Также осторожно препарат следует применять животным с нарушениями функции легких, почек, печени, сердечно-сосудистой системы или метаболизма.
Неизвестно, оказывает ли сукцинилхолин неблагоприятное действие на плод. Препарат проникает через плаценту в низких концентрациях. У недавно родившегося ребенка, чья мать перед родами принимала высокие дозы сукцинилхолина или в течение длительного времени, могут наблюдаться признаки блокады нервно-мышечной проводимости.
Сукцинилхолин нельзя назначать животным, которым недавно отменили фосфорорганические препараты.
Сукцинилхолин не обладает анальгетическим действием, поэтому одновременно с ним необходимо применять анальгетики/ анестетики/ седа-тивные препараты.
Американская ассоциация ветеринарных врачей, занимающихся лошадями, перечисляет следующие рекомендации по применению сукцинилхолина этому виду животных:
1) владельцев следует предупредить о том, что
сукцинилхолина хлорид применяют для фик
сации животных, а не для анестезии;
2) перед назначением препарата необходимо изу
чить анамнез - следует убедиться в том, что в
течение последних 30 дней животному не были
введены антибиотики с названием, оканчиваю
щимся на «-мицин», фосфорорганические ин
сектицидные или антигельминтные препараты,
какие-либо другие ингибиторы холинэстеразы
и прокаин (новокаин);
3) препарат нельзя вводить истощенным, возбуж
денным или ослабленным животным;
4) по возможности за 4-6 ч до введения препара
та животного рекомендуется не кормить;
5) дозу препарата 0,088 мг/кг в/в применяют для
релаксации скелетной мускулатуры без угнете
ния дыхания. Более высокие дозы без поддерж
ки дыхательной системы могут вызвать апноэ и
гибель животного. Более низкие дозы можно
использовать, если животному предварительно
была проведена премедикация;
6) после введения необходима поддержка живот
ного, чтобы не допустить его падения. Под ру
кой следует держать кислород и аппарат для
искусственной вентиляции легких;
7) при гибели животного проводят некропсию.
Побочные эффекты/ Предупреждения - сук
цинилхолина хлорид может вызвать болезнен
ность в мышцах, высвобождение гистамина, зло-
качественную гипертермию, чрезмерную саливацию, гиперкалиемию, высыпания и миоглобине-мию/ миоглобинурию. К нарушениям со стороны сердечно-сосудистой системы относятся бради-кардия, тахикардия, гипертензия, гипотензия и аритмия.
Передозировка - случайная передозировка может привести к пролонгированному апноэ, что также может возникнуть и при недостатке в организме псевдохолинэстеразы. В этом случае рекомендуется искусственная вентиляция легких с ок-сигенотерапией до нормализации состояния животного.
Повторные дозы препарата или пролонгированное введение его высоких доз могут вызвать переход блокады I фазы в блокаду II фазы.
Лекарственные взаимодействия - фуросемид, фенотиазины, окситоцин, хинидин, прокаинамид (новокаинамид), (3-адреноблокаторы (пропрано- лол (анаприлин), лидокаин, магния сульфат и изофлуран могут усилить действия сукцинилхолина.
Диазепам (сибазон) может сократить продолжительность действия сукцинилхолина.
Сукцинилхолин может вызвать внезапный выход калия из мышечных клеток, тем самым вызывая аритмию у дигитализированных животных.
Такие препараты, как неостигмин (прозерин) или органофосфаты, подавляют псевдохолинэс-теразу, поэтому их не следует назначать одновременно с сукцинилхолином.
Внутривенное введение прокаина (новокаина) (конкурирует за фермент псевдохолинэстеразу) или циклофосфамида (циклофосфана) (снижает уровень псевдохолинэстеразы в плазме крови) могут пролонгировать эффекты сукцинилхолина.
Тиазидные диуретики и амфотерицин В могут усиливать эффекты сукцинилхолина путем нарушения электролитного баланса.
Одновременное применение наркотических анальгетиков с сукцинилхолином может повысить риск возникновения брадикардии и прекращения активности синусового узла.
Одновременное назначение сукцинилхолина с ингаляционными анестетиками (галотаном (фто- ротаном), циклопропаном, закисью азота, диэти- ловым эфиром) может увеличить риск развития нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы (брадикардия, аритмия, прекращение активности синусового узла и апноэ) и злокачественную гипертермию у чувствительных животных.
