Ranit 1 dine HCL / rifampin • 673

Ранитидин может снизить почечный клиренс прокаинамида (новокаинсшида), но клиническое значение этих возможных взаимодействий на се­годняшний день неясно.

Производитель утверждает, что ранитидин мо­жет влиять на биодоступность некоторых препара­тов посредством рН-зависимых эффектов, измене­ния объема их распределения или неизвестных дей­ствий. По этим вопросам проводятся исследования.

Влияние на лабораторные показатели - рани­тидин может стать причиной получения ложнопо-ложительных результатов при исследовании бел­ ка мочи с использованием Multistix ®. В этом слу­чае при лечении ранитидином рекомендуется при­менение реагента сульфосалициловой кислоты.

Дозы- Собакам:

При эзофагите: а) 1-2 мг/кг per os 2 раза в день (Watrous 1988).

При хронической форме гастрита: а) 0,5 мг/кг per os 2 раза в день (Hall and Twedt

1988).

При язвенной болезни:

а) 2 мг/кг per os каждые 8 ч (Papich 1989);

б) 2 мг/кг per os, в/в каждые 8 ч (Matz 1995);

в) 0,5 мг/кг per os, в/в 2 раза в день (Ghiapella
1988).

При гастриноме:

а) 2-4 мг/кг per os 2 раза в день (Lothrop 1989);

б) 0,5 мг/кг per os, в/в или п/к 2 раза в день (Кау,
Kruth, and Twedt 1988).

Для лечения гипергастринемии, возникшей на фоне хронической почечной недостаточности: а) 1-2 мг/кг per os 2 раза в день (Morgan 1988).

Для лечения гипергистаминемии, возникшей на фоне опухоли тучных клеток: а) 2 мг/кг каждые 12 ч (Fox 1995b).

Кошкам:

При язвенной болезни: а) 2,5 мг/кг в/в каждые 12 ч или 3,5 мг/кг per os

каждые 12 ч (Matz 1995), (Johnson 1996).

Лошадям:

а) 0,5 мг/кг 2 раза в день per os (Robinson 1987);

б) жеребятам: 150 мг per os 2 раза в день (Clark and
Becht 1987);

в) 1 мг/кг каждые 8 ч в/в (Duran 1992).
Параметры для мониторинга -

1) клиническая эффективность (зависит от пока­заний к применению препарата); определяется по уменьшению выраженности симптомов, пу­тем эндоскопического обследования, определе­ния крови в каловых массах и др.

Информация для владельца - для повышения результативности лечения необходимо строгое со­блюдение режима дозирования, предложенного ветеринарным специалистом; при нарушении ре­жима заболевание может рецидивировать.

Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA / Время ожидания - Ветеринарные препараты: в США нет. Медицинские препараты:

Ранитидина гидрохлорид в таблетках по 75 мг, 150 мг, 300 мг (в пересчете на основное вещество); Zantac ® (Glaxo Wellcome); (Rx); Zantac 75® (Glaxo Wellcome) (OTC).

Ранитидина гидрохлорид в шипучих таблетках и гранулах по 150 мг; Zantac EFFERdose ® (Glaxo Wellcome) (Rx).

Ранитидин в капсулах по 150 мг, 300 мг; Zantac GELdose ® (Glaxo Wellcome) (Rx).

Ранитидина гидрохлорид, сироп для перораль-ного применения 15 мг/мл во флаконах по 10 мл и 480 мл; Zantac ® (Glaxo Wellcome); (Rx); Ranitidine HCL(UDL)(Rx).

 Ранитидина гидрохлорид для инъекций 0,5 мг/мл, 25 мг/мл в контейнерах с однократной до­зой по 100 мл, флаконах по 2, 10 и 40 мл; и шпри­цах по 2 мл; Zantac ® (Glaxo Wellcome) (Rx).

Ранитидина гидрохлорид 0,5 мг/мл (без кон­сервирующих веществ в контейнерах с однократ­ной дозой по 100 мл и 25 мг/мл (в виде гидрохло­рида) и во флаконах по 2, 10 и 40 мл; Zantac ® (Glaxo); (Rx).

RIFAMPIN -

РИФАМПИН, РИФАМПИЦИН

Физико-химические свойства - является произ­водным рифампицина В, полусинтетический пре­парат с амфотерными свойствами. Кристалличес­кий порошок красновато-коричневого цвета, рК_а составляет 7,9. Очень мало растворим в воде и спирте.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -кдпсулы рифампина следует хранить в герметич­ной светонепроницаемой упаковке предпочти­тельно при комнатной температуре (15-30°С).

Фармакологическое действие - рифампин в зависимости от чувствительности микроорганиз­мов и концентрации оказывает бактерицидное или бактериостатическое противомикробное действие. Ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу у чувствительных микроорганизмов, тем самым по-

RIFAMPIN

давляя формирование цепи для синтеза РНК. Препарат не подавляет ферменты млекопитаю­щих.

