Morphine Sulfate / moxidect 1 n «529

а) 0,22 мг/кг в/м или медленно в/в (Booth 1988a);

б) 0,2-0,6 мг/кг в/в (медленно); для уменьшения
возбуждения в премедикации используют кси-
лазин (1 мг/кг в/в) (Jenkins 1987);

в) 0,02-0,04 мг/кг в/в (Muir 1987);

г) 0,05-0,12 мг/кг в/в (Thurmon and Benson
1987).

Внимание: у лошадей наркотические препараты могут вызвать возбуждение ЦНС. Поэтому некоторые ветеринарные специалисты с целью уменьшения поведенческих нарушений, которые могут вызвать эти препараты, рекомендуют предварительное введение ацепромазина (0,02-0,04 мг/кг в/в) или ксилазина (0,3-0,5 мг/кг в/в).

Предупреждение: наркотические анальгетики могут маскировать поведенческие изменения и нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, возникающие на фоне умеренных колик.

Свиньям:

В премедикации при наркозе/ для анальгезии (перед введением хлоралозы/ барбитуратов): а) 0,2-0,9 мг/кг в/в. Внимание: может вызвать нежелательную стимуляцию. (Booth 1988a)

Для анальгезии: а) 0,2 мг/кг, максимально до 20 мг в/м (Jenkins

1987).

Овцам и козам:

Для анальгезии:

а) суммарная доза до 10 мг в/м (Jenkins 1987).

Параметры для мониторинга -

1) частота/ глубина дыхательных движений;

2) степень угнетения/ возбуждения ЦНС;

3) кровяное давление, по возможности и по пока
заниям (особенно при в/в введении препарата);

4) степень анальгезии.

Информация для владельца - парентеральное введение препарата следует осуществлять только тем животным, которые находятся в условиях стационара или под непосредственным наблюдением профессионалов.

Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA / Время ожидания - Ветеринарные препараты: в США нет. Медицинские препараты:

Морфина сульфат для инъекций по 0,5 мг/мл в ампулах по 2 и 10 мл и во флаконах по 10 мл; по 1 мг/мл в ампулах по 2, 10, 30 и 60 мл и во флаконах по 10 мл; по 2 мг/мл во флаконах по 50 мл и в шприцах по 1 и 2 мл; по 3 мг/мл во флаконах по 50 мл; по 4 мг/мл в шприцах по 1 и 2 мл; по 5 мг/мл во флаконах по 1 и 30 мл; по 8 мг/мл во флаконах, ампулах и шприцах по 1 мл; по 10 мг/мл в ампулах

и во флаконах по 1 мл, во флаконах по 10 мл и в ампулах по 20 мл; по 15 мг/мл в ампулах и флаконах по 1 и 20 мл; по 25 мг/мл в шприцах по 4, 10, 20, и 40 мл и в ампулах по 20 мл; по 50 мг/мл в шприцах по 10, 20 и 40 мл.

Морфина сульфат для инъекций (без консервирующих веществ) по 0,5 мг/мл в ампулах и во флаконах по 10 мл; 1 мг/мл в ампулах и флаконах по 10 мл; Infumorph ® (Elkins-Sinn), Astramorph PF ® (Astra).

Морфина сульфат в рстворимых таблетках по 10, 15 и 30 мг.

Морфина сульфат в таблетках по 15 и 30 мг.

Морфина сульфат в капсулах по 15 и 30 мг.

Морфина сульфат в растворе для перорального применения по 10 мг/5 мл в бутылках по 100, 120 и 500 мл и стандартных дозах (2.5, 5, 10 мл), по 20 мг/5 мл в бутылках по 100, 120 и 500 мл и стандартных дозах по 5 мл; по 20 мг/мл во флаконах по 30 и 120 мл; по 100 мг/5 мл во флаконах по 120 и 240 мл.

Морфина сульфат в таблетках с периодическим высвобождением лекарственного вещества по 15, 30, 60, 100 и 200 мг.

Морфина сульфат в суппозиториях для ректального введения по 5 мг, 10 мг, 20 мг и 30 мг.

Внимание: все препараты являются контролируемыми веществами, относятся к списку А и требуют выписывания рецепта. Также требуется очень точное соблюдение отчетности по использованию препарата и количества его в наличии. Более подробную информацию см. в Приложении в конце книги.

MOXIDECTIN - МОКСИДЕКТИН

Физико-химические свойства/ Хранение/ Ус тойчивость/ Совместимость - противопаразитар-ный препарат класса авермектинов; полусинтетический метоксим, производное немадектина.

Выпускаемые промышленностью таблетки для следует хранить при комнатной температуре (не выше 77 °F), не допускать длительного воздействия света.

