Morphine Sulfate / moxidect 1 n «529

а) 0,22 мг/кг в/м или медленно в/в (Booth 1988a);

б) 0,2-0,6 мг/кг в/в (медленно); для уменьшения
возбуждения в премедикации используют кси-
лазин (1 мг/кг в/в) (Jenkins 1987);

в) 0,02-0,04 мг/кг в/в (Muir 1987);

г) 0,05-0,12 мг/кг в/в (Thurmon and Benson
1987).

Внимание: у лошадей наркотические препара­ты могут вызвать возбуждение ЦНС. Поэтому не­которые ветеринарные специалисты с целью уменьшения поведенческих нарушений, которые могут вызвать эти препараты, рекомендуют пред­варительное введение ацепромазина (0,02-0,04 мг/кг в/в) или ксилазина (0,3-0,5 мг/кг в/в).

Предупреждение: наркотические анальгетики могут маскировать поведенческие изменения и на­рушения со стороны сердечно-сосудистой систе­мы, возникающие на фоне умеренных колик.

Свиньям:

В премедикации при наркозе/ для анальгезии (перед введением хлоралозы/ барбитуратов): а) 0,2-0,9 мг/кг в/в. Внимание: может вызвать не­желательную стимуляцию. (Booth 1988a)

Для анальгезии: а) 0,2 мг/кг, максимально до 20 мг в/м (Jenkins

1987).

Овцам и козам:

Для анальгезии:

а) суммарная доза до 10 мг в/м (Jenkins 1987).

Параметры для мониторинга -

1) частота/ глубина дыхательных движений;

2) степень угнетения/ возбуждения ЦНС;

3) кровяное давление, по возможности и по пока­
заниям (особенно при в/в введении препарата);

4) степень анальгезии.

Информация для владельца - парентеральное введение препарата следует осуществлять только тем животным, которые находятся в условиях ста­ционара или под непосредственным наблюдением профессионалов.

Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA / Время ожидания - Ветеринарные препараты: в США нет. Медицинские препараты:

Морфина сульфат для инъекций по 0,5 мг/мл в ампулах по 2 и 10 мл и во флаконах по 10 мл; по 1 мг/мл в ампулах по 2, 10, 30 и 60 мл и во флаконах по 10 мл; по 2 мг/мл во флаконах по 50 мл и в шприцах по 1 и 2 мл; по 3 мг/мл во флаконах по 50 мл; по 4 мг/мл в шприцах по 1 и 2 мл; по 5 мг/мл во флаконах по 1 и 30 мл; по 8 мг/мл во флаконах, ампулах и шприцах по 1 мл; по 10 мг/мл в ампулах

и во флаконах по 1 мл, во флаконах по 10 мл и в ампулах по 20 мл; по 15 мг/мл в ампулах и флако­нах по 1 и 20 мл; по 25 мг/мл в шприцах по 4, 10, 20, и 40 мл и в ампулах по 20 мл; по 50 мг/мл в шприцах по 10, 20 и 40 мл.

Морфина сульфат для инъекций (без консер­вирующих веществ) по 0,5 мг/мл в ампулах и во флаконах по 10 мл; 1 мг/мл в ампулах и флаконах по 10 мл; Infumorph ® (Elkins-Sinn), Astramorph PF ® (Astra).

Морфина сульфат в рстворимых таблетках по 10, 15 и 30 мг.

Морфина сульфат в таблетках по 15 и 30 мг.

Морфина сульфат в капсулах по 15 и 30 мг.

Морфина сульфат в растворе для перорального применения по 10 мг/5 мл в бутылках по 100, 120 и 500 мл и стандартных дозах (2.5, 5, 10 мл), по 20 мг/5 мл в бутылках по 100, 120 и 500 мл и стан­дартных дозах по 5 мл; по 20 мг/мл во флаконах по 30 и 120 мл; по 100 мг/5 мл во флаконах по 120 и 240 мл.

