Sodium Polystyrene sulfohate, SPS • 685

ные изотопы используются для лечения гиперти-реоза и карциномы щитовидной железы, также требуется утверждение Национального научно-исследовательского совета (NRC)); (Вгассо, Mallinckrodt), (Rx).

SODIUM PHOSPHATE (НАТРИЯ ФОСФАТ) - см. PHOSPHATE, SODIUM (ФОСФАТ НАТРИЯ)

SODIUM POLYSTYRENE SULFONATE, SPS -
НАТРИЯ ПОЛИСТИРЕНА СУЛЬФОНАТ
(SPS)_________________________________

Физико-химические свойства - сульфурирован-ные катионо-обменные смолы. Мелкий порошок золотисто-коричневого цвета без запаха и вкуса. В одном грамме содержится 4,1 мЭкв натрия, in vitro проявляет обменную емкость по отношению к калию около 3,1 мЭкв (в действительности, обычно обменивается максимально 1 мЭкв).

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -препараты следует хранить в герметичной упаковке при комнатной температуре; не допускать воздействия высоких температур. Суспензию лучше готовить непосредственно перед применением и использовать в течение 24 ч.

Фармакологическое действие - SPS является ионообменной смолой, которая обменивает натрий на другие катионы. После перорального поступления ионы водорода обмениваются на натрий в кислой среде. По мере прохождения смолы по кишечнику ионы водорода заменяются катионами, присутствующими в наивысшей концентрации. Основной обмен с калием происходит, главным образом, в толстом кишечнике. Если SPS вводить в виде удерживающей клизмы, препарат обычно обменивает натрий на калий непосредственно в ободочной кишке. Теоретически, до 3,1 мЭкв калия может обмениваться на 1 г SPS, но на самом деле, маловероятно, что более 1 мЭкв будет обмениваться на 1 г введенной смолы.

Применение/ Показания - SPS показан в качестве дополнительного препарата при лечении гиперкалиемии. Причину гиперкалиемии следует выяснить и скорректировать.

Фармакокинетика - SPS не абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Начало его действия может отмечаться через 1 час-несколько дней, поэтому выраженную гиперкалиемию следует уст-

ранять с помощью других методов лечения (например, путем диализа).

Противопоказания/ Меры предосторожнос ти/ Влияние на репродукцию - при введении SPS может высвобождаться и абсорбироваться большое количество натрия, поэтому животным, получающим диеты со строгим ограничением натрия (при выраженной застойной сердечной недостаточности, гипертензии, олигурии), рекомендуется применение альтернативных методов лечения. Передозировка/ чрезмерное использование может привести к гипокалиемии, пшокальциемии и ги-помагниемии.

Влияние SPS на репродуктивную систему изучено мало, но полагают, что наличие высокого тератогенного потенциала у препарата маловероятно.

Побочные эффекты/ Предупреждения -большие дозы SPS могут вызвать констипацию (задержание каловых масс происходит в редких случаях), анорексию, рвоту или тошноту. Также описаны случаи дозозависимых пшокальциемии, гипокалиемии и удержания натрия. Для ускорения действия препарата и предотвращения развития констипации SPS обычно смешивают с 70% сорбитолом (3-4 мл на 1 г смолы).

Передозировка/ Острая токсичность - передозирование может вызвать побочные эффекты, указанные выше. Лечение симптоматическое.

Лекарственные взаимодействия - SPS может связываться с магнием или кальцием, входящими в состав слабительных средств (магниевое молоко, магния сульфат и др.) или антацидов, что предотвращает нейтрализацию бикарбонатных ионов и может вызвать метаболический алкалоз. Поэтому одновременное назначение этих препаратов не рекомендуется.

Дозы-

для ускорения действия препарата и предотвращения развития констипации, SPS обычно смешивают с 70% сорбитолом (3-4 мл на 1 г смолы); необходимо хорошо встряхнуть перед применением.

