Эффекты при повторном приеме лекарственных средств.

Кумуляция (лат. cumulatio — увеличение, скопление) — накопление в организме молекул лекарственных средств (материальная кумуляция) или их эффектов (функциональная кумуляция).

Привыкание — ослабление эффектов при повторном приеме лекарственных средств. Для возобновления терапевтического действия необходимо повышение дозы. Форма привыкания, развивающаяся быстро (в пределах нескольких часов) называется тахифилаксия.

Пристрастие (зависимость) характеризуется непреодолимым стремлением к повторному употреблению психоактивных средств с наркотическим действием для достижения эйфории (греч. еu — хорошо, phero — переношу), либо уменьшения психического и/или физического дискомфорта.

Синдром отдачи (синдром рикошета) обусловлен растормаживанием регуляторных процессов или отдельных реакций после прекращения приема лекарственных средств, подавляющих эти процессы и реакции. Происходит суперкомпенсация функций с обострением болезни. Например, усиление секреции соляной кислоты железами желудка после длительного приема и резкой отмене антацидных ЛС.

Синдромом отмены называют недостаточность функций органов и клеток после прекращения приема лекарственных средств. Например, длительный прием гормональных препаратов приводит к атрофии желез, и при отмене данных ЛС будет наблюдаться их (желез) недостаточность.

Для профилактики синдромов отдачи и отмены лекарственные средства отменяют медленно, с постепенным уменьшением дозы.

Сенсибилизация проявляется аллергическими реакциями на повторный прием лекарственного средства.

При одновременном назначении нескольких ЛС лечащий врач получает возможность целенаправленно изменять характер и выраженность основных и побочных эффектов. Это становится возможным благодаря фармакодинамическому и фармакокинетическому взаимодействию ЛС.

Фармакодинамическое взаимодействие возникает на этапе развития фармакологического эффекта. Взаимодействие такого типа можно наблюдать между препаратами оной или нескольких фармакологических групп.

При взаимодействии двух и более однонаправленно действующих ЛВ наблюдается усиление фармакологического эффекта. Такой тип взаимодействия ЛВ называется синергизмом. При этом, если оба препарата действуют на один субстрат, то говорят о прямом синергизме, а при различной локализации действия - о косвенном. Выделяют потенцированный синергизм, когда общее действие лекарственных средств значительно превышает сумму этих эффектов по отдельности (сочетанное введение тиазидного диуретика дихлотиазида и ингибитора ангиотензинпревращающего фермента эналаприла приводит к усилению гипотензивного действия каждого из средств, что применяется при лечении артериальной гипертензии), и суммированный синергизм, проявляющийся арифметической суммой эффектов каждого из компонентов (кислотонейтрализующая активность комбинации гидроокиси алюминия и магния равна сумме их кислотонейтрализующих способностей в отдельности).

Если лекарственные средства, применяемые одновременно, вызывают противоположные эффекты, то такой тип фармакодинамического взаимодействия называется антагонизмом. Антагонизм используется для уменьшения эффектов при передозировке ЛС, при отравлениях в качестве специфической антидотной терапии. По аналогии с синергизмом выделяют прямой и косвенный антагонизм.

При синергоантагонизме лекарственные средства в отношении одних эффектов действуют однонаправленно, а в отношении других проявляют противоположное действие.

Фармакокинетическое взаимодействие возникает, если под влиянием одного ЛВ изменяется характер всасывания, распределения, метаболизм и выведение из организма другого ЛВ. Некоторые ЛВ способны изменять двигательную активность, кислотность и ферментативную активность содержимого желудочно-кишечного тракта. Такие препараты будут изменять скорость всасывания, биодоступность, а следовательно, и выраженность эффектов других ЛВ, применяемых внутрь.

Попадая в кровь, ЛВ связываются с белками крови, а степень сродства с белками влияет на объем распределения лекарств, а значит, влияет и на степень выраженности эффекта. Т.к. ЛВ оказывает терапевтический эффект только в свободном, несвязанном состоянии, то препараты, обладающие высоким сродством с белками плазмы крови, могут вытеснять из этой связи другие вещества, усиливая, таким образом, их фармакологический эффект.

Взаимодействие ЛВ в процессе биотрансформации осуществляется под действием ферментов печени. Некоторые ЛС способны повышать (снижать) активность данных ферментов, что приводит к усилению (замедлению) метаболизма других совместно принятых ЛВ и снижению (усилению) их терапевтического эффекта.

Экскреция многих лекарств осуществляется через почки, а в этом случае ведущее значение имеет рН мочи. Влияя на этот показатель (подкисляя или защелачивая мочу), можно добиться ускорения или замедления экскреции ЛВ из организма. Так, при кислой реакции мочи улучшается выделение щелочных соединений (например, алкалоидов) и затрудняется выделение лекарств кислого характера (например, барбитуратов, сульфаниламидов).

 

Лекция № 4.

Антисептические и дезинфицирующие средства.

Деление антиинфекционных средств на антисептические и дезинфицирующие довольно условно, т. к. одни и те же вещества могут быть отнесены и в ту и в другую группу. Дезинфицирующие средства предназначены для уничтожения патогенных микроорганизмов во внешней среде и используются для обеззараживания помещений, одежды больного, предметов ухода, выделений, медицинского инструментария. Антисептики используются для уничтожения возбудителей на поверхности тела человека (кожа, слизистые оболочки, раневые поверхности). Таким образом, отличие между антисептиками и дезинфектантами - в цели их применения. Для дезинфекции используются средства в более высокой концентрации, чем для антисептики и асептики (предупреждения попадания микроорганизмов в рану). Все антисептики при воздействии на возбудителей инфекционных заболеваний вызывают денатурацию (нарушение нормальной структуры) белков, в результате чего они (белки) теряют способность выполнять свои функции (строительная, сократительная, ферментативная и др.), что приводит к гибели микроорганизма.

Требования к антисептикам и дезинфицирующим средствам:

1.Высокая активность в отношении всех возбудителей (инфекционных, вирусных, паразитарных).

2. Широкий спектр действия (они должны уничтожать как можно большее количество видов возбудителей).

3. Малый латентный период (они должны действовать быстро).

4. Невысокая токсичность для людей и животных.

5. Химическая стойкость и доступность по цене.

6. Отсутствие местного отрицательного действия на ткани организма.

7. Они не должны повреждать обрабатываемые предметы.

8. Отсутствие неприятного запаха и красящих свойств.

 

Классификация антисептических и дезинфицирующих средств.