Sodium Polystyrene sulfohate, SPS • 685

ные изотопы используются для лечения гиперти-реоза и карциномы щитовидной железы, также требуется утверждение Национального научно-исследовательского совета (NRC)); (Вгассо, Mallinckrodt), (Rx).

SODIUM PHOSPHATE (НАТРИЯ ФОСФАТ) - см. PHOSPHATE, SODIUM (ФОСФАТ НАТРИЯ)

SODIUM POLYSTYRENE SULFONATE, SPS -
НАТРИЯ ПОЛИСТИРЕНА СУЛЬФОНАТ
(SPS)_________________________________

Физико-химические свойства - сульфурирован-ные катионо-обменные смолы. Мелкий порошок золотисто-коричневого цвета без запаха и вкуса. В одном грамме содержится 4,1 мЭкв натрия, in vitro проявляет обменную емкость по отношению к ка­лию около 3,1 мЭкв (в действительности, обычно обменивается максимально 1 мЭкв).

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -препараты следует хранить в герметичной упаков­ке при комнатной температуре; не допускать воз­действия высоких температур. Суспензию лучше готовить непосредственно перед применением и использовать в течение 24 ч.

Фармакологическое действие - SPS является ионообменной смолой, которая обменивает на­трий на другие катионы. После перорального по­ступления ионы водорода обмениваются на на­трий в кислой среде. По мере прохождения смолы по кишечнику ионы водорода заменяются катио­нами, присутствующими в наивысшей концентра­ции. Основной обмен с калием происходит, глав­ным образом, в толстом кишечнике. Если SPS вво­дить в виде удерживающей клизмы, препарат обычно обменивает натрий на калий непосредст­венно в ободочной кишке. Теоретически, до 3,1 мЭкв калия может обмениваться на 1 г SPS, но на самом деле, маловероятно, что более 1 мЭкв будет обмениваться на 1 г введенной смолы.

Применение/ Показания - SPS показан в ка­честве дополнительного препарата при лечении гиперкалиемии. Причину гиперкалиемии следует выяснить и скорректировать.

Фармакокинетика - SPS не абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Начало его дейст­вия может отмечаться через 1 час-несколько дней, поэтому выраженную гиперкалиемию следует уст-

ранять с помощью других методов лечения (на­пример, путем диализа).

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ ти/ Влияние на репродукцию - при введении SPS может высвобождаться и абсорбироваться боль­шое количество натрия, поэтому животным, полу­чающим диеты со строгим ограничением натрия (при выраженной застойной сердечной недоста­точности, гипертензии, олигурии), рекомендуется применение альтернативных методов лечения. Пе­редозировка/ чрезмерное использование может привести к гипокалиемии, пшокальциемии и ги-помагниемии.

Влияние SPS на репродуктивную систему изу­чено мало, но полагают, что наличие высокого тера­тогенного потенциала у препарата маловероятно.

Побочные эффекты/ Предупреждения -большие дозы SPS могут вызвать констипацию (задержание каловых масс происходит в редких случаях), анорексию, рвоту или тошноту. Также описаны случаи дозозависимых пшокальциемии, гипокалиемии и удержания натрия. Для ускоре­ния действия препарата и предотвращения разви­тия констипации SPS обычно смешивают с 70% сорбитолом (3-4 мл на 1 г смолы).

Передозировка/ Острая токсичность - пере­дозирование может вызвать побочные эффекты, указанные выше. Лечение симптоматическое.

Лекарственные взаимодействия - SPS может связываться с магнием или кальцием, входящими в состав слабительных средств (магниевое моло­ко, магния сульфат и др.) или антацидов, что пре­дотвращает нейтрализацию бикарбонатных ионов и может вызвать метаболический алкалоз. Поэто­му одновременное назначение этих препаратов не рекомендуется.

Дозы-

для ускорения действия препарата и предот­вращения развития констипации, SPS обычно смешивают с 70% сорбитолом (3-4 мл на 1 г смо­лы); необходимо хорошо встряхнуть перед приме­нением.