Собакам:

При гиперкалиемии:

а) 2 грамма смолы/кг массы тела (каждый г следует смешать с 3-4 мл воды до получения суспензии, или можно применять промышленные готовые суспензии), разделив суточную дозу на 3 приема. При пероральном введении давать следует вместе со слабительными средствами. Если препарат вводится в виде удерживающей клизмы, слабительные средства применять не

SODIUM SULFATE

следует, поскольку SPS должен находиться в ободочной кишке минимально в течение 30 мин. Для того чтобы из порошка SPS приготовить раствор для удерживающей клизмы, необходимо 15 г SPS смешать с 100 мл 1% раствора метилцеллюлозы или 10% раствором декстрозы. Если гиперкалиемия является выраженной, следует вводить препарат в количестве в 3-4 раза превышающем обычную дозу (Willard 1986).

Параметры для мониторинга -

1) электролиты сыворотки крови (натрий, калий
(минимально, 1 раз в день), кальций, магний);

2) кислотно-щелочной статус, ЭКГ - по показа
ниям.

Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA / Время ожидания - Ветеринарные препараты: в США нет. Медицинские препараты:

Натрия полистирена сульфонат, порошок для инъекций (для ректального или перорального применения) в бутылках по 1 фунту; Kayexalate ® (Sanofi Winthrop), (Rx).

Натрия полистирена сульфонат, суспензия 15 г/60 мл (натрия - 1,5 г, 65 мЭкв) по 120,480 мл; 15 г/60 мл по 50,120, 200 и 500 мл;5Р5® (Carolina Medical Products Co); Sodium Polystyrene Sulfonate (Roxane) (Rx).

SODIUM SULFATE - НАТРИЯ СУЛЬФАТ GLAUBER'S SALT - ГЛАУБЕРОВА СОЛЬ

Физико-химические свойства - натрия сульфат (гексагидратная форма) - крупные кристаллы без цвета и запаха или белый кристаллический порошок. Выкристаллизовывается на сухом воздухе, частично растворяется в собственной кристаллизованной воде при температуре около 33°С. Один грамм растворяется в 2,5 мл воды.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -хранить следует при температуре не выше 30° С.

Фармакологическое действие - при перораль-ном введении натрия сульфат действует в качестве солевого слабительного средства, притягивая воду в тонкий кишечник. Считается, что натрия сульфат является наиболее эффективным солевым слабительным в пересчете на молярность. Сульфаты также реагируют с различными катионами и образуют неабсорбируемые соединения,

что объясняет эффективность препарата при избытке меди и для снижения уровня кальция в кишечнике.

Применение/ Показания - натрия сульфат применяют в качестве солевого слабительного средства, главным образом, животным, продукция от которых используется в пищевых целях.

Фармакокинетика - натрия сульфат абсорбируется из желудочно-кишечного тракта в незначительном количестве, в основном действует как слабительное средство. Натрий после обмена с другими катионами может всасываться.

Противопоказания/ Меры предосторожности/ Влияние на репродукцию - солевые слабительные средства нельзя назначать дегидратированным животным. Препарат, вследствие высокого содержания в нем натрия, следует назначать с осторожностью животным с выраженной застойной сердечной недостаточностью или с задержкой натрия в организме.

Побочные эффекты/ Предупреждения - могут развиться диарея, колики и метеоризм. При длительном применении могут возникнуть нарушения в балансе электролитов.

Дозы -

Крупному рогатому скоту:

В качестве слабительного средства: а) 500-750 г per os в виде 6% раствора, вводимого

через желудочный зонд (Davis 1993).

Овцам и козам:

В качестве слабительного средства: 60 г per os в виде 6% раствора, вводимого через желудочный зонд (Davis 1993).

Свиньям:

В качестве слабительного средства: 30-60 г per os в виде 6% раствора, вводимого через желудочный зонд (Davis 1993).

Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA / Время ожидания - Ветеринарные препараты: в США нет. Медицинские препараты: в США нет. Натрия сульфат (гексагидрат) можно приобрести в магазинах бытовой химии.

SODIUM THIOSULFATE - НАТРИЯ ТИОСУЛЬФАТ

Физико-химические свойства - применяют системно при отравлении цианидами или мышьяком, местно - в качестве противогрибкового препарата;

SODIUM SULFATE • 687

крупные бесцветные кристаллы или кристаллический "порошок. Очень легко растворим в воде, на влажном воздухе растворяется, выкристаллизовывается на сухом воздухе при температуре >33°С.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -хранить при комнатной температуре, если нет других указаний производителя. Кристаллы следует хранить в герметичной упаковке.