Морфина сульфат в таблетках с периодичес­ким высвобождением лекарственного вещества по 15, 30, 60, 100 и 200 мг.

Морфина сульфат в суппозиториях для рек­тального введения по 5 мг, 10 мг, 20 мг и 30 мг.

Внимание: все препараты являются контроли­руемыми веществами, относятся к списку А и тре­буют выписывания рецепта. Также требуется очень точное соблюдение отчетности по использо­ванию препарата и количества его в наличии. Бо­лее подробную информацию см. в Приложении в конце книги.

MOXIDECTIN - МОКСИДЕКТИН

Физико-химические свойства/ Хранение/ Ус­ тойчивость/ Совместимость - противопаразитар-ный препарат класса авермектинов; полусинтети­ческий метоксим, производное немадектина.

Выпускаемые промышленностью таблетки для следует хранить при комнатной температуре (не выше 77 °F), не допускать длительного воздейст­вия света.

Растворы препарата для крупного рогатого ско­та местного применения следует хранить при ком­натной температуре или ниже. Не следует допус­кать длительного воздействия температур выше 77 °Е Если препарат заморозилея, необходимо дождаться его полного размораживания, после че­го перед введением хорошенько встряхнуть.

M 0 XIDECT 1 N

Пероральный гель для лошадей следует хра­нить при комнатной температуре или около нее (59°F-86°F); не допускать замораживания. Если препарат заморозился, необходимо дождаться его полного размораживания. На шприцах с использу­емым по частям препаратом должны быть герме­тично закрываемые колпачки.

Фармакологическое действие - основной принцип действия авермектинов, подобных мок-сидектину, заключается в воздействии на нервную систему нематод и членистоногих. Моксидектин связывается с рецепторами, увеличивая проницае­мость мембран для ионов хлора, что подавляет электрическую активность нервных клеток у не­матод и нервно-мышечную передачу у членисто­ногих, вызывает паралич и гибель паразитов. Авермектины также усиливают высвобождение г-амино-масляной кислоты (ГАМК) в пресинапти-ческих нейронах. ГАМК - универсальный тормоз­ной нейромедиатор и блокирует постсинаптичес-кую стимуляцию смежных нейронов у нематод или мышечных волокон у членистоногих. Авер­мектины в целом не токсичны для млекопитаю­щих, так как у них имеются глютамат-зависимые хлоридные каналы в периферической нервной си­стеме, а через гематоэнцефалический барьер, где находятся рецепторы ГАМК, эти препараты про­никают с трудом.

Применение/ Показания - у собак моксидек-дин показан для профилактики инвазии гельмин­тами, паразитирующими в сердце при применении перорально с периодичностью в один месяц.

Крупному рогатому скоту моксидектин пока­зан для профилактики и устранения следующих экзогенных и эндогенных (имагинальной стадии и четвертой личиночной стадии (L4)) паразитов: круглых гельминтов, паразитирующих в ЖКТ: Ostertagia ostertagi (имагинальной стадии и L4), Haemonchus placet (имагинальной стадии), Trichostrongylus axei (имагинальной стадии и Ьд), Trichostrongylus colubriformis (имагинальной ста­дии), Cooperia oncophora (имагинальной стадии), Cooperia punctata (имагинальной л стадии), Bunostomum phlebotomum (имагинальной стадии), Oesophagostomum radiatum (имагинальной ста­дии), Nematodirus helvetianus (имагинальной ста­дии); легочных гельминтов: Dictyocaulus viviparus (имагинальной стадии и L4); устранения оводов: Hypoderma bovis, Hypoderma lineatum; клещей: Chorioptes bovis, Psoroptes ovis (Psoroptes communis var bovis); вшей: Linognathus vituli, Haematopmus eurysternus, Solenopotes capillatus, Damalinia bovis; мух: Haematobia irritans. Для устранения пораже-

ния и для защиты от реинфецирования от Ostertagia ostertagi в течение 28 дней после лечения и от Dictyocaulus viviparus в течение 42 дней после лечения.