Собакам:

При гиперкалиемии:

а) 2 грамма смолы/кг массы тела (каждый г сле­дует смешать с 3-4 мл воды до получения сус­пензии, или можно применять промышленные готовые суспензии), разделив суточную дозу на 3 приема. При пероральном введении давать следует вместе со слабительными средствами. Если препарат вводится в виде удерживающей клизмы, слабительные средства применять не

SODIUM SULFATE

следует, поскольку SPS должен находиться в ободочной кишке минимально в течение 30 мин. Для того чтобы из порошка SPS пригото­вить раствор для удерживающей клизмы, необ­ходимо 15 г SPS смешать с 100 мл 1% раствора метилцеллюлозы или 10% раствором декстро­зы. Если гиперкалиемия является выраженной, следует вводить препарат в количестве в 3-4 раза превышающем обычную дозу (Willard 1986).

Параметры для мониторинга -

1) электролиты сыворотки крови (натрий, калий
(минимально, 1 раз в день), кальций, магний);

2) кислотно-щелочной статус, ЭКГ - по показа­
ниям.

Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA / Время ожидания - Ветеринарные препараты: в США нет. Медицинские препараты:

Натрия полистирена сульфонат, порошок для инъекций (для ректального или перорального применения) в бутылках по 1 фунту; Kayexalate ® (Sanofi Winthrop), (Rx).

Натрия полистирена сульфонат, суспензия 15 г/60 мл (натрия - 1,5 г, 65 мЭкв) по 120,480 мл; 15 г/60 мл по 50,120, 200 и 500 мл;5Р5® (Carolina Medical Products Co); Sodium Polystyrene Sulfonate (Roxane) (Rx).

SODIUM SULFATE - НАТРИЯ СУЛЬФАТ GLAUBER'S SALT - ГЛАУБЕРОВА СОЛЬ

Физико-химические свойства - натрия сульфат (гексагидратная форма) - крупные кристаллы без цвета и запаха или белый кристаллический поро­шок. Выкристаллизовывается на сухом воздухе, частично растворяется в собственной кристалли­зованной воде при температуре около 33°С. Один грамм растворяется в 2,5 мл воды.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -хранить следует при температуре не выше 30° С.

Фармакологическое действие - при перораль-ном введении натрия сульфат действует в качест­ве солевого слабительного средства, притягивая воду в тонкий кишечник. Считается, что натрия сульфат является наиболее эффективным соле­вым слабительным в пересчете на молярность. Сульфаты также реагируют с различными катио­нами и образуют неабсорбируемые соединения,

что объясняет эффективность препарата при из­бытке меди и для снижения уровня кальция в ки­шечнике.

Применение/ Показания - натрия сульфат применяют в качестве солевого слабительного средства, главным образом, животным, продукция от которых используется в пищевых целях.

Фармакокинетика - натрия сульфат абсорби­руется из желудочно-кишечного тракта в незначи­тельном количестве, в основном действует как слабительное средство. Натрий после обмена с другими катионами может всасываться.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти/ Влияние на репродукцию - солевые слаби­тельные средства нельзя назначать дегидратиро­ванным животным. Препарат, вследствие высоко­го содержания в нем натрия, следует назначать с осторожностью животным с выраженной застой­ной сердечной недостаточностью или с задержкой натрия в организме.

Побочные эффекты/ Предупреждения - мо­гут развиться диарея, колики и метеоризм. При длительном применении могут возникнуть нару­шения в балансе электролитов.

Дозы -

Крупному рогатому скоту:

В качестве слабительного средства: а) 500-750 г per os в виде 6% раствора, вводимого

через желудочный зонд (Davis 1993).

Овцам и козам:

В качестве слабительного средства: 60 г per os в виде 6% раствора, вводимого через желудочный зонд (Davis 1993).

Свиньям:

В качестве слабительного средства: 30-60 г per os в виде 6% раствора, вводимого через желудоч­ный зонд (Davis 1993).

Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA / Время ожидания - Ветеринарные препараты: в США нет. Медицинские препараты: в США нет. Натрия сульфат (гексагидрат) можно приобре­сти в магазинах бытовой химии.

SODIUM THIOSULFATE - НАТРИЯ ТИОСУЛЬФАТ

Физико-химические свойства - применяют сис­темно при отравлении цианидами или мышьяком, местно - в качестве противогрибкового препарата;

SODIUM SULFATE • 687

крупные бесцветные кристаллы или кристалличе­ский "порошок. Очень легко растворим в воде, на влажном воздухе растворяется, выкристаллизовы­вается на сухом воздухе при температуре >33°С.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -хранить при комнатной температуре, если нет дру­гих указаний производителя. Кристаллы следует хранить в герметичной упаковке.