Растворы препарата для крупного рогатого скота местного применения следует хранить при комнатной температуре или ниже. Не следует допускать длительного воздействия температур выше 77 °Е Если препарат заморозилея, необходимо дождаться его полного размораживания, после чего перед введением хорошенько встряхнуть.

M 0 XIDECT 1 N

Пероральный гель для лошадей следует хранить при комнатной температуре или около нее (59°F-86°F); не допускать замораживания. Если препарат заморозился, необходимо дождаться его полного размораживания. На шприцах с используемым по частям препаратом должны быть герметично закрываемые колпачки.

Фармакологическое действие - основной принцип действия авермектинов, подобных мок-сидектину, заключается в воздействии на нервную систему нематод и членистоногих. Моксидектин связывается с рецепторами, увеличивая проницаемость мембран для ионов хлора, что подавляет электрическую активность нервных клеток у нематод и нервно-мышечную передачу у членистоногих, вызывает паралич и гибель паразитов. Авермектины также усиливают высвобождение г-амино-масляной кислоты (ГАМК) в пресинапти-ческих нейронах. ГАМК - универсальный тормозной нейромедиатор и блокирует постсинаптичес-кую стимуляцию смежных нейронов у нематод или мышечных волокон у членистоногих. Авермектины в целом не токсичны для млекопитающих, так как у них имеются глютамат-зависимые хлоридные каналы в периферической нервной системе, а через гематоэнцефалический барьер, где находятся рецепторы ГАМК, эти препараты проникают с трудом.

Применение/ Показания - у собак моксидек-дин показан для профилактики инвазии гельминтами, паразитирующими в сердце при применении перорально с периодичностью в один месяц.

Крупному рогатому скоту моксидектин показан для профилактики и устранения следующих экзогенных и эндогенных (имагинальной стадии и четвертой личиночной стадии (L4)) паразитов: круглых гельминтов, паразитирующих в ЖКТ: Ostertagia ostertagi (имагинальной стадии и L4), Haemonchus placet (имагинальной стадии), Trichostrongylus axei (имагинальной стадии и Ьд), Trichostrongylus colubriformis (имагинальной стадии), Cooperia oncophora (имагинальной стадии), Cooperia punctata (имагинальной л стадии), Bunostomum phlebotomum (имагинальной стадии), Oesophagostomum radiatum (имагинальной стадии), Nematodirus helvetianus (имагинальной стадии); легочных гельминтов: Dictyocaulus viviparus (имагинальной стадии и L4); устранения оводов: Hypoderma bovis, Hypoderma lineatum; клещей: Chorioptes bovis, Psoroptes ovis (Psoroptes communis var bovis); вшей: Linognathus vituli, Haematopmus eurysternus, Solenopotes capillatus, Damalinia bovis; мух: Haematobia irritans. Для устранения пораже-

ния и для защиты от реинфецирования от Ostertagia ostertagi в течение 28 дней после лечения и от Dictyocaulus viviparus в течение 42 дней после лечения.

Лошадям и пони моксидектин показан для профилактики и устранения следующих стадий гельминтов, паразитирующих в ЖКТ: крупных строн-гилоидов Strongylus vulgaris (имагинальной стадии и L4 и L5 стадий, паразитирующих в артериях), Strongylus edentatus (имагинальной стадии и паразитирующих в тканях), Triodontophorus brevicauda (имагинальной стадии), Triodontophorus serratus (имагинальной стадии). Мелких стронгилоидов (имагинальной и личиночной стадий): Cyatho - stomum spp. (имагинальной стадии), Cylicocyclus spp. (имагинальной стадии), Cylicostephanus spp. (имагинальной стадии), Gyalocephalus capitatus (имагинальной стадии), недифференцированных личинок, паразитирующих в просвете; для устранения инцистированных циатостом: поздней L3 стадии и Li (циатостомы, паразитирующие в слизистых оболочках), аскарид: Parascaris equorum (имагинальной стадии и L4); шилохвостов: Oxyuris equi (имагинальной стадии и L4); волосяных гельминтов: Trichostrongylus axei (имагинальной стадии); крупноротых гельминтов, паразитирующих в желудке: Habronema muscae (имагинальной стадии), желудочных оводов лошадей: Gasterophilus intestinalis (2 и 3 личиночной стадии).

Фармакокинетика - информация минимальна. В плазме крови у КРС препарат находится длительный период времени (14-15 дней). После п/к введения примерно 5% от введенной корове дозы может поступить к подсосному теленку.