Лошадям и пони моксидектин показан для про­филактики и устранения следующих стадий гель­минтов, паразитирующих в ЖКТ: крупных строн-гилоидов Strongylus vulgaris (имагинальной стадии и L4 и L5 стадий, паразитирующих в артериях), Strongylus edentatus (имагинальной стадии и пара­зитирующих в тканях), Triodontophorus brevicauda (имагинальной стадии), Triodontophorus serratus (имагинальной стадии). Мелких стронгилоидов (имагинальной и личиночной стадий): Cyatho - stomum spp. (имагинальной стадии), Cylicocyclus spp. (имагинальной стадии), Cylicostephanus spp. (имагинальной стадии), Gyalocephalus capitatus (имагинальной стадии), недифференцированных личинок, паразитирующих в просвете; для устра­нения инцистированных циатостом: поздней L3 стадии и Li (циатостомы, паразитирующие в сли­зистых оболочках), аскарид: Parascaris equorum (имагинальной стадии и L4); шилохвостов: Oxyuris equi (имагинальной стадии и L4); волосяных гель­минтов: Trichostrongylus axei (имагинальной ста­дии); крупноротых гельминтов, паразитирующих в желудке: Habronema muscae (имагинальной ста­дии), желудочных оводов лошадей: Gasterophilus intestinalis (2 и 3 личиночной стадии).

Фармакокинетика - информация минималь­на. В плазме крови у КРС препарат находится дли­тельный период времени (14-15 дней). После п/к введения примерно 5% от введенной корове дозы может поступить к подсосному теленку.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ ти/ Влияние на репродукцию -

Собакам: производитель настоятельно реко­мендует применять этот препарат только собакам с отрицательными результатами при тестировании на инвазию гельминтами, паразитирующими в сердце. Перед лечением следует провести устране­ние имагинальных форм гельминтов, паразитиру­ющих в сердце, и микрофиллярий. Если после это­го прошло уже более двух месяцев или перед на­значением следующей дозы препарата рекоменду­ется провести тестирование на поражение гель­минтами, паразитирующими в сердце.

При исследовании влияния препарата на ре­продуктивную функцию не установили никаких побочных эффектов на плодовитость и потомство.

Крупному рогатому скоту: нельзя применять коровам молочного направления продуктивности в репродуктивный период. На сегодняшний день

MOXIDECTIN • 531

побочные эффекты минимальны или не отмечают­ся вообще.

При исследовании влияния препарата на ре­продуктивную функцию не установили никаких побочных эффектов на плодовитость и потомство.

Лошадям: не предназначен лошадям, продук­ция от которых будет использоваться в пищевых целях, нельзя назначать жеребятам моложе 4 ме­сяцев.

Исследования влияния препарата на репродук­тивную функцию не установили никаких побоч­ных эффектов на плодовитость и потомство.

Побочные эффекты/ Предупреждения -

Собаки: побочные реакции отмечаются редко и включают летаргию, рвоту, атаксию, анорексию, диарею, нервозность, слабость, усиление жажды и зуд. Исследования, проведенные на собаках поро­ды колли (в дозах препарата в 20 раз больше реко­мендованных), каких-либо видимых негативных явлений не выявили. У одной из колли, получав­шей препарат в дозе в 30 раз больше рекомендо­ванной, были установлены умеренные признаки угнетения, атаксии и саливации.

Крупный рогатый скот: на сегодняшний день при назначении рекомендуемых доз препарата по­бочные эффекты минимальны или не отмечаются вообще.

Лошади: на сегодняшний день при назначении рекомендуемых доз препарата побочные эффекты минимальны или не отмечаются вообще.

Передозировка -

Собаки - препарат имеет значительную тера­певтическую широту при per os его применении. 300Х дозы (1120 микрограмм/кг) вызвали мини­мальные нарушения или не вызвали их вообще.