Фармакологическое действие - сера поступает в организм экзогенным путем при введении тиосульфата, что обеспечивает быструю детоксика-цию цианидов серосодержащими ферментами. Ти-осульфат-цианидсульфитрансфераза преобразует цианид в сравнительно менее токсичный ион тио-цианата, который затем экскретируется с мочой.

Местное противогрибковое действие препарата основывается, вероятно, на способности коллоидной серы к медленному высвобождению из натрия тиосульфата.

Натрия тиосульфат рекомендуется для лечения отравлений мышьяком (и другими тяжелыми металлами), хотя механизм его действия изучен недостаточно хорошо. По-видимому, сульфатная группа может реагировать с металлом и образовывать с ним хелатные соединения, обеспечивая тем самым его выведение из организма.

Применение/ Показания - натрия тиосульфат (один или в сочетании с натрия нитритом) рекомендуется для лечения отравлений цианидами. Препарат рекламируют для лечения отравлений мышьяком'или другими тяжелыми металлами, хотя его эффективность при данных нарушениях находится под вопросом. Натрия тиосульфат сравнительно нетоксичен, стоимость его невысока, поэтому его можно использовать при отравлении мышьяком. В сочетании с натрия молибдатом его можно рекомендовать для лечения отравлений медью.

Натрия тиосульфат можно также применять в качестве местного лечения при некоторых грибковых поражениях (опоясывающий лишай). В гуманной медицине препарат назначают для снижения нефротоксичности цисплатина.

Фармакокинетика - натрия тиосульфат сравнительно плохо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Когда перорально вводят значительное его количество, натрия тиосульфат действует как солевое слабительное средство. После внутривенного введения препарат распределяется во внеклеточную жидкость, после чего быстро экскретируется с мочой.

Противопоказания/ Меры предосторожности/ Влияние на репродукцию - абсолютных про-

тивопоказаний для применения натрия тиосульфата нет. Безопасность применения препарата во время беременности не установлена, поэтому назначать его в этот период следует только в том случае, если эффективность лечения превалирует над возможными побочными действиями.

Побочные эффекты/ Предупреждения - препарат является сравнительно нетоксичным. Большие дозы могут вызвать профузную диарею. Инъекционную форму следует вводить внутривенно медленно.

Дозы- Лошадям

При отравлении цианидами: вначале следует внутривенно ввести натрия нитрат в дозе 16 мг/кг, после чего 20% раствор натрия тиосульфата в дозе 30-40 мг/кг в/в. При повторении лечения вводить необходимо только натрия тиосульфат (Bailey and Garland 1992a).

Жвачным:

В сочетании с натрия молибдатом при лечении отравления медью: на фоне инфузионной заместительной терапии давать 500 мг натрия тиосульфата с 200 мг аммония или натрия молибдата per os ежедневно в течение 3 недель для снижения суммарного накопления меди в организме (Thompson and Buck 1993b).

При лечении отравлений цианидами вследствие потребления цианогенных растений: натрий тиосульфат в дозе 660 мг/кг в/в в виде 30% раствора; вводить медленно с помощью иглы №12 или 14 (Nicholson 1993).

При лечении отравлений мышьяком: 30-60 г per os каждые 6 ч в течение 3-4 дней, 30-60 г в виде 10-20% раствора в/в можно рекомендовать для связывания мышьяка. Также необходимы инфузи-онная и заместительная электролитная терапия (Galey 1993).

Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA / Время ожидания -Ветеринарные препараты:

Натрия тиосульфат для инъекций 500 мг во флаконах многоразового использования; 300 мг/мл; Cya - dote Injection ® (Anthony) (Rx). Утвержден для применения животным, продукция от которых не используется в пищевых целях, ц не-лактирующим коровам.

Медицинские препараты:

Натрия тиосульфат для инъекций 25% (250 мг/мл) во флаконах по 50 мл; Generic, (Rx).

