калий-сберегающими диуретиками (например, амилоридом, триамтереном) может возникнуть гиперкалиемия. Индометацин и ингибиторы аце- тилхолинэстеразы (например, каптоприл, энала-прил и др.) могут увеличивать риск развития ги-перкалиемии при сочетанном применении со спи-ронолактоном.
Спиронолактон может удлинять период полувыведения дигоксина, укорачивать или также удлинять период полувыведения дигитоксина, что требует повышенного мониторинга уровня дигиталиса в сыворотке крови. Спиронолактон может приглушать эффекты митотана при одновременном их назначении, но информация, касающаяся этих возможных взаимодействий, ограничена; требуется внимательное наблюдение.
Аспирин (или другие салицилаты) может снижать диуретический эффект спиронолактона.
Сосудистая ответная реакция на норепинеф-рин (норадреналин) и локальная или общая анестезия могут ослабляться у животных, получающих спиронолактон.
При добавлении спиронолактона к другим диу ретикам или гипотензивным препаратам могут наблюдаться аддитивные или потенцированные эффекты, что требует коррекции дозы препаратов и усиления мониторинга.
Корм может усиливать абсорбцию спиронолактона.
Влияние на лабораторные показатели - спиронолактон может привести к получению ложно-повышенных результатов при определении уровня дигоксина, если используется метод радиоимму-ноанализа. Спиронолактон также может оказывать влияние на флуоресцентные методы определения 17-гидроксикортикостероидов (кортизола) в плазме крови и моче.
Дозы- Собакам:
В качестве диуретического препарата при застойной сердечной недостаточности: а) 2-4 мг/кг/день per os (Kittleson 1985).
При лечении асцита:
а) 1-2 мг/кг per os 2 раза в день; при отсутствии эффекта через 4-5 дней дозу следует удвоить и давать препарат еще 4-5 дней, если эффект опять отсутствует, дозу можно снова удвоить (4-8 мг/кг 2 раза в день). Ежедневно следует определять массу тела животного; нельзя допустить дегидратации или потери массы тела более 0,25-0,5 кг/день (Hardy 1985).
Кошкам:
В качестве диуретического препарата при застойной сердечной недостаточности:
а) 2-4 мг/кг/день per os (Kittleson 1985);
б) 1 мг/кг каждые 12 ч per os, если калий сыворот
ки крови находится на низком уровне
(Bonagura 1989).
Параметры для мониторинга -
1) электролиты сыворотки крови, азот мочевины
крови, креатинин;
2) гидратационный статус;
3) кровяное давление, по показаниям;
4) симптомы отека/ асцита; масса тела, по показа
ниям.
Информация для владельца - при появлении у животного нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта (например, рвоты, диареи, ано-рексии), летаргии или других признаков расстройства ЦНС, владельцам следует обращаться к ветеринарному специалисту.
Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA / Время ожидания - Ветеринарные препараты: в США нет. Медицинские препараты:
Спиронолактон в таблетках по 25 мг, 50 мг, 100 мг; Aldactone ® (Searie), Generic; (Rx). Также выпускается в сочетании с гидрохлоротиазидом (дихло- тиазидом).
STANOZOLOL - СТАНОЗОЛОЛ
Физико-химические свойства - анаболический стероид; кристаллический порошок без запаха, практически бесцветный, может находиться в двух формах: призматической с температурой плавления примерно 235°С и игольчатой с температурой плавления 155°С. Мало растворим в спирте и нерастворим в воде.
Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -таблетки станозолола следует хранить в герметичной светонепроницаемой упаковке, желательно при комнатной температуре.
Фармакологическое действие - станозолол обладает таким же спектром действия, как и другие анаболические препараты. Но по сравнению с другими анаболиками, обычно применяемыми в ветеринарной медицине, он является менее андрогенным. Для более подробной информации см. Болденон.
Применение/ Показания - выпускаемый промышленностью препарат Winstrol ®- V (Winthrop/
STANOZOLOL
Upjohn) для собак, кошек и лошадей применяется для стимуляции аппетита, прироста и привеса, повышения сопротивляемости и жизнеспособности. Производители также обращают внимание на то, что лечение анаболическими стероидами, главным образом, дополняет специфическую или поддерживающую терапию, включая и кормление лечебными кормами.