Противопоказания/ Меры предосторожнос ти/ Влияние на репродукцию -

Собакам: производитель настоятельно рекомендует применять этот препарат только собакам с отрицательными результатами при тестировании на инвазию гельминтами, паразитирующими в сердце. Перед лечением следует провести устранение имагинальных форм гельминтов, паразитирующих в сердце, и микрофиллярий. Если после этого прошло уже более двух месяцев или перед назначением следующей дозы препарата рекомендуется провести тестирование на поражение гельминтами, паразитирующими в сердце.

При исследовании влияния препарата на репродуктивную функцию не установили никаких побочных эффектов на плодовитость и потомство.

Крупному рогатому скоту: нельзя применять коровам молочного направления продуктивности в репродуктивный период. На сегодняшний день

MOXIDECTIN • 531

побочные эффекты минимальны или не отмечаются вообще.

Лошадям: не предназначен лошадям, продукция от которых будет использоваться в пищевых целях, нельзя назначать жеребятам моложе 4 месяцев.

Исследования влияния препарата на репродуктивную функцию не установили никаких побочных эффектов на плодовитость и потомство.

Побочные эффекты/ Предупреждения -

Собаки: побочные реакции отмечаются редко и включают летаргию, рвоту, атаксию, анорексию, диарею, нервозность, слабость, усиление жажды и зуд. Исследования, проведенные на собаках породы колли (в дозах препарата в 20 раз больше рекомендованных), каких-либо видимых негативных явлений не выявили. У одной из колли, получавшей препарат в дозе в 30 раз больше рекомендованной, были установлены умеренные признаки угнетения, атаксии и саливации.

Крупный рогатый скот: на сегодняшний день при назначении рекомендуемых доз препарата побочные эффекты минимальны или не отмечаются вообще.

Лошади: на сегодняшний день при назначении рекомендуемых доз препарата побочные эффекты минимальны или не отмечаются вообще.

Передозировка -

Собаки - препарат имеет значительную терапевтическую широту при per os его применении. 300Х дозы (1120 микрограмм/кг) вызвали минимальные нарушения или не вызвали их вообще.

Крупный рогатый скот:

на основании исследований установлено, что каких-либо существенных побочных эффектов или патологических изменений не наблюдается, если на животных наносить растворы в дозах в 5 раз выше рекомендованных в течение 5 дней подряд, в 10 раз выше рекомендованных - в течение 2 дней подряд и в 25 раз выше рекомендованных - в течение одного дня.

Лошади:

в одном исследовании было установлено, что у троих из восьми жеребят, получавших препарат в дозах в 3 раза выше рекомендованных, были выявлены признаки угнетения и атаксии после однократной обработки. Автор получил единичное сообщение о развитии у миниатюрного пони судорог после введения ему полного тюбика препарата фирмы Quest®.

Лекарственные взаимодействия - не приводятся.

Дозы - Собакам:

Для профилактики инвазии гельминтами, паразитирующими в сердце: 3 микрограмм/ кг per os один раз в месяц (по рекомендациям - ProHeart ®; Fort Dodge).

Крупному рогатому скоту:

По показаниям: 1 мл (5 мг)/10 кг (22 фунта) массы тела, наносить непосредственно на волосяной или кожный покров вдоль спины от области холки до основания хвоста. Наносить препарат можно только на здоровую кожу, не затрагивая расчесы с отслоившейся кожей, поражения кожи или области с инородными телами (по специальным указаниям - Cydectin®; Fort Dodge).

Лошадям:

По показаниям: 0,4 мг/кг массы тела. Гель вводят с помощью шприца-аппликатора, который помещают в ротовую полость животного в промежуток между зубами. Гель выдавливают в область основания языка. Шприц вынимают из ротовой полости и сразу же поднимают животному голову для того, чтобы обеспечить проглатывание геля. Лошадям с массой тела больше 1150 фунтов требуется дополнительное введение еще одной порции геля (по специальным рекомендациям -Quest®; Fort Dodge).

Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA - Ветеринарные препараты:

Моксидектин в таблетках для перорального применения по 30, 68 или 136 микрограмм; ProHeart ® (Fort Dodge); (Rx). Утвержден для применения собакам от 8-недельного возраста.

Моксидектин, 0,5% раствор для крупного рогатого скота в упаковке по 500 мл, 1 л и 2,5 л; Cydectin ® (Fort Dodge); (OTC). Утвержден для применения крупному рогатому скоту; коровам молочного направления продуктивности репродуктивного периода назначать нельзя. Времени ожидания для мяса не требуется; FDA утвердил допустимое отклонение в дозе 50 ppb и 200 ppb для исходного моксидектина в мышцах и печени соответственно.