Крупный рогатый скот:

на основании исследо­ваний установлено, что каких-либо существенных побочных эффектов или патологических измене­ний не наблюдается, если на животных наносить растворы в дозах в 5 раз выше рекомендованных в течение 5 дней подряд, в 10 раз выше рекомендо­ванных - в течение 2 дней подряд и в 25 раз выше рекомендованных - в течение одного дня.

Лошади:

  в одном исследовании было установ­лено, что у троих из восьми жеребят, получавших препарат в дозах в 3 раза выше рекомендованных, были выявлены признаки угнетения и атаксии по­сле однократной обработки. Автор получил еди­ничное сообщение о развитии у миниатюрного по­ни судорог после введения ему полного тюбика препарата фирмы Quest®.

Лекарственные взаимодействия - не приво­дятся.

Дозы - Собакам:

Для профилактики инвазии гельминтами, па­разитирующими в сердце: 3 микрограмм/ кг per os один раз в месяц (по рекомендациям - ProHeart ®; Fort Dodge).

Крупному рогатому скоту:

По показаниям: 1 мл (5 мг)/10 кг (22 фунта) массы тела, наносить непосредственно на волося­ной или кожный покров вдоль спины от области холки до основания хвоста. Наносить препарат можно только на здоровую кожу, не затрагивая расчесы с отслоившейся кожей, поражения кожи или области с инородными телами (по специаль­ным указаниям - Cydectin®; Fort Dodge).

Лошадям:

По показаниям: 0,4 мг/кг массы тела. Гель вво­дят с помощью шприца-аппликатора, который по­мещают в ротовую полость животного в промежу­ток между зубами. Гель выдавливают в область ос­нования языка. Шприц вынимают из ротовой по­лости и сразу же поднимают животному голову для того, чтобы обеспечить проглатывание геля. Лошадям с массой тела больше 1150 фунтов тре­буется дополнительное введение еще одной пор­ции геля (по специальным рекомендациям -Quest®; Fort Dodge).

Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA - Ветеринарные препараты:

Моксидектин в таблетках для перорального применения по 30, 68 или 136 микрограмм; ProHeart ® (Fort Dodge); (Rx). Утвержден для при­менения собакам от 8-недельного возраста.

Моксидектин, 0,5% раствор для крупного рога­того скота в упаковке по 500 мл, 1 л и 2,5 л; Cydectin ® (Fort Dodge); (OTC). Утвержден для применения крупному рогатому скоту; коровам молочного направления продуктивности репро­дуктивного периода назначать нельзя. Времени ожидания для мяса не требуется; FDA утвердил допустимое отклонение в дозе 50 ppb и 200 ppb для исходного моксидектина в мышцах и печени соот­ветственно.

Моксидектин, гель для перорального примене­ния, 20 мг/мл в шприцах по 11,3 грамму (достаточ­но для лечения одной лошади массой 1150 фун­тов); Quest ® (Fort Dodge); (OTC). Утвержден для применения лошадям или пони, продукция от ко­торых не предназначена в пищевых целях.

Медицинские препараты: в США нет.

NALOXONE HCL

NALOXONEHCL- НАЛОКСОНА ГИДРОХЛОРИД

Физико-химические свойства - опиатный анта­гонист, по структуре близок оксиморфону. Белый или почти белый порошок, рК_а составляет 7,94. Растворяется в воде, мало растворим в спирте. рН выпускаемых промышленностью инъекционных растворов составляет 3-4,5. Может встречаться под названием ЛГ-аллилнороксиморфона гидро­хлорида.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -налоксона гидрохлорид для инъекций следует хра­нить при комнатной температуре (15-30 °С) в за­щищенном от света месте.