Станозолол, подобно нандролону, применяют для лечения анемии при хронических заболеваниях. Было установлено, что станозолол при парентеральном введении усиливает фибринолиз, поэтому он может оказаться эффективным при лечении аортальной тромбоэмболии у кошек или тромбоза при нефротическом синдроме. Однако в настоящее время накоплено мало данных по исследованиям в этой области и опыт применения препарата при этих показаниях недостаточен.
Фармакокинетика - специфической информации, касающейся фармакокинетических параметров препарата, не установлено. Обычно мелким животным и лошадям рекомендуется еженедельное введение инъекционного раствора станозолола.
Противопоказания/ Меры предосторожности - станозолол противопоказан беременным животным и жеребцам в период разведения, а также его нельзя применять лошадям, продукция от которых используется в пищевых целях.
Животным с нарушениями функции сердца и почек производитель рекомендует осторожное применение станозолола с обеспечением усиленного мониторинга электролитного и водного баланса.
В гуманной медицине анаболические стероиды противопоказаны людям с дисфункцией печени, гиперкальциемией, инфарктом миокарда в анамнезе (могут вызвать гиперхолестеролемию), недостаточностью гипофиза, карциномой молочной железы, карциномой или доброкачественной гипертрофией предстательной железы, в период не-фротической стадии нефрита. • Анаболические препараты относятся к категории препаратов, для которых риск при применении превалирует над любым возможным успехом в период беременности. Они противопоказаны вследствие вероятности маскулинизации плода.
Побочные эффекты/ Предупреждения - в листке-вкладыше производителя (Winthrop/Upjohn) указан только «умеренный андрогенный эффект», который возникает лишь в случае применения чрезвычайно высоких доз в течение длительного периода времени при лечении собак, кошек и лошадей.
К возможным побочным эффектам вследствие применения анаболических стероидов у собак и кошек (данные взяты из гуманной медицины) относятся: удержание натрия, кальция, воды, калия, хлоридов и фосфатов; гепатотоксичность, поведенческие изменения (андрогенного характера) и репродуктивные нарушения (олигоспермия, подавление эструса).
Передозировка - специфической информации не установлено. У человека при передозировании анаболических стероидов возможно удержание натрия и воды. При случайном передозировании предполагается назначение поддерживающей терапии и мониторинг функции печени.
Лекарственные взаимодействия - анаболические стероиды могут потенцировать эффекты анти коагулянтов. Поэтому при необходимости рекомендуется наблюдение за протромбиновым временем и корректировка дозы.
Животным с диабетом, получающим инсулин, может потребоваться коррекция дозы при назначении анаболических препаратов или их отмене: они могут уменьшить содержание глюкозы в крови и потребность в инсулине.
Анаболические стероиды могут увеличить отеки, возникающие при лечении АКТГ или стероид ными гормонами надпочечников.
Влияние на лабораторные показатели - концентрация йода, связанного с белками (PBI), может уменьшаться, если животное получает ан-дрогены или анаболические препараты. Андроге- ны или анаболические препараты могут уменьшать количество тироксин-связанного глобули на, снижать концентрацию общего Т4 и повышать поглощение смолами Тз и Т,$. Уровень свободных гормонов щитовидной железы не изменяется, нет клинических признаков дисфункции органа.
Под воздействием анаболических стероидов может уменьшаться выделение креатинина и кре атина. Анаболические препараты могут увеличивать экскрецию 17-кетостероидов с мочой.
Андрогены или анаболические препараты могут изменять концентрацию глюкозы крови. Андрогены или анаболические препараты могут подавлять П, V, VTI и X факторы свертывания сис темы крови. Анаболические стероиды могут оказывать воздействие на тесты функционирования' печени (удержание бромосульфофталеина, АЛТ, ACT, билирубин, щелочная фосфатаза).
STAN 0 Z 0 L 0 L 693
Дозы- Собакам:
В качестве анаболического препарата при рекомендованных показаниях: а) мелким породам собак: 1-2 мг per os 2 раза в
день или 25 мг глубоко в/м; можно повторять
еженедельно.
Крупным породам: 2-4 мг per os 2 раза в день или 50 мг глубоко в/м; можно повторять еженедельно.
