Лекции.Орг


Поиск:




Категории:

Астрономия
Биология
География
Другие языки
Интернет
Информатика
История
Культура
Литература
Логика
Математика
Медицина
Механика
Охрана труда
Педагогика
Политика
Право
Психология
Религия
Риторика
Социология
Спорт
Строительство
Технология
Транспорт
Физика
Философия
Финансы
Химия
Экология
Экономика
Электроника

 

 

 

 


Анксиолитики небензодиазепиновой структуры




Гидроксизин (атаракс)

Фармакодинамика. Обладает умеренной анксиолитической активностью; оказывает также седативное, противорвотное, антигистаминное и м-холино­блокирующее действие. Блокирует центральные м-холино- и Н1-гистаминовые рецепторы. Не вызывает психической зависимости и привыкания. Кли­нический эффект наступает через 15-30 мин после приема внутрь. Положительно влияет на когнитивные способности, улучшает память и вни­мание. Расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и аналгезирующим эффектами, оказывает умеренное ингибирующее влияние на желудочную секрецию.

Фармакокинетика. Абсорбция высокая. Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь 2 ч; Т1/2 у взрослых 12-20 ч, у детей 7 ч. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.

Взаимодействие с другими ЛС. Потенцирует действие опиоидных и неопиоидных анальгетиков, барбитуратов, анксиолитиков, непрямых антикоагулян­тов, этанола. Усиливает антихолинергическое действие антигистаминных и антипсихотических средств (нейролептиков), антидепрессантов. Препятствует развитию прессорного эффекта адреналина, изменяет противосудорожное дей­ствие фенитоина.

Бензоклидин (оксилидин)

 


 

Клиническая фармакология антидепрессантов. Классификация, фармакодинамика, фармакокинетика, показания, побочное действие, противопоказания, взаимодействие с другими средствами.

 

Антидепрессанты (тимоаналептики) – ЛС с преимущественным влиянием на патологически сниженное настроение или депрессивный аффект.

Серотонин – тимоаналептическое действие, контролирует импульсивные влечения, половое поведение, снижает агрессивность, уменьшает аппетит, облегчает засыпание, регулирует циклы сна, уменьшает чувствительность к боли.

Норадренлин – общее активирующее, в том числе психомоторную деятельность, уровень бодрствования

Также у антидепрессантов выявляются эффекты блокады обратного захвата дофамина, блокада гистаминовых, м-холино-, α1- адрено- и α2-адренорецепторов, блокада D2, C2, C3 рецепторов, ингибирование МАО.

Классификация

· Трициклические антидепрассанты: амитриптилин, имипрамин, кломипрамин, мапротилин, миансерин, пипофезин, тразодон

· Ингибиторы моноаминооксидазы: моклобемид, пирлиндол

· Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: флувоксамин, флуоксетин, сертралин, пароксетин, циталопрам

· Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадренолина: милнаципрамин, венлафаксин, дулоксетин

· Другие антидепрессанты: адеметионин, миртазапин, тианептин

 

  • С преимущественно седативным действием – амитриптилин, пипофезин, миансерин
  • Сбалансированного действия – мапротилин, пирлиндол (пиразидол), кломипрамин, сертралин, пароксетин
  •  С преимущественно стимулирующим действием – ингибиторы МАО, флуоксетин, имипрамин

 

Фармакодинамика и НЛР. Большинство антидепрессантов угнетают обратный нейрональный захват норадреналина и/или серотонина. К антидепрессантам пер­вого поколения относятся трициклические антидепрессанты (типичный предста­витель - амитриптилин). Наряду с высокой активностью, связанной с блокадой обратного захвата норадреналина и/или серотонина в синапсах ЦНС, эти ЛС оказывают выраженное седативное действие и способны влиять на многие веге­тативные процессы.

Последнее свойство трициклических антидепрессантов свя­зано с блокадой м-холинорецепторов (атропиноподобные НЛР) и α-адренорецепторов (ортостатическая гипотензия, тахикардия).

Антидепрессанты второго поколения - избирательные ингибиторы нейро­нального захвата серотонина (флуоксетин) во многом лишены НЛР, связан­ных с блокадой периферических холино- и адренорецепторов.

Наряду с этим выделяют ингибиторы МАО, которые сравнительно редко используются в клинической практике из-за высокого риска НЛР (ортостати­ческая гипотензия, атропиноподобные эффекты, поражение печени) и нежелательных взаимодействий с другими ЛС. Выраженность НЛР меньше, а пере­носимость лучше у ингибиторов МАО обратимого и избирательного (ингибируется только МАО-А) действия (моклобемид).

Кроме вышеперечисленных, к антидепрессантам относят ряд ЛС, не влияю­щих на обратный захват норадреналина/серотонина и не являющихся ингибитора­ми МАО это так называемые атипичные антидепрессанты (тразодон, миансерин).

 

Показания. Депрессивные состояния различного происхождения.

Противопоказания. Индивидуальная непереносимость, психомоторное воз­буждение, судрожные припадки, заболевания печени и почек, стойкая арте­риальная гипотензия, беременность.

 





Поделиться с друзьями:


Дата добавления: 2018-11-11; Мы поможем в написании ваших работ!; просмотров: 286 | Нарушение авторских прав


Поиск на сайте:

Лучшие изречения:

Наука — это организованные знания, мудрость — это организованная жизнь. © Иммануил Кант
==> читать все изречения...

2242 - | 2052 -


© 2015-2024 lektsii.org - Контакты - Последнее добавление

Ген: 0.009 с.