Рифампин активен в отношении различных ви­дов микобактерий и Staphylococcus aureus, Neisseria, Haemophilus и Rhodococcus equi {С. equi). При очень высоких дозах рифампин также акти­вен в отношении поксвирусов, аденовирусов и Chlamydia trachomatis. В сочетании с другими про­тивогрибковыми препаратами рифампин также оказывает противогрибковое действие.

Применение/ Показания - в настоящее время в ветеринарной медицине рифампин применяют для лечения инфекций, вызванных Rhodococcus equi (Corinebacterium equi) у молодых лошадей (обычно вместе с эритромицина эстолатом).

Мелким животным препарат применяют в ком­бинации с другими противогрибковыми препара­тами (амфотёрицином В и 5-FC) для лечения гис-топлазмоза или аспергиллеза с вовлечением ЦНС.

Фармакокинетика - после перорального по­ступления рифампин сравнительно хорошо абсор­бируется из ЖКТ. По имеющимся данным, биодо­ступность препарата у лошадей составляет 40-70% и 37% у взрослых овец. Если препарат да­вать одновременно с кормом, достижение рифам-пином максимальной концентрации в плазме кро­ви может замедлиться или уровень его может слег­ка снизиться.

Рифампин очень липофилен и проникает в большинство тканей (включая костную ткань и предстательную железу), клеток и жидкостей (включая спинномозговую) организма. Он также поступает в абсцессы и казеозные образования. 70—90% рифампина связывается с белками сыво­ротки крови. Препарат поступает в молоко и про­никает через плаценту. Средний объем распреде­ления у лошадей составляет приблизительно 0,9 л/кг и 1,3 л/кг у овец.

Рифампин метаболизируется в печени до диа-цетилированной формы, которая также обладает антибактериальной активностью. Метаболиты и неизмененная форма препарата выделяются глав­ным образом с желчью, но около 30% может экс-кретироваться и с мочой. Исходный препарат, в отличие от его метаболитов, в значительной степе­ни реабсорбируется в кишечнике. Известно, что элиминационный период полувыведения рифам­пина составляет 6-8 ч у лошадей, 8 ч у собак, 3-5 ч у овец. В связи с тем, что рифампин может сти­мулировать микросомальные ферменты печени, скорость его элиминации может увеличиваться со временем.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ ти/ Влияние на репродукцию - рифампин проти­вопоказан животным, имеющим повышенную чув­ствительность к нему или к другим рифампици-нам. Животным с дисфункцией печени в анамнезе препарат следует назначать очень осторожно.

Высокие дозы рифампина 150-250 мг/кг/день, применяемые грызунам, стали причиной появле­ния у их потомства врожденных уродств, хотя при назначении препарата беременным женщинам не выявило тератогенности.

Побочные эффекты/ Предупреждения - ри­фампин может вызвать окрашивание мочи, слез­ной, потовой и слюнной жидкостей в красновато-оранжевый цвет, что не вызывает никаких небла­гоприятных последствий. У человека могут по­явиться высыпания, нарушения со стороны ЖКТ и увеличение количества ферментов печени, осо­бенно при длительном его применении (у некото­рых видов животных также).

Побочные эффекты у лошадей при перораль-ном применении рифампина наблюдаются редко. У них внутривенное введение рифампина может вызвать угнетение ЦНС, потение, гемолиз и ано-рексию (хотя формы препарата для в/в введения промышленностью не выпускаются).

Передозировка/ Острая токсичность - симп­томы, связанные с передозированием рифампина для перорального применения, как правило, про­являются усилением побочных эффектов, описан­ных выше (нарушения со стороны ЖКТ, оранже­во-красное окрашивание жидкостей и кожи), хотя значительная передозировка может вызвать гепа-тотоксичность. При значительных передозировках рекомендуется очищение кишечника с использо­ванием обычных методов. Также необходимы мо­ниторинг ферментов печени и при необходимости поддерживающее лечение.

Лекарственные взаимодействия - поскольку известно, что рифампин стимулирует микросо­мальные ферменты печени, то у препаратов, ко­торые метаболизируются этими ферментами, мо­жет отмечаться укорочение элиминационных пе­риодов полувыведения и снижение концентра­ции их в сыворотке крови. К препаратам, кото­рые могут подвергаться такому эффекту, отно­сятся пропранолол (анаприлин), хинидин, дап- зон (диафенилсулъфон), хлорамфеникол (лево-мицетин), кортикостероиды, антикоагулянты для перорального применения (например, вар- фарин), бензодиазепины (например, диазепам (сибазон)) и барбитураты (например, фенобар­ битал).