Моксидектин, гель для перорального применения, 20 мг/мл в шприцах по 11,3 грамму (достаточно для лечения одной лошади массой 1150 фунтов); Quest ® (Fort Dodge); (OTC). Утвержден для применения лошадям или пони, продукция от которых не предназначена в пищевых целях.

Медицинские препараты: в США нет.

NALOXONE HCL

NALOXONEHCL- НАЛОКСОНА ГИДРОХЛОРИД

Физико-химические свойства - опиатный антагонист, по структуре близок оксиморфону. Белый или почти белый порошок, рК_а составляет 7,94. Растворяется в воде, мало растворим в спирте. рН выпускаемых промышленностью инъекционных растворов составляет 3-4,5. Может встречаться под названием ЛГ-аллилнороксиморфона гидрохлорида.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -налоксона гидрохлорид для инъекций следует хранить при комнатной температуре (15-30 °С) в защищенном от света месте.

Для приготовления инъекций налоксона рекомендованным растворителем является стерильная вода для инъекций. Для в/в введения необходимы или D5W или изотонический раствор. Налоксона гидрохлорид не следует смешивать с растворами, содержащими сульфиты, бисульфиты, длинноце-почные анионы или анионы с высокой молекулярной массой, или растворы с щелочной рН.

Фармакологическое действие - налоксон считается истинным опиатным антагонистом, не обладающим анальгетической активностью. Точный механизм действия продолжает выясняться, но полагают, что налоксон является конкурентным антагонистом, связывающимся с мю-\ каппа- и сигма-опи- оидными рецепторами. К лю-рецепторам препарат проявляет наибольшее сродство.

Налоксон отменяет большинство эффектов, возникающих при введении высоких доз опиоидов (угнетение дыхания и ЦНС). У собак препарат не отменяет рвотное действие апоморфина.

Также налоксон в высоких дозах обладает различной фармакологической активностью, например, действует на дофаминергические механизмы (повышает уровень допамина) и является антагонистом ГАМК.

Применение/ Показания - в ветеринарной медицине налоксон применяют исключительно вследствие его способности отменять эффекты рпиоидов, хотя на сегодняшний день проводится ряд исследований с использованием налоксона для лечения патологических состояний (например, для устранения септического, гиповолемичес-кого или кардиогенного шока). Налоксон также можно применять в качестве тестового препарата для того, чтобы определить, приведет ли эндогенная блокада опиоидов к уменьшению поведенческих нарушений, таких как беганье за собственным хвостом или самотравматизация.

Фармакокинетика - после перорального поступления налоксон абсорбируется в минимальной степени, в ЖКТ быстро разрушается. Для получения любого из фармакологических эффектов при per os применении препарата требуются намного большие дозы, чем при других путях введения. После в/в инъекции начало действия налоксона наступает достаточно быстро (обычно около 1-2 мин). После в/м введения начало действия препарата, как правило, наблюдается в течение 5 мин. Продолжительность действия составляет около 45-90 мин, но может длиться до 3 ч.

Налоксон быстро распределяется по всему организму; навысшая концентрация отмечается в головном мозге, почках, селезенке, скелетной мускулатуре, легких и сердце. Препарат достаточно легко проникает через плаценту.

Метаболизируется в печени, главным образом, путем конъюгации с глюкуроновой кислотой, метаболиты экскретируются с мочой. У человека период полувыведения из сыворотки крови составляет примерно 60-100 мин.

Противопоказания/ Меры предосторожности/ Влияние на репродукцию - налоксон противопоказан животным, имеющим повышенную чувствительность к нему. Животным с патологиями сердца в анамнезе или у которых может отмечаться опиоидная зависимость препарат следует назначать очень осторожно. Производитель ветеринарной продукции утверждает, что «...животным, получавшим чрезвычайно большие дозы наркотических веществ, налоксон следует назначать с осторожностью, поскольку у них может развиться острый синдром отмены и дозы должны быть небольшими» (по рекомендациям Р/М® Naloxone HCl Injection - Р/М; Mallinckrodt).

Налоксон считается нетератогенным для животных препаратом, но имеются данные из гуманной медицины, что он вызывал синдром отмены у опиоид-зависимых новорожденных.

Побочные эффекты/ Предупреждения - в обычных дозах налоксон не вызывает практически никаких побочных эффектов у независимых от опиоидов животных.

Продолжительность действия налоксона может оказаться короче продолжительности действия тех наркотических веществ, чьи эффекты требуется отменить, поэтому за животными с опиоид-ной интоксикацией или с симптомами угнетения дыхания требуется установить внимательный мониторинг и не пропустить время возможного дополнительного введения налоксона и/или назначения поддерживающей дыхание терапии.