Средства для лечения эректильной дисфункции (силденафил, варденафил, тадалфил)

Агонисты гонадорелина при постоянном введении вызывают кратковременную стимуляцию соответствующих рецепторов гипофиза с последующим снижением их чувствительности, при этом выработка ФСГ и ЛГ; концентрация тестостерона в крови у мужчин снижается до уровня, наблюдаемого после хирургической кастрации (т.н. "лекарственная кастрация"), а уровень эстрогенов в крови у женщин — до уровня, наблюдаемого в постменопаузе. Такое действие препаратов используется для лечения гормон-зависимых опухолей органов репродуктивной системы. Эффект является обратимым и после окончания приема препаратов физиологическая секреция гормонов восстанавливается.

Гозерелин выпускается в форме капсул для подкожного введения по 3,6 мг и 10,8 мг. применяется для лечения рака молочной и предстательной железы, эндометриозе, фиброме матки. Капсулы вводятся подкожно в переднюю брюшную стенку. Капсулы по 3,6 мг вводятся 1 раз в месяц, капсулы по 10,8 мг - 1 раз в три месяца. Побочные эффекты: гипергликемия, сахарный диабет, снижение либидо, головная боль, парестезии, депрессия, приливы, нарушение АД, сердечная недостаточность, инфаркт, повышенное потоотделение, алопеция, боль в суставах и костях, увеличение грудных желез, реакция в месте введения препарата.

Ингибитор гонадорелина умеренно стимулирует гестагеновые рецепторы в гипоталамусе, что имитирует картину избытка гестагенов. В результате снижается выработка гонадорелина, а затем – ФСГ и ЛГ. Данный препарат также используется для лечения гормон-зависимых опухолей.

Даназол выпускается в форме капсул для приема внутрь по 100 и 200 мг. Применяется для лечения эндометриоза, доброкачественного новообразования молочной железы, преждевременного полового созревания, гинекомастии. Кратность приема препарата составляет 2-4 раза в день. Побочные эффекты: повышение внутричерепного давления, головная боль, возбуждение, судороги, алопеция, увеличение массы тела, приливы, уменьшение размера молочной железы, нарушение функции печени, себорея, акне, гирсутизм, нервозность, холестатическая желтуха.

"Гонадотропин менопаузный" (менотропины) содержит в своем составе ФСГ и ЛГ в соотношении 1:1. Выпускается в форме порошка для приготовления раствора для подкожного и внутримышечного введения, содержащего по 75, 150, 600 и 1200 МЕ ФСГ и ЛГ. Применяется у женщин для лечения ановуляции при неэффективности терапии кломифеном, для стимуляции яичников с целью роста фолликулов; у мужчин применяется для стимуляции сперматогенеза при гипогонадизме в комбинации с гонадотропином хорионическим. Кратность применения у женщин - 1 раз в сутки, у мужчин - 2-3 раза в неделю. Побочные эффекты: диспепсические расстройства, головная боль, кисты яичников, реакции в месте введения.

Гонадотропин хорионический является аналогом ЛГ. Выпускается в форме порошка для приготовления раствора для подкожного и внутримышечного введения по 500, 1000, 1500 и 5000 МЕ. У женщин применяется для индукции овуляции после стимуляции роста фолликулов; поддержания функции желтого тела яичника у пациенток с недостаточностью лютеиновой фазы. У мужчин (мальчиков) - при задержке полового созревания; гипогонадотропном гипогонадизме (в комбинации с препаратами человеческого менопаузного гонадотропина); для оценки функции яичек при гипогонадотропном гипогонадизме перед началом долгосрочного стимулирующего лечения. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Побочные эффекты у женщин: кисты яичников, асцит, гидрооракс; у мужчин: обратимое увеличения молочных и предстательной желез, отеки, акне.

Основным гормоном, стимулирующим лактацию, является лактотропный гормон (ЛТГ). Интенсивность его продукции регулирует гипоталамус, секретирующий тиролиберин (стимулятор выработки ЛТГ) и дофамин (ингибитор выработки ЛТГ).

Схема регуляции лактации:

 

дофамин

тиролиберин

ГИПОТАЛАМУС

+

                                                       

пролактин

                                                                                                     -    

АДЕНОГИПОФИЗ

+

                                                                                  

молочные железы

                                                                      

ТКАНИ-МИШЕНИ

        

При снижении синтеза ЛТГ может ослабляться лактация, что негативно сказывается на грудном кормлении младенцев. В противоположной ситуации развивается галакторея - патологическое самопроизвольное истечение молока из молочных желез вне связи с процессом кормления ребенка.