SUCRALPATE
Дозы - Собакам:
а) 0,07 мг/кг в/в (Morgan 1988);
б) 0,22 мг/кг в/в (Mandsager 1988).
Кошкам:
а) 0,06 мг/кг в/в (Morgan 1988);
б) 0,11 мг/кг в/в (Mandsager 1988).
Лошадям:
см. выше раздел Меры предосторожности.
а) 0,088 мг/кг (Muir);
б) 0,088-0,11 мг/кг в/в, в/м (Mandsager 1988).
Параметры для мониторинга -
1) степень мышечной релаксации;
2) частота/ ритм сердечных сокращений;
3) угнетающий эффект на дыхательную систему.
Информация для владельца - введение сукци-
нилхолина должно производиться только под непосредственным контролем профессионала.
Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA / Время ожидания - Ветеринарные препараты: в США нет. Медицинские препараты:
Сукцинилхолина хлорид для инъекций 20 мг/мл, 50 мг/мл, 100 мг/мл во флаконах и ампулах по 10 мл, шприцах по 5 мл; Anectine ® (Glaxo Wellcome); Quelicin ® (Abbott) Succinylcholine Chloride (Organon) (Rx).
Сукцинилхолина хлорид порошок для инфу-зий во флаконах по 500 мг или 1 грамму; Anectine Flo - Pak ® (Glaxo Wellcome); (Rx).
SUCRALPATE - СУКРАЛФАТ
Физико-химические свойства - основой является алюминиевый комплекс сахарозы сульфата; белый аморфный порошок. Практически нерастворим в воде или спирте.
Сукралфат структурно относится к гликозами-ногликанам. Он не обладает никакой заметной ан-тикоагулянтной активностью. Препарат также сходен с сахарозой, но не способен использоваться ;в организме как сахара. Сукралфат может встречаться под названием алюминия сахарозы сульфата основного.
Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -таблетки следует хранить в герметичной упаковке при комнатной температуре.
Фармакологическое действие - точный механизм действия сукралфата как противоязвенного препарата неизвестен, хотя полагают, что он ока-
зывает в большей степени локальный эффект. После перорального поступления сукралфат реагирует с соляной кислотой желудка, после чего образуется пастообразный комплекс, который в свою очередь связывается с белок-содержащим экссудатом, обычно обнаруживаемым в области язв. Этот нерастворимый комплекс формирует барьер, защищающий язвы от дальнейшего их повреждения пепсином, кислотой или желчью.
Сукралфат может обладать некоторой цито-протективной активностью, возможно, путем стимуляции простагландинов Ег и 1г. Препарат также оказывает незначительное антацидное действие, которое, однако, не имеет какого-либо клинического значения.
Сукралфат в незначительной степени влияет на выброс кислоты желудка, также как и на активность трипсина и панкреатической амилазы. Препарат может снижать скорость опорожнения желудка.
Применение/ Показания - сукралфат применяют при лечении оральных, эзофагальных, желудочных и дуоденальных язв. Препарат можно использовать для. предотвращения возникновения эрозий желудка, индуцированных применением лекарственных препаратов (например, аспирином).
Фармакокинетика - исследования, проведенные на животных, выявили, что только 3-5% от перорально поступившей дозы сукралфата абсорбируется и затем в течение 48 ч экскретируется с мочой в неизмененном виде. Оставшаяся часть препарата в кишечнике преобразуется в сахарозы сульфат посредством реагирования с соляной кислотой и затем в течение 48 ч экскретируется с калом. Действие (связывание с язвенной областью) после перорального поступления сукралфата может продолжаться до 6 ч.
Противопоказания/ Меры предосторожнос ти - противопоказаний для применения сукралфата не установлено. Препарат может вызвать констипацию, поэтому животным, у которых снижение времени прохождения содержимого через кишечник может оказать неблагоприятное действие, сукралфат следует назначать с осторожностью.
Неизвестно, проникает ли сукралфат через плаценту и можно ли его назначать во время беременности.
Введение крысам доз препарата в 38 раз больше доз, применяемых в гуманной медицине, не привело к нарушениям плодовитости, а дозы в 50 раз больше обычных не вызвали никаких симптомов тератогенности.