Для приготовления инъекций налоксона реко­мендованным растворителем является стерильная вода для инъекций. Для в/в введения необходимы или D5W или изотонический раствор. Налоксона гидрохлорид не следует смешивать с растворами, содержащими сульфиты, бисульфиты, длинноце-почные анионы или анионы с высокой молекуляр­ной массой, или растворы с щелочной рН.

Фармакологическое действие - налоксон счи­тается истинным опиатным антагонистом, не обла­дающим анальгетической активностью. Точный ме­ханизм действия продолжает выясняться, но пола­гают, что налоксон является конкурентным антаго­нистом, связывающимся с мю-\ каппа- и сигма-опи- оидными рецепторами. К лю-рецепторам препарат проявляет наибольшее сродство.

Налоксон отменяет большинство эффектов, возникающих при введении высоких доз опиоидов (угнетение дыхания и ЦНС). У собак препарат не отменяет рвотное действие апоморфина.

Также налоксон в высоких дозах обладает раз­личной фармакологической активностью, напри­мер, действует на дофаминергические механизмы (повышает уровень допамина) и является антаго­нистом ГАМК.

Применение/ Показания - в ветеринарной ме­дицине налоксон применяют исключительно вследствие его способности отменять эффекты рпиоидов, хотя на сегодняшний день проводится ряд исследований с использованием налоксона для лечения патологических состояний (напри­мер, для устранения септического, гиповолемичес-кого или кардиогенного шока). Налоксон также можно применять в качестве тестового препарата для того, чтобы определить, приведет ли эндоген­ная блокада опиоидов к уменьшению поведенчес­ких нарушений, таких как беганье за собственным хвостом или самотравматизация.

Фармакокинетика - после перорального по­ступления налоксон абсорбируется в минималь­ной степени, в ЖКТ быстро разрушается. Для по­лучения любого из фармакологических эффектов при per os применении препарата требуются на­много большие дозы, чем при других путях введе­ния. После в/в инъекции начало действия налок­сона наступает достаточно быстро (обычно около 1-2 мин). После в/м введения начало действия препарата, как правило, наблюдается в течение 5 мин. Продолжительность действия составляет около 45-90 мин, но может длиться до 3 ч.

Налоксон быстро распределяется по всему ор­ганизму; навысшая концентрация отмечается в го­ловном мозге, почках, селезенке, скелетной муску­латуре, легких и сердце. Препарат достаточно лег­ко проникает через плаценту.

Метаболизируется в печени, главным образом, путем конъюгации с глюкуроновой кислотой, ме­таболиты экскретируются с мочой. У человека пе­риод полувыведения из сыворотки крови состав­ляет примерно 60-100 мин.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти/ Влияние на репродукцию - налоксон проти­вопоказан животным, имеющим повышенную чув­ствительность к нему. Животным с патологиями сердца в анамнезе или у которых может отмечать­ся опиоидная зависимость препарат следует на­значать очень осторожно. Производитель ветери­нарной продукции утверждает, что «...животным, получавшим чрезвычайно большие дозы наркоти­ческих веществ, налоксон следует назначать с ос­торожностью, поскольку у них может развиться острый синдром отмены и дозы должны быть не­большими» (по рекомендациям Р/М® Naloxone HCl Injection - Р/М; Mallinckrodt).

Налоксон считается нетератогенным для жи­вотных препаратом, но имеются данные из гуман­ной медицины, что он вызывал синдром отмены у опиоид-зависимых новорожденных.

Побочные эффекты/ Предупреждения - в обычных дозах налоксон не вызывает практически никаких побочных эффектов у независимых от опиоидов животных.

Продолжительность действия налоксона мо­жет оказаться короче продолжительности дейст­вия тех наркотических веществ, чьи эффекты тре­буется отменить, поэтому за животными с опиоид-ной интоксикацией или с симптомами угнетения дыхания требуется установить внимательный мо­ниторинг и не пропустить время возможного до­полнительного введения налоксона и/или назна­чения поддерживающей дыхание терапии.