Фармакологическое действие - сера поступа­ет в организм экзогенным путем при введении ти­осульфата, что обеспечивает быструю детоксика-цию цианидов серосодержащими ферментами. Ти-осульфат-цианидсульфитрансфераза преобразует цианид в сравнительно менее токсичный ион тио-цианата, который затем экскретируется с мочой.

Местное противогрибковое действие препарата основывается, вероятно, на способности коллоид­ной серы к медленному высвобождению из натрия тиосульфата.

Натрия тиосульфат рекомендуется для лече­ния отравлений мышьяком (и другими тяжелыми металлами), хотя механизм его действия изучен недостаточно хорошо. По-видимому, сульфатная группа может реагировать с металлом и образовы­вать с ним хелатные соединения, обеспечивая тем самым его выведение из организма.

Применение/ Показания - натрия тиосульфат (один или в сочетании с натрия нитритом) реко­мендуется для лечения отравлений цианидами. Препарат рекламируют для лечения отравлений мышьяком'или другими тяжелыми металлами, хотя его эффективность при данных нарушениях находится под вопросом. Натрия тиосульфат сравнительно нетоксичен, стоимость его невысо­ка, поэтому его можно использовать при отравле­нии мышьяком. В сочетании с натрия молибдатом его можно рекомендовать для лечения отравле­ний медью.

Натрия тиосульфат можно также применять в качестве местного лечения при некоторых грибко­вых поражениях (опоясывающий лишай). В гу­манной медицине препарат назначают для сниже­ния нефротоксичности цисплатина.

Фармакокинетика - натрия тиосульфат срав­нительно плохо абсорбируется из желудочно-ки­шечного тракта. Когда перорально вводят значи­тельное его количество, натрия тиосульфат дейст­вует как солевое слабительное средство. После внутривенного введения препарат распределяется во внеклеточную жидкость, после чего быстро экс­кретируется с мочой.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти/ Влияние на репродукцию - абсолютных про-

тивопоказаний для применения натрия тиосуль­фата нет. Безопасность применения препарата во время беременности не установлена, поэтому на­значать его в этот период следует только в том слу­чае, если эффективность лечения превалирует над возможными побочными действиями.

Побочные эффекты/ Предупреждения - пре­парат является сравнительно нетоксичным. Боль­шие дозы могут вызвать профузную диарею. Инъ­екционную форму следует вводить внутривенно медленно.

Дозы- Лошадям

При отравлении цианидами: вначале следует внутривенно ввести натрия нитрат в дозе 16 мг/кг, после чего 20% раствор натрия тиосульфата в дозе 30-40 мг/кг в/в. При повторении лечения вводить необходимо только натрия тиосульфат (Bailey and Garland 1992a).

Жвачным:

В сочетании с натрия молибдатом при лечении отравления медью: на фоне инфузионной замести­тельной терапии давать 500 мг натрия тиосульфа­та с 200 мг аммония или натрия молибдата per os ежедневно в течение 3 недель для снижения сум­марного накопления меди в организме (Thompson and Buck 1993b).

При лечении отравлений цианидами вследст­вие потребления цианогенных растений: натрий тиосульфат в дозе 660 мг/кг в/в в виде 30% рас­твора; вводить медленно с помощью иглы №12 или 14 (Nicholson 1993).

При лечении отравлений мышьяком: 30-60 г per os каждые 6 ч в течение 3-4 дней, 30-60 г в ви­де 10-20% раствора в/в можно рекомендовать для связывания мышьяка. Также необходимы инфузи-онная и заместительная электролитная терапия (Galey 1993).

Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA / Время ожидания -Ветеринарные препараты:

Натрия тиосульфат для инъекций 500 мг во флаконах многоразового использования; 300 мг/мл; Cya - dote Injection ® (Anthony) (Rx). Ут­вержден для применения животным, продукция от которых не используется в пищевых целях, ц не-лактирующим коровам.

Медицинские препараты:

Натрия тиосульфат для инъекций 25% (250 мг/мл) во флаконах по 50 мл; Generic, (Rx).