Бромокриптин выпускается в форме таблеток для приема внутрь по 2,5 мг и 4 мг. Показания к применению: пролактиннезависимое женское бесплодие; предменструальный синдром (болезненность молочных желез, отеки, связанные с фазой цикла, нарушения настроения); гиперпролактинемия у мужчин; пролактиномы (консервативное лечение пролактинсекретирующих микро- и макроаденом гипофиза);

подавление лактации по медицинским показаниям; начинающийся послеродовый мастит; доброкачественные заболевания молочных желез; болезнь Паркинсона и синдром паркинсонизма (в виде монотерапии или в комбинации с другими противопаркинсоническими средствами). Кратность приема составляет 2-3 раза в сутки. Побочные эффекты: головная боль и головокружение, тошнота, утомляемость, заложенность носа, спутанность сознания, обмороки.

Эстрогенные средства назначаются в качестве средств заместительной терапии для лечения нарушений нормального течения менструального цикла, после удаления яичников, для лечения климактерического синдрома, а также при нарушении развития вторичных половых признаков.

Эстрадиол выпускается в форме 0,1 и 0,06% трансдермального геля и в форме ТТС по 3,8 мг и 7,6 мг. Пластырь меняется 1 раз в неделю, гель наносится 1 раз в сутки с помощью дозатора. Побочные эффекты: отеки, повышение массы тела, депрессия, головная боль и головокружение, приливы, тошнота, кровянистые выделения из влагалища, раздражение кожи.

Гексэстрол выпускается в форме 0,1 и 2% масляного раствора для внутримышечного введения в ампулах по 1 мл. Кратность применения составляет 1-2 раза в сутки. Побочные эффекты: головокружение, тошнота, рвота, нарушения функции печени, гиперпролиферация эндометрия.

Гестагенные средства применяются для сохранения беременности и профилактики выкидышей при гипофункции желтого тела. Способность гестагенов подавлять продукцию ЛГ, вследствие чего не наступает овуляция, используют для предупреждения нежелательной беременности. Их также используют при лечении кровотечений в женской половой сфере, при проявлениях аменореи и в период климакса.

Прогестерон выпускается в форме капсул для приема внутрь по 100 и 200 мг, в форме 1 и 2,5% масляного раствора для внутримышечного введения в ампулах по 1 мл, в форме 1% трансдермального и 8% вагинального геля. Применяется при угрожающем аборте, бесплодии из-за лютеиновой недостаточности, при нарушении менструального цикла, при преждевременной менопаузе, эндометриозе. Кратность применения - 2 раза в сутки. Побочные эффекты: головная боль, нарушение менструального цикла, вздутие живота, отеки, повышение АД, тромбоэмболические осложнения.

Антиэстрогенные средства блокируют эстрогенные рецепторы (кломифен – в гипоталамусе, тамоксифен – на периферии). При действии кломифена заблокированные рецепторы гипоталамуса перестают "видеть" эстрогены в крови, т.е. имитируется ситуация резкого снижения эстрогенов крови. Гипоталамус начинает продуцировать гонадорелин, стимулируется выработка ФСГ в гипофизе, усиливается секреция эстрогенов яичниками. Поэтому кломифен применяется при недостатке эстрогенной функции у женщин репродуктивного возраста. Тамоксифен, блокируя эстрогенные рецепторы на периферии, используется в комплексной терапии гормон-зависимых опухолей яичников.

Кломифен выпускается в форме таблеток для приема внутрь по 50 мг. Применяется для стимуляции овуляции при бесплодии, при андрогенной недостаточности и олигоспермии. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Побочные эффекты: головокружение и головная боль, бессонница, увеличение массы тела, повышенное потоотделение, обильные менструации, метеоризм, тошнота.

Тамоксифен выпускается в форме таблеток для приема внутрь по 10 и 20 мг. Применяется для лечения рака молочной железы у женщин в менопаузе, рака почки, меланомы, рака яичников, предстательной и грудной железы у мужчин. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Побочные эффекты: тошнота, отеки, тромбоэмболия, боли в костях, повышение температуры тела; у женщин: приливы, вагинальные кровотечения, увеличение массы тела; у мужчин: снижение либидо.

Антигестагенные средства блокируют гестагенные рецепторы. Гестагены не могут выполнить свою функцию по поддержанию нормального течения беременности, повышается сократительная активность матки, плодное яйцо изгоняется, беременность прерывается. Данные препараты используются для проведения абортов по медицинским показаниям на ранних сроках беременности.

Мифепристон выпускается в форме таблеток для приема внутрь по 10, 50 и 200 мг. Таблетки по 10 мг применяются для экстренной контрацепции в течение 72 часов после полового акта; по 200 мг - для прерывания внутриматочной беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи); по 50 мг - для лечения лейомиомы матки. Таблетки по 10 мг принимаются однократно за 2 часа до или через 2 часа после приема пищи; по 200 мг - однократно 3 таблетки; по 50 мг - 1 раз в сутки в течение 3 месяцев. Побочные эффекты: нарушение менструального цикла, аменорея, боль внизу живота, тошнота, головная боль и головокружение, гипертермия.