И реакции конъюгации.
Цель изучения темы: объяснить молекулярные механизмы, лежащие в основе действия системы микросомального окисления веществ и реакций конъюгации.
Основные вопросы темы.
1. Этапы инактивации ксенобиотиков.
2. Микросомальное окисление ксенобиотиков.
3. Характеристика эндоплазматического ретикулума.
4. Электронтранспортные цепи микросомальной системы окисления.
5. Реакции конъюгации модифицированных веществ с некоторыми метаболитами.
Вопросы для самоподготовки.
1. Механизмы обезвреживания ксенобиотиков.
2. Этапы обевреживания веществ с раличными свойствами.
3. Микросомальное окисление ксенобиотиков.
4. Характеристика электронтранспортных цепей микросомальной системы окисления.
5. Особенности микросомального окисления ксенобиотиков.
6. Механизм монооксигеназных реакций
7. Ферментные системы микросом.
8. Классы ферментов, участвующих в метаболизме ксенобиотиков.
9. Система выведения гидрофобных молекул из организма.
10. Роль печени в биотрансформации лекарственных препаратов.
Задачи и упражнения для самоподготовки.
1. Охарактеризуйте влияние на биотрансформацию ксенобиотиков оксидоредуктазы микросом печени.
2. Укажите роль монооксигеназных реакций, содержащих цитохром Р-450.
3. Значение монооксигеназных реакций для микросомального монооксигеназного комплекса.ных гидрофобных молекул.
4. Приведите характеристику микросомальных монооксигеназ.
5. Перечислите кофакторы микросомального монооксигеназного комплекса.
6. Укажите локализацию микросомального монооксигеназного комплекса.
7. Охарактеризуйте общее звено основных путей транспорта электронов.
8. Приведите характеристику цитохрома Р-450.
9. Охарактеризуйте механизм действия цитохрома Р-450.
10. Перечислите изоформы цитохрома Р-450.
11. Назовите ключевой фермент синтеза цитохрома Р-450.
12. Охарактеризуйте катаболизм цитохрома Р-450.
Контрольные вопросы и тесты для самопроверки усвоения материала.
1. Укажите значение стабилизации цитохрома Р-450 в каталитически активном конформационном состоянии.
2. Перечислите условия поддержания каталитической активности монооксигеназной мультиферментной системы..
3. Приведите уравнение реакции процесса микросомального гидроксилирования.
4. Функции микросомальных монооксигеназных реакций окисления органических соединений.
5. Перечислите основные стадии монооксигеназного цикла.
6. Сравнительная концентрация и активность микросомальных оксигеназ в органах и тканях.
7. Выберите правильный ответ:
Субстрат, окисляемый цитохромом Р-450 должен отвечать одному требованию:
1. быть полярным;
2. быть неполярным;
3. быть комплементарным активному центру этого фермента;
4. иметь сложноэфирную связь.
5. иметь амидную связь.
8. Выберите правильный ответ:
Реакции микросомального гидроксилирования протекают с участием:
1. цитохрома Р-450;
2. ФП (НАДФН: цитохрома Р-450-редуктазы);
3. цитохромоксидазы;
4. НАДН-дегидрогеназы;
5. цитохрома С.
9. Выберите правильный ответ:
В работие системы микросомального окисления принимают участие:
1.цитохром Р-450 редуктаза;
2 О2;
3. цитохром Р-450-;
4. НАДФНН;
5.СО2
Тема 8. Лекарственная регуляция активности микросомальных монооксигеназ.
Цель изучения темы: изучение процессов лекарственной регуляции активности микросомальных монооксигеназ для направленного поиска фармакологических подходов к регуляции биотрансформации ксенобиотиков.
Основные вопросы темы.
1. Свойства индукторов метаболизма ксенобиотиков.
2. Классификация индукторов метаболизма ксенобиотиков.
3. Ингибиторы микросомальных оксигеназ.
4. Практическая значимость данных о индукции и ингибировании микросомальных монооксигеназ.
Вопросы для самоподготовки.
1. Особенности ферментной системы, метаболизирующей лекарственные препараты.
2. Общие свойства индукторов метаболизма ксенобиотиков.
3. Классификация ксенобиотиков, вызывающих индукцию микросомальных монооксигеназ.
4. Факторы, влияющие на индуцирующую способность ксенобиотиков.
5. Основные реакции биотрансформации лекарственных препаратов, осуществляемые микросомальными монооксигеназными системами.
6. Ингибиторы микросомальных монооксигеназ.
7. Особенности механизма действия ингибиторов микросомальных монооксигеназ.
8. Объяснение положения о привыкании к лекарственным препаратам, потенцировании действия фармакологических препаратов.
9. Клиническая значимость индукции.
10. Влияние индукторов микросомального окисления на метаболизм ксенобиотиков и различных эндогенных субстратов.