SPECTINOMYCIN HCL

SPECTINOMYCINHCL- СПЕКТИНОМИЦИНА ГИДРОХЛОРИД

Физико-химические свойства - аминоциклито-ловый антибиотик, продуцируется Streptomyces spectabilis; выпускается промышленностью в виде гидрохлорида пентагидрата. Кристаллический порошок белого или бледно-темно-желтоватого цвета, pK_as составляет 7 и 8,7. Легко растворим в воде и практически нерастворим в спирте.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -препараты спектиномицина следует хранить при комнатной температуре (15-30 °С), если нет других указаний производителя.

Фармакологическое действие - спектиномицин является, преимущественно, бактериостатичес-ким антибиотиком, который подавляет синтез белков у чувствительных к препарату бактерий путем связывания с 30S рибосомальной субъединицей.

Спектиномицин обладает активностью в отношении многих грамположительных и грамотрица-тельных бактерий, в том числе, Е. coli, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Salmonella, Streptococci, Sta - phylococcus и Mycoplasma. Препарат обладает минимальной активностью в отношении анаэробов, большинства штаммов Pseudomonas, Chlamydia или Treponema.

В гуманной медицине спектиномицин применяют главным образом для лечения инфекций, вызванных Neissiera gonorrhoeae.

Применение/ Показания - спектиномицин утвержден для применения курам, индейкам и свиньям, но иногда также применяется собакам, кошкам, лошадям и крупному рогатому скоту. Более подробную информацию см. в разделе Дозы.

Фармакокинетика - после перорального поступления абсорбируется только 7% от дозы, хотя препарат в желудочно-кишечном тракте остается активным. После в/м или п/к введения спектиномицин хорошо абсорбируется, максимальная концентрация отмечается через 1 час.

Концентрация препарата после распределения в тканях ниже его концентрации в сыворотке крови. Спектиномицин проникает в спинномозговую жидкость или глаз в незначительном количестве, плохо связывается с белками плазмы крови. Неизвестно, проникает ли препарат через плаценту и выделяется ли с молоком.

Спектиномицин экскретируется с мочой путем клубочковой фильтрации, главным образом, в неизмененном виде. Специфических фармакокине-тических параметров в отношении животных не приводится.

Противопоказания/ Меры предосторожности/ Влияние на репродукцию - спектиномицин противопоказан животным, имеющим повышенную чувствительность к нему. Влияние препарата на репродуктивную систему не установлено.

Побочные эффекты/ Предупреждения - маловероятно, что при использовании спектиномицина по показаниям и в обычных дозах возникнут какие-либо побочные эффекты. Известно, что парентеральное введение данного препарата более безопасно в отличие от других аминоциклитоло-вых антибиотиков, хотя информация, касающаяся длительного применения спектиномицина ограничена. Считается, что спектиномицин менее ототок-сичный и нефротоксичный препарат по сравнению с другими часто применяемыми аминоцикли-толовыми антибиотиками, хотя он может вызвать блокаду нервно-мышечной системы, что устраняется парентеральным введением кальция.

В гуманной медицине описаны следующие побочные эффекты, возникавшие у пациентов, принимавших препарат однократно или многократно: болезненность в области инъекции, повышение азота мочевины крови, щелочной фосфатазы и АЛТ, снижение гемоглобина, гематокрита и клиренса креатинина. Также отмечались повышение азота мочевины крови и снижение клиренса креатинина и диуреза, в то время как чрезмерного токсического воздействия препарата на почки выявлено не было.

Передозировка/ Острая токсичность - специфической информации, касающейся перорального передозирования спектиномицина, не установлено. Поскольку после перорального поступления препарат абсорбируется в очень незначительном количестве, маловероятно, что возникнет серьезный токсический эффект при таком пути его введения.

Инъекционная доза спектиномицина, составляющая 90 мг, у птенцов индеек вызывает временную атаксию.

Лекарственные взаимодействия - при одновременном назначении спектиномицина и хлорам- феникола (левомицетина) или тетрациклина может возникнуть антагонизм между препаратами.

Дозы - Собакам:

При инфекциях, вызванных чувствительной микрофлорой: а) 5,5-11 мг/кг каждые 12 ч в/м или 22 мг/кг per os каждые 12 ч (при кишечных инфекциях; не абсорбируется) (Kirk 1989);