Лечение можно продолжать в течение нескольких недель в зависимости от ответной реакции и состояния животного (по рекомендациям Win - strol ® V - Winthrop/Upjohn).
При анемии, возникшей на фоне хронической почечной недостаточности:
а) 1-4 мг per os 1 раз в день (Ross et al. 1988);
б) при анемии, возникшей на фоне уремии: 2-10
мг per os 2 раза в день (Maggio-Price 1988).
В качестве анаболического препарата /стимулятора аппетита:
а) 1-4 мг per os 2 раза в день (Weller 1988);
б) 1-2 мг per os 2 раза в день или 25-50 мг в/м
еженедельно (Масу and Ralston 1989).
Кошкам:
В качестве анаболического препарата при рекомендованных показаниях: а) 1-2 мг per os 2 раза в день или 25 мг глубоко
в/м; можно повторять еженедельно.
Лечение можно продолжать в течение нескольких недель в зависимости от ответной реакции и состояния животного (по рекомендациям Win - strol ® V - Winthrop/Upjohn).
При хронической анемии, возникшей на фоне кардиомиопатии кошек: а) 2 мг per os 1 раз в день (Harpster 1986).
При анемии, возникшей на фоне хронической почечной недостаточности:
а) 1 -4 мг per os 1 раз в день (Ross et al. 1988);
б) при анемии, возникшей на фоне уремии: 1-2 мг
per os 2 раза в день (Maggio-Price 1988).
Лошадям:
В качестве анаболического препарата при рекомендованных показаниях:
а) 0,55 мг/кг (25 мг на 100 фунтов массы тела) глубоко в/м. Можно повторять еженедельно до 4 недель (по рекомендациям Winstrol® V -Winthrop /Upjohn).
Овцам и козам:
При остром и подостром афлатоксикозе жвачных: а) станозолол в дозе 2 мг/кг в/м (плюс активированный уголь 6,7 мг/кг в виде 30% кашицеобразной массы в М/15, рН фосфатного буфера
=7). Не следует сочетать с терапией окситетра-циклином (Hatch 1988).
Птицам:
В качестве анаболического препарата для стимуляции прироста и привеса и в восстановительный период после болезни:
а) 0,5-1 мл/кг (25-50 мг/кг) в/м 1-2 раза в неделю. Птицам с заболеваниями почек следует назначать с осторожностью (Clubb 1986). Рептилиям:
а) большинству видов после хирургического вмешательства и очень истощенным животным: 5 мг/кг в/м 1 раз в неделю (Gauvin 1993). Параметры для мониторинга -
1) андрогенные побочные эффекты;
2) электролитный и водный баланс, по показа
ниям;
3) тесты, определяющие функциональное состоя
ние печени, по показаниям;
4) клинический анализ крови, индексы, по пока
заниям;
5) масса тела, аппетит.
Информация для владельца - таблетки можно измельчать и давать вместе с кормом. В связи с возможностью злоупотребления людьми анаболических стероидов, во многих странах этот препарат уже взяли под контроль или рассматривают взятие его под контроль. Болденон следует хранить в надежном и недоступном для детей месте.
Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA / Время ожидания - Ветеринарные препараты:
Станозолол, суспензия для инъекций 50 мг/мл во флаконах по 10 мл и 30 мл; Winstrol ®- V (Upjohn), (Rx). Утвержден для применения собакам, кошкам и лошадям.
Станозолол в таблетках для перорального применения 2 мг; в жевательных таблетках по 2 мг (только для собак); Winstrol ®- V (Upjohn), (Rx). Утвержден для применения кошкам, собакам, лошадям. Лошадям производитель рекомендует применять только инъекционную форму препарата.
Медицинские препараты:
Станозолол в таблетках для перорального применения по 2 мг; Winstrol ® (Winthrop), (Rx).
Внимание: все препараты станозолола относят
ся к контролируемым препаратам. , '
SUCCINYLCHOLINE CHLORIDE
SUCCINYLCHOLINE CHLORIDE - СУКЦИНИЛХОЛИНА ХЛОРИД, ДИТИЛИН
Физико-химические свойства - деполяризующий миорелаксант; белый кристаллический порошок без запаха. Дигидратная форма плавится при 190°С, безводная - при 160"С. Водные растворы являются кислотой с рН примерно 4. Один г растворяется в 1 мл воды и 350 мл спирта. рН выпускаемой промышленностью инъекционной формы 3-4,5.
Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -промышленные растворы для инъекций следует хранить в холодильнике (2-8°С). Один из производителей (Glaxo Wellcome - Anectine ®) утверждает, что флаконы многоразового использования сохраняют устойчивость до 2 недель в условиях хранения при комнатной температуре без существенной потери активности.
Порошок сукцинилхолина в закрытой упаковке сохраняет устойчивость в течение неограниченного времени в условиях хранения при комнатной температуре. После разведения с D5W или изотоническим раствором раствор устойчив в течение 4 недель при 5° С и 1 неделю при комнатной температуре, но, поскольку в растворе отсутствуют консервирующие вещества, рекомендуется использовать его в течение 24 часов.
Известно, что сукцинилхолина хлорид совмес тим со всеми часто применяемыми растворами для в/в введения, амикацина сульфатом, цефапири-ном натрия, изопротеренола гидрохлоридом (иза- дрином), меперидина гидрохлоридом, норепинеф-рина битартратом (норадреналином), скополамина гидробромидом. Препарат может оказаться несо вместим с пентобарбиталом натрия (этаминалом натрия) и несовместим с натрия бикарбонатом и тиопенталом натрия.
Фармакологическое действие - сукцинилхо-лин является деполяризующим релаксантом скелетной мускулатуры ультракороткого действия. Препарат связывается с холинергическими рецепторами на концевой пластинке двигательного нейрона, что приводит к деполяризации (проявляемой в виде фасцикуляции). Блокада нервно-мышечной проводимости сохраняется при достаточном количестве сукцинилхолина и характеризуется слабым параличом. Другие фармакологические эффекты препарата обсуждаются в разделах Меры предосторожности и Побочные эффекты.
Применение/ Показания - сукцинилхолина хлорид показан для кратковременной релаксации
мышц, необходимой при проведении хирургических или диагностических манипуляций, для облегчения эндотрахеальной интубации у некоторых видов животных, а также для уменьшения мышечных сокращений при электро- или медикаментоз-но-индуцированных судорогах. Сукцинилхолин применяют главным образом собакам, кошкам и лошадям.
Фармакокинетика - начало действия препарата с полной миорелаксацией обычно наступает в течение 30 секунд-1 мин после внутривенного его введения. У людей эффект длится в течение 2-3 мин, после чего в течение 10 мин постепенно ослабляется. Очень короткая продолжительность действия после однократной внутривенной инъекции, как полагают, отмечается вследствие того, что препарат диффундирует с концевой пластинки двигательного нейрона. Короткое действие сукцинилхолина на фоне многократного его введения или длительной инфузии является результатом быстрого гидролиза под влиянием псевдохолинэс-теразы в области действия препарата. При внутримышечном введении начало действия, как правило, отмечается в течение 2-3 мин и может длиться до 10-30 мин. У собак наблюдается пролонгированный эффект (около 20 мин) и уникальная иди-осинкрастическая ответная реакция.
Сукцинилхолин метаболизируется с помощью псевдохолинэстеразы плазмы крови до сукцинил-монохолина и холина, 10% экскретируется в неизмененном виде с мочой. Сукцинилмонохолин частично экскретируется с мочой и может накапливаться у животных с нарушениями функции почек. Активность сукцинилмонохолина составляет 1/20 от нервно-мышечной блокирующей активности сукцинилхолина, но способность сукцинилмонохолина к накоплению может привести к апноэ в течение длительного периода времени.
Противопоказания/ Меры предосторожности - сукцинилхолин противопоказан животным с выраженными заболеваниями печени, хронической анемией, глаукомой или проникающими повреждениями глаза, предрасположенностью к злокачественной гипертермии и повышенным уровнем креатининфосфокиназы с результирующей мио-патией, при плохом кормлении (длительно). Животным после травматических повреждений или ожогов, а также получающим хинидин или препараты наперстянки, при гиперкалиемии или нарушениях электролитного баланса в анамнезе, сукцинилхолин следует назначать с осторожностью, поскольку он может усилить эффекты гиперкалиемии и вызвать аритмию или остановку сердца.
