано-ацеглюмат, фактор роста нерва, салбутамин, бифемопан и др.).
- Нейропептиды и их аналоги (АКТГ 1-10 и ею фрагменты, эбиратид, семакс, соматостатин, вазопрессин и его аналоги, тиролиберин и его аналоги, нейропептид Y, субстанция Р, ангиотензин-П, холецистокинин, пептидные аналоги пирацетама (ГВС-111), ингибиторы пролилэндопептидазы.
- Вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот (гаутаминовая кислота, мемантин, милацемид, глицин, Д-циклосерин, нооглютил).
Из числа препаратов ноотропного действия в нашей стране наиболее широко применяется пирацетам.
Пирацетам (ноотропил) - ноотропное средство. Первоначально предлагался для терапии сосудистых заболеваний головного мозга (атеросклероз, нарушение памяти, внимания, речи, головокружение, головная боль) и нарушений мозгового кровообращения.
Фармакодинамика. Препарат стимулирует умственную деятельность (мышление, обучение, память), оказывает антигипоксическое действие, повышая устойчивость ткани головного мозга к гипоксии, и умеренное противосудорожное действие. Однако в ряде клинических исследований не удалось подтвердить эффективность этого ЛС при заболеваниях сосудов головного мозга, поэтому в настоящее время показания для применения пирацетама ограничиваются миоклонусом (быстрое подергивание мышц).
Эффект развивается постепенно.
Фармакокинетика. После приема внутрь хорошо всасывается и проникает в различные органы и ткани. Биодоступность независимо от лекарственной формы около 95%. Время достижения максимальной концентрации 0,5-1 ч. Проникает через гематоэнцефалический барьер, накапливается в мозговой ткани через 1-4 ч после приема внутрь. Из спинномозговой жидкости удаляется значительно медленнее, чем из других тканей.
Практически не метаболизируется. Т1/2 4,5 ч (7,7 ч из головного мозга).
Выводится почками, 2/3 в неизмененном виде в течение 30 ч.
Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), депрессия с тревожностью (ажитированные депрессии), хорея Гентингтона, детский возраст (до 1 года), беременность и период лактации.
НЛР. Нервозность, возбуждение, раздражительность, тревожность, нарушения сна, гастралгия, тошнота, рвота, диарея, запор, анорексия, головокружение, головная боль, экстрапирамидные нарушения, судороги, тремор, повышение полового влечения, ухудшение течения стенокардии.
НЛР наиболее часто отмечаются при дозе выше 5 г/сут.
Взаимодействие с другими ЛС. Повышает эффективность гормонов щитовидной железы, антипсихотических средств (нейролептиков), непрямых антикоагулянтов, психостимуляторов. Снижает эффективность противосудорожных препаратов (снижает судорожный порог).
Клиническая фармакология наркотических анальгетиков. Классификация, фармакодинамика, фармакокинетика, показания, побочное действие, противопоказания, взаимодействие с другими средствами.
Препараты опия - одни из первых ЛС с выраженным анальгетическим действием, которые стали применять в медицинской практике более 2 столетий назад.
В зависимости от характера взаимодействия с опиатными рецепторами все опиаты делят на агонисты (морфин, кодеин, промедол, фентанил, просидол, дипидолор), частичные агонисты (бупренорфин) и агонисты-антагонисты (буторфанол, пентазоцин, налорфин). Существуют опиоидные анальгетики со смешанным механизмом действия (трамадол). При этом часть препаратов получают из опия, другие - синтетическим способом.
Классификация:
По действию на опиатные рецепторы:
· чистые агонисты (морфин, кодеин, фентаил, трамадол)
· агонисты-частичные антагонисты (бупренорфин)
· агонисты-антагонисты (морадол-стадол, нубаин-налбуфин)
· антагонисты (налоксон, налтриксон)