SPECTINOMYCIN HCL

SPECTINOMYCINHCL- СПЕКТИНОМИЦИНА ГИДРОХЛОРИД

Физико-химические свойства - аминоциклито-ловый антибиотик, продуцируется Streptomyces spectabilis; выпускается промышленностью в виде гидрохлорида пентагидрата. Кристаллический по­рошок белого или бледно-темно-желтоватого цве­та, pK_as составляет 7 и 8,7. Легко растворим в воде и практически нерастворим в спирте.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -препараты спектиномицина следует хранить при комнатной температуре (15-30 °С), если нет дру­гих указаний производителя.

Фармакологическое действие - спектиноми­цин является, преимущественно, бактериостатичес-ким антибиотиком, который подавляет синтез бел­ков у чувствительных к препарату бактерий путем связывания с 30S рибосомальной субъединицей.

Спектиномицин обладает активностью в отно­шении многих грамположительных и грамотрица-тельных бактерий, в том числе, Е. coli, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Salmonella, Streptococci, Sta - phylococcus и Mycoplasma. Препарат обладает ми­нимальной активностью в отношении анаэробов, большинства штаммов Pseudomonas, Chlamydia или Treponema.

В гуманной медицине спектиномицин приме­няют главным образом для лечения инфекций, вы­званных Neissiera gonorrhoeae.

Применение/ Показания - спектиномицин ут­вержден для применения курам, индейкам и сви­ньям, но иногда также применяется собакам, кош­кам, лошадям и крупному рогатому скоту. Более подробную информацию см. в разделе Дозы.

Фармакокинетика - после перорального по­ступления абсорбируется только 7% от дозы, хотя препарат в желудочно-кишечном тракте остается активным. После в/м или п/к введения спектино­мицин хорошо абсорбируется, максимальная кон­центрация отмечается через 1 час.

Концентрация препарата после распределения в тканях ниже его концентрации в сыворотке кро­ви. Спектиномицин проникает в спинномозговую жидкость или глаз в незначительном количестве, плохо связывается с белками плазмы крови. Неиз­вестно, проникает ли препарат через плаценту и выделяется ли с молоком.

Спектиномицин экскретируется с мочой путем клубочковой фильтрации, главным образом, в не­измененном виде. Специфических фармакокине-тических параметров в отношении животных не приводится.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти/ Влияние на репродукцию - спектиномицин противопоказан животным, имеющим повышен­ную чувствительность к нему. Влияние препарата на репродуктивную систему не установлено.

Побочные эффекты/ Предупреждения - ма­ловероятно, что при использовании спектиноми­цина по показаниям и в обычных дозах возникнут какие-либо побочные эффекты. Известно, что па­рентеральное введение данного препарата более безопасно в отличие от других аминоциклитоло-вых антибиотиков, хотя информация, касающаяся длительного применения спектиномицина ограни­чена. Считается, что спектиномицин менее ототок-сичный и нефротоксичный препарат по сравне­нию с другими часто применяемыми аминоцикли-толовыми антибиотиками, хотя он может вызвать блокаду нервно-мышечной системы, что устраня­ется парентеральным введением кальция.

В гуманной медицине описаны следующие по­бочные эффекты, возникавшие у пациентов, при­нимавших препарат однократно или многократно: болезненность в области инъекции, повышение азота мочевины крови, щелочной фосфатазы и АЛТ, снижение гемоглобина, гематокрита и кли­ренса креатинина. Также отмечались повышение азота мочевины крови и снижение клиренса креа­тинина и диуреза, в то время как чрезмерного ток­сического воздействия препарата на почки выяв­лено не было.

Передозировка/ Острая токсичность - специ­фической информации, касающейся перорального передозирования спектиномицина, не установле­но. Поскольку после перорального поступления препарат абсорбируется в очень незначительном количестве, маловероятно, что возникнет серьез­ный токсический эффект при таком пути его вве­дения.

Инъекционная доза спектиномицина, состав­ляющая 90 мг, у птенцов индеек вызывает времен­ную атаксию.

Лекарственные взаимодействия - при одно­временном назначении спектиномицина и хлорам- феникола (левомицетина) или тетрациклина мо­жет возникнуть антагонизм между препаратами.

Дозы - Собакам:

При инфекциях, вызванных чувствительной микрофлорой: а) 5,5-11 мг/кг каждые 12 ч в/м или 22 мг/кг per os каждые 12 ч (при кишечных инфекциях; не абсорбируется) (Kirk 1989);